Antidepressivos Flashcards
3 hipóteses da depressão
SEROTONINÉRGICA
MONOAMINÉRGICA
GÊNICA
Como é a melhora da depressão
- Resposta - 50 dos sintomas
- Remissão - ausência de quase todos sintomas
- Recuperação - se for mantida mais de 6 meses
Como é a piora da depressão
1.Recidiva-recaída - retorna depois da remissão completa dos sintomas
2.Recorrência - depressão que retorna após o paciente ter se recuperado
Teorida da sensibilização dos receptores inibitórios pré sinápticos
Início= alta atividade de receptores inibitórios e baixa concentração de neurotransmissores
Tratamento= diminuição dos receptores inibitórios e aumento de neurotransmissores
Antidepressivos tricíclicos
Imipramina, Desipramina, Amitriptilina, Clomipramina, Nortriptilina
Mecanismo de ação dos tricíclicos
Inibir a recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina no terminal nervoso pré-sináptico
Bloqueio de receptores serotoninérgicos 5-HT2, α1-adrenérgicos, histamínicos H1 e muscarínicos
Por que a Nortriptilina é o antidepressivo de escolha para idosos
Menor bloqueio de H1, M1 e α1 adrenérgico
Efeitos colaterais tricíclicos
Uso clínico
Depressão
Panico
Dor neuropática
Bulimia
Cefaléia
Contraindicações
Hipersensibilidade à classe de antidepressivos.
Esquizofrênicos agudamente agitados.
Período de recuperação subsequente ao IAM.
Gravidez.
Menores de 12 anos (exceção: imipramina).
Perigosos em superdosagem, sendo usados em tentativas de suicídio.
Causam excitação, delírio e convulsões, seguido de coma e depressão respiratória.
Podem precipitar mania em pacientes com transtorno afetivo bipolar
Farmacocinética
Metabolização hepática
Alta lipofilicidade - chega fácil no SNC
Amitriptilina
A dosagem deverá ser iniciada em nível baixo a ser gradualmente aumentada
A atividade antidepressiva aparece dentro de 3 a 4 dias ou até 30 dias para desenvolver totalmente
Contraindicações:
Não pode Amitriptilina + IMAO = convulsões
Imipramina
Uso: dor neurogênica, dor reumatológica, enurese noturna (apenas em pacientes acima de 6 anos de idade),
depressão resistente a tratamento com ISRS e ISRNS.
Contraindicação: Mesma que a da nortriptilina
Interações medicamentosas com tricíclicos
Alcool, drogas anticolinérgicas e epinefrina-norepinefrina= Potencializam
Anti hipertensivos = Alterações na P.A
Inibidores da MONOAMINOXIDASE (IMAO)
Fenelzina, Isocarboxazida, Selegilina e Tranilcipromina
Mecanismo de ação:
1.Os inibidores da MAO fazem complexos estáveis com a enzima
2. Resultando em estoques aumentados de Noradrenalina, Serotonina e Dopamina no neurônio até difusão dos mesmos na fenda sináptica
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
CITALOPRAM, ESCITALOPRAM, FLUOXETINA, PAROXETINA, SERTRALINA
Uso clínico dos ISRS
-Transtorno depressivo (1a escolha);
-Primeira linha na depressão pós-parto (não amamentando);
* Transtornos de ansiedade;
Mecanismo de ação dos ISRS
A inibição da recaptação de serotonina aumenta os níveis de
serotonina no espaço extracelular, produzindo maior ativação de
receptores de 5-HT e intensificação das respostas pós-sinápticas.
FLUOXETINA
A fluoxetina e a paroxetina são potentes inibidores da isoenzima
CYP450 (CYP2D6),
Usado para tratamento depressão infantil e TOC em crianças.
PAROXETINA
A paroxetina é um potente ISRS, isto é, inibidor seletivo da recaptação de
serotonina (5-hidroxitriptamina, ou 5-HT).
Posologia depressão: 20 mg (dose única diária), pela manhã, com
alimentação.
Sertralina
A absorção aumenta com a alimentação;
- Aprovados para uso em criança no tratamento do transtorno obsessivo-
compulsivo (fluoxetina, sertralina e fluvoxamina).
CITALOPRAM
Dosagem:
* 20 a 40 mg/dia
Não deve ser administrado com IMAOs, só deve ser iniciado 14 dias após a suspensão destes.
ESCITALOPRAM
Maior seletividade pela receptação de serotonina pode proporcionar:
* Maior eficácia, cerca de 2x mais potente do que o citalopram.
* Redução de efeitos colaterais;
Iniciar com 5mg dia
