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FARMACO > Anticoagulantes orais > Flashcards

Anticoagulantes orais Flashcards

1
Q

Anticoagulantes orais (3) ( Classes )

A

1 - Antivitamina K(derivados cumarínicos)
2 - Inibidor direto da trombina
3 - Inibidor do F Xa

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2
Q

Anticoagulantes parentais ( Classes) (3)

A

1- Heparinas não fracionadas e de baixo peso molecular
2 - Inibidores seletivos do fator Xa
3 - Inibidores diretos de trombina

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3
Q

Antivitamina K(derivados cumarínicos) ( Nome)

A

Varfarina

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4
Q

Inibidor direto da trombina (Nome)

A

Dabigatrana

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5
Q

Inibidor do F Xa (Nome)

A

Rivaroxabana

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6
Q

Derivados da 4-hidroxicumarina ( Nome ) (3)

A

1 - Varfarina
2- Varfarina sódica
3 - Dicumarol

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7
Q

Derivados da Indandionas ( Nomes ) (3)

A

1 - Difenadiona
2 - Fenindiona
3 - Anisindiona

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8
Q

Derivados da Indandionas( Observação)

A

Estão em desuso devido aos efeitos adversos

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9
Q

Anticoagulantes cumarícos( Mecanismo de ação ) (2)

A

1 - Atuam como “falsa” vitamina K e impedem a regeneração da vitamina K reduzida (ativa) a partir da vitamina K 2,3-epoxido (inativa), por meio da inibição da enzima epóxido redutase.
2 - A varfarina diminui a quantidade de vitamina K ativa ao dificultar a sua regeneração > deficiência na atividade dos fatores de coagulação com prolongamento do TP

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10
Q

Varfarina ( Uso clinico ) (6 )

A 
1 - Anticoagulação de longo prazo, após o período inicial de anticoa­gulação com heparinas
2 - Trombose venosa
3 - Embolia pulmonar 
4 - Fibrilação atrial
5 - Substituição de válvula cardíaca
6 - Redução do risco de morte de IAM
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11
Q

Varfarina ( Duração do tratamento )

A

Situação clínica, podendo ser de poucos meses até a vida toda

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12
Q

Cumarínicos( Inicio e duração da ação )(2)

A

1 - 30 min a 4 h

2 - 2-5 dias

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13
Q

Cumarínicos( Cinética)

A

1 - Cplasm.max de 30 min a 4 h
2 - Biotransformação no fígado,
3 - Meia-vida de 40 h

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14
Q

Varfarina (Interações farmacocinéticas - Diminuiçao)(2)

A

Diminuição da atividade por:.
1 - Vitamina K
2 - Fármacos que induzem a atividade do CYP 450

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15
Q

Varfarina (Interações farmacocinéticas - Aumento)(3)

A

1 - Inibidores da atividade enzimática CYP 450 - fluoxetina, metronidazol omeprazol
2 - Deslocam a varfarina da albumina – alguns antidepressivos
3 - Redução da disponibilidade de vitamina K intestinal - Cefalosporinas, esteróides anabólicos

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16
Q

Varfarina(Uso na gestação)(2)

A

1 - O uso de varfarina deve ser evitado durante a gestação

2 - A heparina é uma alternativa, quando apropriado, pois não atravessa a placenta

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17
Q

Anticoagulantes orais(Uso) (3)

A

1 - A dose inicial é de 1 ou 2 comprimidos de 5 mg por dia
2 - Administrados em dose única
3- Segui­da de doses ajustadas para manter o INRdentro do objetivo terapêutico, controlados pelo tempo de protrombina (TP)

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18
Q

Anticoagulantes orais (Monitorização laboratorial )

A

1 - Pode ser pelo TP ou INR

2 -Produzirá alargamento doTempo de Protombina (TP)

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19
Q

Tempo de protrombina (2)

A

1 - Valor de referência: de10 a 14 segundos

2 - Atividade de Protrombina (%): 70 a 100%.(Valores acima de 100% não têm significado patológico.)

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20
Q

INR(2)

A

1 - INR = TP do plasma do paciente/
TP do pool de plasmas de indivíduos saudáveis * ISI
2 - normalidade é até 1,3

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21
Q

INR( recomendada em algumas doenças/condições)(8)

A

RNI de 2,0 a 3,0
1- Prevenção de trombose venosa (alto risco),
2 - Prevenção de embolismo sistêmico,
3 - Tratamento de trombose venosa,
4 -Tratamento de embolismo pulmonar,
5 - Arteriopatia periférica,
6 - Anticoagulação pré e per-operatória,
7 - Cirurgias diversas,
8 - Prótese de válvulas cardíacas teciduais.

