Anticoagulantes e Fibrinolíticos Flashcards
Qual o mecanismo de ação da Varfarina?
Inibição da enzima vitamina K redutase (inibe a ativação da vitamina K) → fármaco da classe dos Cumarínicos
Qual o antídoto para pacientes com supradosagens de Varfarina?
A suplementação com vitamina K é considerada um antídoto contra a varfarina
Quais os fatores de coagulação vitamina K - dependentes?
II, VII, IX e X (2, 7, 9 e 10)
Quais os principais pontos negativos da Varfarina?
Inúmeras interações com outros medicamentos, podendo ter seus efeitos aumentados ou diminuídos a depender da interação. Além disso, apresenta interações alimentícias, principalmente com alimentos ricos em vitamina K, de modo a reduzir os efeitos do fármaco.
Quais os principais efeitos adversos da Varfarina?
Sangramentos, necrose, trombose e teratogenicidade (por isso é contraindicada para gestantes)
Explique a trombose como possível efeito adverso da Varfarina
trombose como efeito adverso está relacionada com: proteínas C e S (proteínas/fatores anticoagulantes) são dependentes de vitamina K; como a varfarina inibe a funcionalidade da vitamina K, esses fatores anticoagulantes serão também inibidos, gerando assim, inicialmente, um desequilíbrio entre os fatores anticoagulantes (proteínas C e S) e os fatores pró-coagulantes dependentes de vit. K (fatores II, VII, IX e X), favorecendo a formação de trombos.
Qual o mecanismo de ação do ácido acetilsalicílico (AAS/ Aspirina)?
promove uma ligação covalente (portanto irreversível) com COX-1 e COX-2, assim impedindo que seja sintetizado o tromboxano pela COX-1 das plaquetas. Como a plaqueta não tem núcleo, ela não consegue sintetizar mais COX, portanto ficam irreversivelmente incapazes de realizar a agregação, uma vez que sua COX está inibida (sem COX não há síntese de tromboxano A2 → importante estimulador da ativação e agregação das plaquetas). A dose para o uso como antiagregante plaquetário é muito menor do que a dose para o uso como anti-inflamatório.
Quais os focos de ação dos novos anticoagulantes orais?
Inibição direta da trombina ou do fator Xa
Quais as vantagens dos novos anticoagulantes orais em comparação à varfarina?
Não necessitam de monitorização laboratorial e apresentam muito menos interações medicamentosas e alimentícias do que a varfarina
Qual o mecanismo de ação do clopidogrel?
Atua inibindo os receptores de ADP → impedem a síntese de fosfolipase A2 → impedindo a formação de tromboxano A2 pela COX-1
Qual o mecanismo de ação dos fármacos inbidores de GPIIb-IIIa?
A partir da inibição desta glicoproteína, não haverá agregação plaquetária eficiente, pois esta glicoproteína é essencial nesse processo, uma vez que o fibrinogênio liga-se às plaquetas através da ligação com a GPIIb-IIIa de cada plaqueta.
Qual o mecanismo de ação das Heparinas?
As heparinas atuam como catalisadores/ co-fatores da reação de inibição da trombina e do fator Xa pela Antitrombina III → ligam-se à antitrombina III e aumentam sua eficácia em inibir a trombina e o fator Xa
Quais as diferenças de atuação entre as Heparinas não-fracionadas e as fracionadas/ baixo peso molecular?
As heparinas não fracionadas inibem os fatores Xa e trombina na mesma proporção, enquanto as de baixo peso molecular inibem o fator Xa em uma proporção muito maior.
Quais as principais vantagens da heparina de baixo peso molecular sobre a heparina não fracionada?
- Não necessitam de monitoramento laboratorial
- Dose-resposta mais confiável
- Baixa incidência de trombocitopenia (HIT)
Qual o mecanismo de ação do Fondaparinux?
O fondaparinux é um fármaco sintético cuja estrutura é igual à da heparina, porém com baixíssimo peso molecular. Desta forma, seu mecanismo de ação baseia-se na inibição do fator Xa de modo seletivo, sem inibição da trombina.