antidepresivos y litio Flashcards
Cuales son los inhibidores selectivos de la recaptacion de la serotonina
Sertralina
Citalopram
Escitalopram
Paroxetina
Fluvoxetina
Fluoxetina
Blanco farmacologico de inhibidores selectivos de la recaptacion de la serotonina
Transportador de recaptacion de 5-HT (SERT)
Mecanismo inhibidores selectivos de la recaptacion de la serotonina
Bloquean la funcion enzimatica de SERT - inhiben la recaptacion de 5-HT del espacion extracelular
Efecto farmacologico de inhibidores selectivos de la recaptacion de la serotonina
Aumento neto en la concentracion de 5-HT en el espacio extracelular, lo que aumenta la activacion del receptor 5-HT y potencia las respuestas postsinapticas
RAM inhibidores selectivos de la recaptacion de la serotonina
- sedacion, agitacion, insomnio
- diarrea y nauseas
- disfuncion sexual
- no tienen efectos anticolinergicos, antiadrenergicos
cuales son los inhibidores selectivos de la recaptacion de noradrenalina
atomoxetina
revoxetina
blanco farmacologico de inhibidores selectivos de la recaptacion de noradrenalina
transportador de recaptacion de NA (NET)
mecanismo de inhibidores selectivos de la recaptacion de noradrenalina
inhiben la recaptacion de NA del espacio extracelular al bloquear el transportador de recaptacion de NA
efecto farmacologico de inhibidores selectivos de la recaptacion de noradrenalina
aumento neto en la concentracion de NA en el espacio extracelular, lo que aumenta la activacion del receptor NA y potencia las respuestas postsinapticas
RAM de inhibidores selectivos de la recaptacion de noradrenalina
- sedacion, agitacion, insomnio
- presion arterial elevada
cuales son los inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina y noradrenalina
duloxetina
venlaxafina
blanco farmacologico de inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina y noradrenalina
transportador de recaptacion de NA y 5-HT
mecanismo de inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina y noradrenalina
bloquean al transportador de recaptacion de 5-HT y NA
efecto farmacologico de inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina y noradrenalina
aumento neto de la concentracion de 5-HT y NA en el espacio extracelular lo que aumenta la activacion del receptor NA y potencia las respuestas postsinapticas
RAM de inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina y noradrenalina
- diarrea y nauseas
- disfuncion sexual
- no producen tanta sedacion
- tienen escasos efectos anticolinergicos y no tienen efectos antiadrenergicos
cuales son los inhibidores reversibles de la MAO-A
moclobemida
blanco farmacologico de inhibidores reversibles de la MAO-A
cofactor FAD de MAO-A
mecanismo de inhibidores reversibles de la MAO-A
bloquean la desaminacion de las monoaminas al unirse e inhibir al cofactor FAD de MAO, impidiendo la degradacion de serotonina y noradrenalina
efecto farmacologico de inhibidores reversibles de la MAO-A
incremento en la captacion y el almacenamiento de 5-HT y NA en las vesiculas sinapticas, tb aumento de la liberacion al espacio sinaptico
RAM de inhibidores reversibles de la MAO-A
- efecto queso: toxicidad por tiramina
cuales son los antidepresivos triciclicos
imipramina
doxepina
clomipramina
trimipramina
nortriptilina
amitriptilina
blanco farmacologico de antidepresivos triciclicos
transportador de recaptacion de NA y 5-HT
mecanismo de antidepresivos triciclicos
inhiben la recaptacion de 5-HT y NA del espacio extracelular al bloquear los transportadores de recaptacion de 5-HT y NA, respectivamente.
efecto farmacologico de antidepresivos triciclicos
aumento neto de la concentracion de 5-HT y NA en el espacio extracelular lo que aumenta la activacion del receptor NA y potencia las respuestas postsinapticas
RAM antidepresivos triciclicos
- efectos anticolinergicos (estreñimiento, sequedad de boca, xerostomia), antiadrenergicos (hipotension ortostatica)
- efectos cardiacos (arritmias ventriculares)
- sedacion, agitacion, insomnio
- disfuncion sexual
- efectos gastrointestinales como diarrea se contrarrestan por el efecto antimuscarinico
cuales son los estabilizadores del animo
carbonato de litio
(otros farmacos con distinto mecanismo: valproato, carbamazepina, lamotrigina)
blanco faracologico de estabilizadores del animo
no esta determinado
mecanismo de estabilizadores del animo
inhibe a la inositol fosfatasa que desfosforila IP2 a inositol fosfato (IP1), y a inositol fosfatasa que desfosforila IP1 a inositol libre, bloqueando asi la señalizacion intracelular del inositol como segundo mensajero
efecto farmacologico de estabilizadores del animo
al bloquear la regeneracion de PIP2 litio disminuye la neurotransmision serotoninergica, muscarinica y adrenergica central.