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22
Q

Alterações no TP(Aumentado)(5)

A

1- Uso de anticoagulantes,
2- Deficiência de vitamina K – anorexia, má absorção, intestinal – destruição da flora instestinal por atb.
3 - Insuficiência hepática (produção dos fatores),
4- Doenças da coagulação,
5 - Deficiência de fatores da via extrínseca, protrombina ou fibrinogênio.

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23
Q

Alterações no TP(Diminuido)(3)

A

1 - Drogas que inibem os anticoagulantes,
2 - Antiácidos, corticosteroides, digoxina, diuréticos,
3 - Pacientes com dieta rica em vitamina K

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24
Q

Anticoagulantes(Controle da hemorragia)(5)

A

1 - Hemorragia considerável:
2 - Suspender a varfarina,
3 - Dar vitamina K1 (ANTIDOTO) 5 a 10 mg IV lenta,
4 - Pode ser adm. concentrado de complexo protrombínico (fatores II, VII, IX e X) – 30 a 50 U/Kg
5 - Plasma fresco – 15 mL/Kg

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25
Q

Heparinas( Mecanismo de ação ) (3)

A

1 - Não possuem atividade anticoagulante intrínseca
2 - Se ligam à antitrombina e aceleram a taxa de inibição de várias proteases da coagulação: os fatores IIa (trombina), IXa, Xa, XIa e XIIa
3 - Se liga à AT III e induz uma mudança conformacional na AT III, tornando o seu local reativo mais acessível para a protease-alvo

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26
Q

Heparina nao fracionada ( Mecanismo de ação )

A

1 - Heparina NF pode catalisar de modo eficiente a inativação tanto da trombina quanto do fator Xa pela antitrombina III > ligar-se simultaneamente à trombina e à antitrombina.

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27
Q

Heparina BPM( Mecanismo de ação ) (3 )

A

1 - Mais eficiente para catalisar a inativação fator Xa
2- Ligar-se apenas à antitrombina
3 - HBPM é um agente terapêutico mais seletivo do que a HNF.

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28
Q

Inibidores seletivos do fator Xa ( Mecanismo de ação)

A

1 - Nenhum efeito sobre a trombina

2 - Inibe indiretamente o fator Xa por meio de ligação seletiva à antitrombina, inibindo a geração de trombina.

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29
Q

Heparinas(Administração )(3)

A

1 - Tratamento inicial da trombose venosa e da embolia pulmonar( rápido início de ação)
2 - Antagonista de vitamina K concomitantemente ( durante um período de 6 semanas a 6 meses ou mais)
3 - Manter heparina por pelo menos 5 dias

30
Q

Heparinas(Uso clinico )(3)

A

1 - Tromboembolismo venoso (TEV) e profilaxia para TEV
2 - Terapia de ponte para pacientes em anticoagulação oral a longo prazo
3 - Síndromes coronarianas agudas (incluindo angina instável ou IM com/ sem supradesnivelamento do segmento ST);

31
Q

HBPM (Uso clinico )(7)

A

1- Intervenção coronária percutânea ELETIVA
2 - Tratamento a longo prazo de TEV em pacientes com câncer;
3 -Procedimentos cirúrgicos, ginecológicos e ortopédicos em pacientes com lesão medular;
4 - Trauma , queimaduras e pacientes com fatores de risco adicionais;
5 - Longa viagem em pacientes com fatores de risco;
6 - TEV recorrente em pacientes em uso de AVK por via oral.
7 - Terapia a longo prazo para pacientes incapazes de tomar AVK;

32
Q

HNF(Uso clinico )(3)

A

1 - Intervenções coronárias percutâneas EMERGENTES
2 - Gravidez em pacientes com trombofilias hereditárias ou episódio recente de TEV
3 - Embolia arterial periférica

33
Q

Heparina NF (Fonte ; PM ; Alvo ; Biodisponibilidade ; Tempo meia vida(h); Excreção renal ; Efeito antídoto; Trombocitopenia(%)

A 
Fonte : Biologica
PM : 1500
Alvo : Xa e IIa
Biodisponibilidade : 30
Tempo meia vida(h): 1
Excreção renal : Não
Efeito antídoto: Completo 
Trombocitopenia(%): -  de 5%
34
Q

HBPMs(Fonte ; PM ; Alvo ; Biodisponibilidade ; Tempo meia vida(h); Excreção renal ; Efeito antídoto; Trombocitopenia(%)

A 
Fonte : Biológica
PM : 5000
Alvo : Xa e IIa
Biodisponibilidade : 90
Tempo meia vida(h): 4
Excreção renal : Sim
Efeito antídoto: Parcial 
Trombocitopenia(%): - de 1%
35
Q

