ansioliticos e hipnoticos

Question 1

cuales son las benzodiazepinas

Answer 1

alprazolam
triazolam
oxazepam
midazolam
lorazepam
clonazepam
clordiazepoxido
diazepam
flurazepam

Question 2

blanco farmacologico de benzodiazepinas

Answer 2

subunidad alfa del canal ionico de cloro activado por GABA (receptor GABAa) (sitio alosterico)

Question 3

mecanismo benzodiazepinas

Answer 3

la union al receptor GABAa produce un aumento de la afinidad de GABA por su receptor - influjo de cloro a la celula que produce hiperpolarizacion de la mb de la celula postsinaptica. este efecto depende de GABA (agonista alosterico)

Question 4

efecto farmacologico de benzodiazepinas

Answer 4

reduccion del potencial de accion y aumento de la afinidad del GABA por su receptor biologico - efecto inhibitorio sobre el SNC. las BDZ son relajantes musculares, ansioliticos, anticonvulsivantes e hipnoticos

Question 5

RAM benzodiazepinas

Answer 5

• amnesia anterograda, confusion
• ataxia, debilidad, alteracion de la fluidez del habla
• dependencia y tolerancia
• sobredosis - depresion respiratoria (poco frecuente)

Question 6

cuales son los agonistas receptor GABA

Answer 6

zolpidem y zopiclona

Question 7

blanco farmacologico de agonistas receptor GABA

Answer 7

subunidad alfa 1 del canal ionico
de cloro activado por GABA (receptor GABAa)

Question 8

mecanismo de agonistas receptor GABA

Answer 8

la union al receptor GABAa genera un aumento del influjo de cloro a la celula, generando hiperpolarizacion de la mb de la celula post-sinaptica

Question 9

efecto farmacologico de agonistas receptor GABA

Answer 9

reduccion del potencial de accion y aumento de la afinidad del GABA por su receptor biologico - efecto inhibitorio sobre el SNC. NO son relajantes musculares, ansioliticos, pero SI hipnoticos

Question 10

RAM agonistas receptor GABA

Answer 10

• amnesia anterograda
• acciones que el paciente luego no recuerda haber hecho

Question 11

cuales son los barbituricos

Answer 11

fenobarbital

Question 12

blanco farmacologico de barbituricos

Answer 12

canal ionico de cloro activado por GABA (receptor GABAa)

Question 13

mecanismo de barbituricos

Answer 13

aumentan el tiempo de apertura de este receptor, aumento del influjo de cloro a la celula independiente de GABA

Question 14

efecto farmacologico de barbituricos

Answer 14

efectos farmacologicos muy potentes, se utiliza mas que nada como anticonvulsivante y su uso como ansiolitico ya no se observa mucho

Question 15

RAM barbituricos

Answer 15

no tiene

Question 16

receptor GABA

Answer 16

tiene varias subunidades, y estas tienen mas divisiones

Question 17

BZD

Answer 17

actuan en la subunidad alfa completa

Question 18

zopiclona y zolpidem

Answer 18

solo actuan en la subunidad alfa 1

Question 19

BZD accion

Answer 19

actuan en subunidades especificas del receptor y no aumentan el GABA en todos los tejidos, por lo tanto no van a generar efectos generalizados por aumento de GABA en otros organos (Ej. no alteran la vision)

Question 20

BZD son

Answer 20

altamente lipofilicas

Question 21

las BZD actuan

Answer 21

actuan en un sitio alosterico (no se unen al sitio activo donde se une el GABA), las ppales diferencias entre ellas son el inicio de la accion y la duracion del efecto

Question 22

[ ] BZD

Answer 22

dependiendo de la concentracion de BZD, varia su efecto. a bajas concentraciones priman los efectos ansioliticos y a medida que aumenta la concentracion se generan efectos sedantes e hipnoticos

Question 23

zolpidem

Answer 23

no es una BZD, pero actua en el mismo blanco farmacologico. su ppal efecto es inducir hipnosis y sedacion

