ansioliticos e hipnoticos Flashcards

1
Q

cuales son las benzodiazepinas

A

alprazolam
triazolam
oxazepam
midazolam
lorazepam
clonazepam
clordiazepoxido
diazepam
flurazepam

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2
Q

blanco farmacologico de benzodiazepinas

A

subunidad alfa del canal ionico de cloro activado por GABA (receptor GABAa) (sitio alosterico)

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3
Q

mecanismo benzodiazepinas

A

la union al receptor GABAa produce un aumento de la afinidad de GABA por su receptor - influjo de cloro a la celula que produce hiperpolarizacion de la mb de la celula postsinaptica. este efecto depende de GABA (agonista alosterico)

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4
Q

efecto farmacologico de benzodiazepinas

A

reduccion del potencial de accion y aumento de la afinidad del GABA por su receptor biologico - efecto inhibitorio sobre el SNC. las BDZ son relajantes musculares, ansioliticos, anticonvulsivantes e hipnoticos

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5
Q

RAM benzodiazepinas

A
  • amnesia anterograda, confusion
  • ataxia, debilidad, alteracion de la fluidez del habla
  • dependencia y tolerancia
  • sobredosis - depresion respiratoria (poco frecuente)
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6
Q

cuales son los agonistas receptor GABA

A

zolpidem y zopiclona

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7
Q

blanco farmacologico de agonistas receptor GABA

A

subunidad alfa 1 del canal ionico
de cloro activado por GABA (receptor GABAa)

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8
Q

mecanismo de agonistas receptor GABA

A

la union al receptor GABAa genera un aumento del influjo de cloro a la celula, generando hiperpolarizacion de la mb de la celula post-sinaptica

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9
Q

efecto farmacologico de agonistas receptor GABA

A

reduccion del potencial de accion y aumento de la afinidad del GABA por su receptor biologico - efecto inhibitorio sobre el SNC. NO son relajantes musculares, ansioliticos, pero SI hipnoticos

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10
Q

RAM agonistas receptor GABA

A
  • amnesia anterograda
  • acciones que el paciente luego no recuerda haber hecho
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11
Q

cuales son los barbituricos

A

fenobarbital

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12
Q

blanco farmacologico de barbituricos

A

canal ionico de cloro activado por GABA (receptor GABAa)

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13
Q

mecanismo de barbituricos

A

aumentan el tiempo de apertura de este receptor, aumento del influjo de cloro a la celula independiente de GABA

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14
Q

efecto farmacologico de barbituricos

A

efectos farmacologicos muy potentes, se utiliza mas que nada como anticonvulsivante y su uso como ansiolitico ya no se observa mucho

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15
Q

RAM barbituricos

A

no tiene

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16
Q

receptor GABA

A

tiene varias subunidades, y estas tienen mas divisiones

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17
Q

BZD

A

actuan en la subunidad alfa completa

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18
Q

zopiclona y zolpidem

A

solo actuan en la subunidad alfa 1

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19
Q

BZD accion

A

actuan en subunidades especificas del receptor y no aumentan el GABA en todos los tejidos, por lo tanto no van a generar efectos generalizados por aumento de GABA en otros organos (Ej. no alteran la vision)

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20
Q

BZD son

A

altamente lipofilicas

21
Q

las BZD actuan

A

actuan en un sitio alosterico (no se unen al sitio activo donde se une el GABA), las ppales diferencias entre ellas son el inicio de la accion y la duracion del efecto

22
Q

[ ] BZD

A

dependiendo de la concentracion de BZD, varia su efecto. a bajas concentraciones priman los efectos ansioliticos y a medida que aumenta la concentracion se generan efectos sedantes e hipnoticos

23
Q

zolpidem

A

no es una BZD, pero actua en el mismo blanco farmacologico. su ppal efecto es inducir hipnosis y sedacion

