Anticonvulsivantes Flashcards
Cuales son los mecanismos de los distintos anticonvulsivantes
Inhibidores canales de sodio
Inhibidores canales de calcio tipo T
Inhibidores liberación de NT
Potenciadores del GABA
Inhibidores señalización de glutamato
Cuales son los Inhibidores canales de sodio
Fenitoína
Carbamazepina
Oxcarbazepina
Lamotrigina
Rufinamida
Zonisamida
Lacosamida
Ácido Valproico
Blanco farmacológico Inhibidores canales de sodio
Canal de Na voltaje dependiente
Mecanismo Inhibidores canales de sodio
Bloquean canales de Na VD, aumentando el periodo refractario
Efectos Inhibidores canales de sodio
Bloquea la propagación del potencial de acción, estabiliza las membranas neuronales
RAM Fenitoína
nistagmo, descoordinación,
hiperplasia gingival, hirsutismo, anemia megaloblástica
RAM Carbamazepina
nistagmo, descoordinación, hiponatremia, mareos, sedación, Sd. Stevens-Johnson, somnolencia
Uso terapéutico Inhibidores canales de sodio
Convulsiones focales y secundarias generalizadas
Cuales son los Inhibidores canales de calcio tipo T
Etosuximida Ácido Valproico Lamotrigina
Blanco farmacológico Inhibidores canales de calcio tipo T
Canal de calcio tipo T
Mecanismo Inhibidores canales de calcio tipo T
Inhibición del canal de calcio tipo T
Efecto Inhibidores canales de calcio tipo T
Disminuyen la liberación de NT y la despolarización de las ausencias
RAM Ácido Valproico
hepatotoxicidad (requiere seguimiento)
Uso terapéutico Inhibidores canales de calcio tipo T
- Etosuximida: ausencias no complicadas
- Ácido Valproico: ausencias resistentes a etosuximida, focales resistentes a carbamazepina o fenitoína, manía, dolor neuropático
Cuales son los Inhibidores liberación de NT
Pregabalina
Gabapentina
Blanco farmacológico Inhibidores liberación de NT
Canal de calcio presináptico
Mecanismo Inhibidores liberación de NT
Bloquear canales de calcio del espacio presináptico
Efecto Inhibidores liberación de NT
Inhibe liberación de sustancia P y glutamato
RAM Inhibidores liberación de NT
- Sedación
- Somnolencia
Uso terapeutico Inhibidores liberación de NT
- Uso secundario como anticonvulsivante
- Analgésico en dolor neuropático
Cuales son los Potenciadores del GABA
Diazepam
Lorazepam
Clonazepam
Fenobarbital
Vigabatrina
Tiagabina
Blanco farmacológico Potenciadores del GABA
Canal de cloruro activado por GABA
Mecanismo Potenciadores del GABA
Por su estructura análoga al GABA, activan este canal de cloro hiperpolarizando la célula
Efecto Potenciadores del GABA
Aumento del umbral de la convulsión
RAM Potenciadores del GABA
- Benzodiazepinas: sedación, ataxia
- Vigabatrina: disminución agudeza visual
Uso terapéutico Potenciadores del GABA
- Lorazepam y diazepam en crisis convulsivas
- Clonazepam en ausencias y convulsiones tónico clónicas
- Vigabatrina: uso en pacientes refractarios
Cuales son los Inhibidores señalización de glutamato
Felbamato
Topiramato
Perampanel
Rufinamida
Blanco farmacológico Inhibidores señalización de glutamato
Receptores ionotrópicos (NMDA, AMPA) y metabotrópicos de glutamato
Efecto Inhibidores señalización de glutamato
Disminución neurotransmisión excitatoria
Mecanismo Inhibidores señalización de glutamato
Bloqueo NMDA: Felbamato
Bloqueo AMPA: Topiramato Perampanel
Bloqueo metabotrópico: Rufinamida
Uso terapéutico Inhibidores señalización de glutamato
Uso clínico secundario en epilepsias refractarias
Metabolismo Fenitoína
tiene un metabolismo de orden 0 e induce el metabolismo de otros fármacos (anticonceptivos), requiere monitorización
Metabolismo Carbamazepina
tiene metabolismo de orden 1 e induce el metabolismo de otros fármacos (anticonceptivos), no requiere monitorización, bajo costo, y efectos adversos manejables.
Cual es el fármaco de elección para las convulsiones focales y secundarias generalizadas
Carbamazepina
Que medicamentos son de amplio espectro
Lamotrigina y ácido valproico
Que otro fármaco además de su efecto, potencia los efectos de GABA
Pregabalina
Para bloquear focos convulsivos, se usa preferentemente…
inhibidores de canales de sodio (inhiben la propagación del foco epiléptico)
Que son las crisis de ausencia
Son un tipo de crisis epilépticas que interrumpen la función cerebral haciendo descargar de forma brusca a todas las neuronas de la corteza al mismo tiempo
En que grupo etario son mas comunes las crisis de ausencia
son más comunes en los niños que en los adultos
Por que vía se administra el Diazepam
Solo por vía IV