Fondaparinux( (Fonte ; PM ; Alvo ; Biodisponibilidade ; Tempo meia vida(h); Excreção renal ; Efeito antídoto; Trombocitopenia(%)

A 
Fonte : Sintetica
PM : 1500
Alvo : Xa
Biodisponibilidade : 100
Tempo meia vida(h): 17
Excreção renal : Sim
Efeito antídoto: Nenhum
Trombocitopenia(%):  -  de 1%
36
Q

Heparinas ( Lembrar )(2)

A

1 - HBPM e Fondaparinux podem se acumular em pacientes com comprometimento renal, levando à ocorrência de sangramento
2 - Maior biodisponibilidade e um efeito anticoagu­lante mais previsível, dispensando controle labo­ratorial nas doses preconizadas e proporcionando maior custo-efetividade

37
Q

HBPMs ( Desvantagens operacionais)(3)

A

1 - Meias-vidas longas
2 - Sua ação não é completamente revertida pelo uso de sulfato de protamina ( plasma fresco reverter o efeito anticoagulante)
3 - Essas características limitam muito o uso em pacientes de CTI

38
Q

Vantagens da HBPMs e FONDAPARINUX em relação à HEPARINA NF

A

1 - Adm. SC 1ou 2 x/dia em doses fixas sem monitoramento da coagulação
2 - Manejo ambulatorial em pacientes com TV e Embolia Pulmonar( menor custo)

39
Q

Heparinas ( Efeitos adversos)

A

1 - Sangramento: maior com HNF que HBPM

40
Q

Sangramento( Tratamento)

A

1 - SULFATO DE PROTAMINA(qti. mínima para neutralizar a heparina presente no plasma)

41
Q

TIH tipo 1 ( Características) (6)

A

1 - Não imune
2 - Com redução transitória
3 - Benigna no número de plaquetas
4 - Ocorre agregação plaquetária > sequestro do complexo plaqueta-heparina no baço > destruição plaquetária
5 - É a forma mais comum(30%)
6 - Rapidamente reversível com a interrupção da heparina

42
Q

TIH tipo 2(Características)

A

1 - Ocorre devido a uma reação imuno-mediada (r.hipersensibilidade do tipo II) > autoanticorpos induzem agregação plaquetária na presença da heparina
2 - Gera-se um imunocomplexo que causa agregação e destruição plaquetária, lesão endotelial e exposição do fator tecidual, responsável pelo início da via extrínseca da cascata de coagulação
2 - Manifestação mais tardia (já que depende da formação de anticorpos), porém mais grave, podendo ser letal.

43
Q

TIH(Tratamento)

A

1 - Interrupção de heparina

2 - Administração de um inibidor direto da trombina

44
Q

Monitoração do efeito da heparina( HNF)

A

1 - Tempo de tromboplastina parcial ativado (TTPa ou TTP) em uso de HNF

45
Q

Monitoração do efeito da heparina( HBPM)(2)

A

1 - Os níveis de HBPM geralmente não são determinados( exceto nos casos de insuficiência renal, obesidade e gravidez)
2 - Monitorar os nível do fator Xa

46
Q

Protamina ( Conceito)(2)

A

1 - Proteína policatiônica de baixo peso molecular,

2 - Antagonista químico da heparina

47
Q

Protamina ( Mecanismo de ação )

A

1 - Se liga à heparina formando um sal estável sem mais ação sobre a antitrombina

48
Q

Protamina ( Ação ) (3)

A

1 - Mais ativa - HNF
2 - Reverte parcialmente - HBPM
3 - Não funciona - fondaparinux

49
Q

PROTAMINA( Uso )

A

1 - Reverte os efeitos da heparina em situações de hemorragia potencialmente fatal ou de grande excesso de heparina
2- Infusão entre 10-20 min, com dose máxima de 50 mg

50
Q

Protamina ( Efeitos adversos )

A 
Quando injetada rapidamente:
1 - Hipersensibilidade
2 - Dispneia
3 - Rubor
4 - Bradicardia 
5 -  Hipotensão
51
Q

Inibidores Diretos da Trombina(USO PARENTERAL) (Nomes )

A

1 - Lepirudina (hirudina recombinante) - ( Refludan)
2 - Desirudina - (Iprivask)
3 - Bivalirudina (Angiomax)
4 -*Argatrobana

52
Q

Inibidores Diretos da Trombina(Uso oral ) (Nomes)

A

1 - Etexilato de dabigatrana (Pradaxa)

53
Q

Inibidores Diretos da Trombina(Uso oral ) (Uso)(4)

A

1 - Profilaxia tromboembólica em adultos que tiveram
2 - cirurgia total de substituição de quadril ou joelho
3 - TEV aguda
4 - Prevenção de AVC em pacientes com fibrilação atria

54
Q

Dabigatrana( Cinetica)(4)