24
Q

sobredosis de barbituricos

A

es mucho mas grave que de BDZ

25
Q

BDZ en el cuerpo

A

las BDZ son absorbidas a nivel GI y algunas son metabolizadas por el higado. algunas BDZ producen metabolitos activos, por lo que hay que ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepatica. tambien hay interacciones farmacologicas con el CP450 (en estos casos tb ajustar la dosis)

26
Q

mizadolam

A

es una BDZ de accion corta, se ocupa en endoscopias

27
Q

sobredosis con BDZ (y todos los farmacos que actuan a nivel del receptor de GABAa)

A

se controla con flumazelino (agonista inverso / antagonista). no es de uso frecuente

28
Q

lorazepam

A

se ocupa para el manejo del alcoholismo

29
Q

diazepam

A

tiene un inicio de accion rapido y es de vida media larga, es de eleccion en crisis de ansiedad

30
Q

alprazolam

A

a bajas dosis es ansiolitico pero no genera gran sedacion, en cambio, diazepam tiene un efecto de sedacion mayor

31
Q

triazolam

A

tiene una vida media muy corta y basicamente se usa como hipnotico pq como ansiolitico genera efectos de rebote de la ansiedad

32
Q

zolpidem y zopiclona

A

no poseen actividad ansiolitica o relajante muscular. no generan tolerancia ni dependencia

33
Q

vida media de zolpidem y zopiclona

A

corta

34
Q

zolpidem y zopiclona

A

hipnotico y sedante pero NO ansiolitico

35
Q

BDZ generan dependencia?

A

si, por lo que no son de preferencia para la terapia cronica

36
Q

que potencia el efecto de BDZ?

A

el alcohol, actua en el mismo receptor GABA y complementa bloqueando el receptor de glutamato

37
Q

BDZ

A

no se deberian usar con antihistaminicos de primera generacion y opioides (farmacos que generan inhibicion del SNC)

38
Q

BZD
alprazolam

A

duracion de la accion: 6-12 hrs
uso: ansiolitico
tasa de inicio: intermedio
administracion: oral

39
Q

BDZ
clonazepam

A

duracion de la accion: 18-50 hrs
uso: ansiolitico, anticonvulsivante
tasa de inicio: lento
administracion: oral

40
Q

BDZ
lorazepam

A

duracion de la accion: 10-20 hrs
uso: ansiolitico, abstinencia de alcohol, preanestesico
tasa de inicio: intermedia
administracion: oral, intramuscular, intravenoso

41
Q

BDZ
diazepam

A

duracion de la accion: 20-100 hrs
uso: ansiolitico, anticonvulsivante (estado epileptico), relajante muscular
tasa de inicio: rapida
administracion: oral, intramuscular, intravenoso, rectal

42
Q

BZD
clorazepar

A

duracion de la accion: 36-200 hrs
uso: ansiolitico, anticonvulsivante
administracion: oral

43
Q

BZD
prazepam

A

duracion de accion: 36-200 hrs
uso: ansiolitico
tasa de inicio: lenta
administracion: oral

44
Q

BZD
oxazepam

A

duracion de accion: 4-15 hrs
uso: ansiolitico, abstinencia de alcohol
tasa de inicio: lenta
administracion: oral

45
Q

BZD
clordiazepoxido

A

duracion de accion: 5-30 hrs
uso: ansiolitico, abstinencia de alcohol, preanestesico
tasa de inicio: intermedia
administracion: oral, intramuscular, intravenosa

46
Q

Las BZD que tienen acción corta tienen valores de vida media inferiores a 5 horas (ATOM)

A

alprazolam
triazolam
oxazepam
midazolam

47
Q

Los BDZ de acción prolongada tienen una vida media que suele superar las 24 horas (CDeF)

A

clorazepar
clordiazepoxido
diazepam
flurazepam

48
Q

Las BDZ de acción intermedia tienen una vida media de 5 a 24 horas (thin layer chromatography TLC)

A

temazepam
lorazepam
clonazepam

49
Q

BDZ no metabolizados por el hígado y seguros de usar en la insuficiencia hepática (Out The Liver OTL)

A

oxazepam
temazepam
lorazepam