Question 24

sobredosis de barbituricos

Answer 24

es mucho mas grave que de BDZ

Question 25

BDZ en el cuerpo

Answer 25

las BDZ son absorbidas a nivel GI y algunas son metabolizadas por el higado. algunas BDZ producen metabolitos activos, por lo que hay que ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepatica. tambien hay interacciones farmacologicas con el CP450 (en estos casos tb ajustar la dosis)

Question 26

mizadolam

Answer 26

es una BDZ de accion corta, se ocupa en endoscopias

Question 27

sobredosis con BDZ (y todos los farmacos que actuan a nivel del receptor de GABAa)

Answer 27

se controla con flumazelino (agonista inverso / antagonista). no es de uso frecuente

Question 28

lorazepam

Answer 28

se ocupa para el manejo del alcoholismo

Question 29

diazepam

Answer 29

tiene un inicio de accion rapido y es de vida media larga, es de eleccion en crisis de ansiedad

Question 30

alprazolam

Answer 30

a bajas dosis es ansiolitico pero no genera gran sedacion, en cambio, diazepam tiene un efecto de sedacion mayor

Question 31

triazolam

Answer 31

tiene una vida media muy corta y basicamente se usa como hipnotico pq como ansiolitico genera efectos de rebote de la ansiedad

Question 32

zolpidem y zopiclona

Answer 32

no poseen actividad ansiolitica o relajante muscular. no generan tolerancia ni dependencia

Question 33

vida media de zolpidem y zopiclona

Answer 33

corta

Question 34

zolpidem y zopiclona

Answer 34

hipnotico y sedante pero NO ansiolitico

Question 35

BDZ generan dependencia?

Answer 35

si, por lo que no son de preferencia para la terapia cronica

Question 36

que potencia el efecto de BDZ?

Answer 36

el alcohol, actua en el mismo receptor GABA y complementa bloqueando el receptor de glutamato

Question 37

BDZ

Answer 37

no se deberian usar con antihistaminicos de primera generacion y opioides (farmacos que generan inhibicion del SNC)

Question 38

BZD alprazolam

Answer 38

duracion de la accion: 6-12 hrs uso: ansiolitico tasa de inicio: intermedio administracion: oral

Question 39

BDZ clonazepam

Answer 39

duracion de la accion: 18-50 hrs uso: ansiolitico, anticonvulsivante tasa de inicio: lento administracion: oral

Question 40

BDZ lorazepam

Answer 40

duracion de la accion: 10-20 hrs uso: ansiolitico, abstinencia de alcohol, preanestesico tasa de inicio: intermedia administracion: oral, intramuscular, intravenoso

Question 41

BDZ diazepam

Answer 41

duracion de la accion: 20-100 hrs uso: ansiolitico, anticonvulsivante (estado epileptico), relajante muscular tasa de inicio: rapida administracion: oral, intramuscular, intravenoso, rectal

Question 42

BZD clorazepar

Answer 42

duracion de la accion: 36-200 hrs uso: ansiolitico, anticonvulsivante administracion: oral

Question 43

BZD prazepam

Answer 43

duracion de accion: 36-200 hrs uso: ansiolitico tasa de inicio: lenta administracion: oral

Question 44

BZD oxazepam

Answer 44

duracion de accion: 4-15 hrs uso: ansiolitico, abstinencia de alcohol tasa de inicio: lenta administracion: oral

Question 45

BZD clordiazepoxido

Answer 45

duracion de accion: 5-30 hrs uso: ansiolitico, abstinencia de alcohol, preanestesico tasa de inicio: intermedia administracion: oral, intramuscular, intravenosa

Question 46

Las BZD que tienen acción corta tienen valores de vida media inferiores a 5 horas (ATOM)

Answer 46

alprazolam triazolam oxazepam midazolam

Question 47

Los BDZ de acción prolongada tienen una vida media que suele superar las 24 horas (CDeF)

Answer 47

clorazepar clordiazepoxido diazepam flurazepam

Question 48

Las BDZ de acción intermedia tienen una vida media de 5 a 24 horas (thin layer chromatography TLC)

Answer 48

temazepam lorazepam clonazepam

Question 49

BDZ no metabolizados por el hígado y seguros de usar en la insuficiencia hepática (Out The Liver OTL)

Answer 49

oxazepam temazepam lorazepam