RAM de estabilizadores del animo
es dosis dependiente
- hipotiroidismo
- daño renal (controlar con creatinina)
- poliuria
- incremento de la sed
- temblores
- diabetes insipida
- nauseas, diarrea y vomitos
- debilidad muscular
- reacciones en la piel
MAO
son enzimas mitocondriales que regulan los niveles de monoaminas en los tejidos neuronales e inactivan a las monoaminas circulantes y alimentarias (como tiramina) en el higado y el intestino
dos isoformas de MAO:
MAO-A y MAO-B
difieren segun la especificidad del sustrato: MAO-A oxida a 5-HT, NA y DA, y MAO-B oxida de modo preferente a DA
trastorno depresivo mayor (TDM)
se caracteriza por una desregulacion del estado de animo. el TDM se tipifica por episodios depresivos solos o recurrentes
trastorno bipolar (TB)
se caracteriza por una desregulacion del estado de animo. se define por la presencia de mania o hipomania, asi como por periodos de depresion
teoria monoaminergica:
la adrenalina y la serotonina son los ppales NT involucrados en la depresion.
indicaciones terapeuticas:
depresion, enuresis nocturna, dolor cronico, dolor neuropatico, TOC, desordenes de ansiedad
interacciones farmacologicas con el CP450:
antidepresivos inhiben isoformas del citocromo P450
tiramina
es un simpaticomimetico indirecto que puede estimular la liberacion de grandes cantidades de catecolaminas almacenadas al revertir a los transportadores de recaptacion. esta liberacion descontrolada de catecolaminas puede inducir una crisis hipertensiva caracterizada por cefalea, taquicardia, nauseas, arritmia cardiaca y derrame cerebral.
donde se encuentra la tiramina
se encuentra en alimentos fermentados, como el queso, cerveza y vino tinto (los pacientes que consumen moclobemida si pueden tomar destilados y otros lacteos)
antidepresivos triciclicos (ATC)
siempre deben prescribirse con cautela en pacientes en riesgo, o que intentaron suicidarse, dado que una sobredosis puede producir efectos cardiacos mortales. siempre debe examinarse el ECG para descartar enfermedad del sistema de conduccion antes de iniciar los ATC
ISRS
aunque la efectividad de los ISRS es similar a la de los ATC para tratar la depresion, su mayor seguridad en la sobredosis y perfil de efectos adversos mas bajo los ha vuelto los agentes de primera linea para el tto de dicha enfermedad, asi como para trastornos de la ansiedad. los ATC se ocupan mas cuando la depresion es refractaria al tto
fluoxetina, sertralina y farmacos de ese grupo
tienen un tiempo de latencia entre que se elevan los NT y se produce el efecto clinico. esto se produce pq por efectos homeostaticos, cuando aumenta la concentracion del NT en el espacio sinaptico se produce hiposensibilizacion del receptor. sin embargo, luego de 3-4 semanas ese receptor vuelve a activarse y se generan los efectos. esto explica que durante las primeras semanas el paciente pueda empeorar su condicion, o mantenerla.
bupropion
revierte la actividad del transportador de 5-HT (antidepresivo atipico)
buspirona
es agonista del receptor de serotonina. tiene efectos ansioliticos (no genera las RAM de BDZ)
exceso de serotonina
genera los efectos gastrointestinales. es por esto que ISRS y NA son los antidepresivos que mas producen diarrea y nauseas. en el caso de los ACT estos efectos se contrarrestan por el efecto anticolinergico
bloqueo H1
sedacion y aumento del apetito
duloxetina y venlafaxina
se ocupan tb en dolor neuropatico
esquema terapeutico:
inhibidores de la recaptacion de 5-HT - inhibidores de la recaptacion de NA y 5-HT - triciclicos - otros (cuando ya es refractario)
RAM litio
el litio interviene en la sintesis de AMPc. la hormona antidiuretica y la hormona estimulante de la tiroides activan a adenilato ciclasa, que es inhibido por el litio. por este mecanismo el tto con litio tb puede causar diabetes insipida nefrogenica, hipotiroidismo y bocio