A

1 - Meia-vida: 14 a 17 horas
2 - Meia vida em DRC: 28 horas
3 - Níveis plasmáticos máximos - 2 horas após administração
4 - Cerca de 80% eliminado pelos rins( Contra indicado em DRC)

55
Q

Inibidores orais do fator Xa(Nome)

A

Rivaroxabana

56
Q

Inibidores orais do fator Xa(Uso clinico)

A

1 - trombose venosa profunda (TVP) ou
2 - embolia pulmonar (EP),
Para reduzir o risco de TVP recorrente e EP após o tratamento inicial
3 - Redução do risco de coágulos sanguíneos (TVP e EP) após cirurgia de substituição do joelho ou do quadril
4 - Redução do risco de acidente vascular cerebral em pacientes com ritmo cardíaco anormal (fibrilação atrial não valvular)

57
Q

Fibrinolíticos(Conceito )

A

Os fibrinolíticos são moléculas que ativam o plasminogênio em plasmina, cuja potente ação lítica sobre a malha de fibrina é capaz de desfazer o trombo

58
Q

Fibrinolíticos (Primeira geração)(Nomes)

A

Estreptoquinase (SK)

59
Q

Fibrinolíticos (Primeira geração)(Características)(4)

A

1 - Derivada do estreptococo, antigênica.
2 - Ativa tanto o plasminogênio circulante quanto o ligado a fibrina.
3 - Não é fibrino-específico e lisa diversos fatores da coagulação
4 - Reações alérgicas e hipotensão ocorrem em 5% dos casos.

60
Q

Fibrinolíticos(Segunda geração) (Nomes)

A

r-tPA = alteplase (fator ativador do plasminogênio tecidual recombinante)

61
Q

Fibrinolíticos(Segunda geração) (Caracteristica)(3)

A

1 - Molécula de síntese genética, é a mesma do endotélio humano.
2 - É fibrino-específico, não antigênica.
3 - Raramente causa reações alérgicas ou hipotensão arterial

62
Q

Fibrinolíticos(Terceira geração)(Nomes)

A

TNK = Tenecteplase

63
Q

Fibrinolíticos(Terceira geração)(Caracteristicas)(2)

A

1 - Aumento da meia-vida,

2 - Maior resistência ao Inibidor do ativador de plasminogênio tipo 1- PAI e alta afinidade à fibrina.

64
Q

Fibrinolíticos(Indicações clinicas)(3)

A

1 - Infarto agudo do miocárdio com supra ST(nas primeiras 12 horas do início dos sintomas
2 - Embolia Pulmonar
3 - Acidente vascular cerebral isquêmico agudo (adm. do r-tPA )

65
Q

Fibrinolíticos(Reação adversa)

A

O sangramento indesejado( ocorre devido à destruição do coágulo em locais de injuria vascular e destruição dos fatores de coagulação pela geração de plasmina, a qual produz fibrinogenólise e destruição de outros fatores da coagulação (especialmente os fatores V e VIII)).

66
Q

Fibrinolíticos(Contra indicações)

A

1 - cirurgia recente ou hemorragia
2 -lesões vasculares conhecidas
3 - hemorragia intracraniana anterior
4 - Outros fatores de risco para hemorragia

67
Q

Fibrinoliticos(Tratamento da reação adversa)

A

1 - Inibidores da fibrinólise (Ac. Aminocaproico

Ac. Tranexâmico) > inibem a ativação do plasminogênio

68
Q

Teste laboratoriais ( TTPA)(5)

A

1 - Analisa a via intrínseca e comum
2 - Os valores normais ficam entre 20 - 30 segundos (média de 25 s).
3 - Objetivo terapêutico situa-se entre 1,5 - 2,5 vezes o controle, o que deve corresponder a um TTPa de 37,5 - 62,5 s.
4 - O controle laboratorial no uso de heparina NF
5 - Novo modelo da cascata de coagulação: TTPa avalia os níveis de procoagulantes envolvidos na produção de grande quantidade de trombina na superfície das plaquetas ativadas, gerada durante a fase de propagação

69
Q

TTPA ( Alagarmento)(4)

A

1 - Deficiência de fatores da via intrínseca, protrombinaoufibrinogênio;
2 - Coagulação Intravascular Disseminada (CIVD);
3 - Doença de Von Willebrand;
4 - Uso de Heparina.

70
Q

Tempo de protrombina (TP)

A

1 - Avalia a via extrínseca e comum da coagulação.
2 - Novo modelo da cascata de coagulação: TP avalia os níveis de procoagulantes envolvidos na fase de iniciação da coagulação,
3 - Exame utilizado para a monitoração dos anticoagulantes cumarínicos (antivitamina K)

FARMACO (3 decks)

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