Antibiotique et antibiothérapie Flashcards

1
Q

Nommer les ATBs qui jouent sur la paroi (5)

A

pénicillines, céphalos, carbapénems, aztrazolam et vancomycine

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2
Q

Nommer les ATBs qui jouent sur la synthèse des protéines (5)

A

Macrolides, tétracyclines, clinda, aminosides, linézolide

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3
Q

Nommer les ATBs qui jouent sur ADN bactérien (3)

A

Métronidazole, sulfamidés, quinolone

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4
Q

Définir un ATB temps-dépendant (+4 exemples)

A

ATB est efficace si le Cmin est au dessus du CMI durant tout l’intervalle. Si Cmin en dessous du CMI, la croissance bactérienne reprend et possibilité de résistance.
Macrolides, clinda, beta-lactames, vanco

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5
Q

Définir un ATB concentration-dépendant (+2 exemples)

A

l’important c’est la Cmax, plus elle est élevée, plus l’ATB est efficace. On vise généralement 10:1.
ex. quinolone et aminosides

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6
Q

MA des pénicillines

A

liaison au PBP, inhibition de la synthèse du peptidoglycans, trous dans la membrane et libération d’enzymes autolytiques.
mécanisme incomplet

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7
Q

Nommer et expliquer les MRs des pénicillines

A
  1. Production de b-lactamases (++)
  2. Modification des PBP (SARM, entéro, pneumocoque)
  3. Diminution de la pénétration de l’ATB (pseudomonas)
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8
Q

Nommer les inhibiteurs des b-lactamases

A

acide clavulanique et tazobactams

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9
Q

Comment peux-t-on contourner la modification des PBP par les penicilline?

A

Augmentation des concentrations sériques de l’ATB

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10
Q

D pénicilline

A

partout, sauf au cerveau, oeil et prostate. liaison au protéine négligeable, sauf cloxacilline

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11
Q

M pénicilline

A

pas de métabo hépatique, sauf cloxa

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12
Q

E pénicilline

A

élimination rénale, ajustement si Clcr moins de 50ml/min, sauf cloxa

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13
Q

EI pénicilline

A

hypersensibilité (10% céphalo, 1% carbapénem)

no/vo, diarrhée C.diff, vaginite candida, convulsion, néphrite interstitielle.

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14
Q

Interactions pénicilline (4)

A

Probénécide: agent uricosidique, interaction voulue car inhibition de la sécrétion tubulaire
Aminosides: action synergique, mais si administrer ensemble, inactivation!
CO: utiliser protection supplémentaire pour la durée du tx et les 7 jours suivants. Si dans la dernière plaquette, commencer la deuxième sans arrêt.
Coumadin: peut faire augmenter INR un peu

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15
Q

Grossesse, allaitement et pédiatrie pénicilline

A

SÉCURITAIRE ET UTILISÉ FRÉQUEMMENT!

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16
Q

Spectre: pénicilline

A

spectre étroit, pour indication ciblée: pharyngite ou infx à strept du groupe A ou pneumonie sensible au pneumocoque

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17
Q

Spectre cloxacilline

A

pénicilline anti-staph; utiliser pour la cellulite

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18
Q

Spectre amoxy et ampicilline

A

meilleur couverture contre G-, mais ne couvre pas staph. Entérocoque, strept et listeria. IVRS et listeriose

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19
Q

Spectre amoxicilline et acide clavulanique

A

spectre très large (couvre staph), traitement des IVRS en deuxième ligne et infections polymicrobiennes telle morsure

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20
Q

Spectre pipéracilline et tazobactam

A

très large, dont staph, entérocoque faecilis, P. aeriginosa et ana HD et BD. indiqué pour des infx polymicrobiennes, infx intra-abd et pneumo nosocomiale

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21
Q

MA céphalosporines

A

idem à penicilline!

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22
Q

A céphalo

A

bonne A orale pour les céphalo, céfutoxime axétil est un pro-Rx. nourriture n’influence pas!

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23
Q

D céphalo

A

partout incluant liquide pleural, synovial et les os!

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24
Q

M céphalo

A

la plupart ne sont pas métabolisés

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25
Q

E céphalo

A

rénale

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26
Q

Nommer les MRs des céphalos (2)

A
  1. production de b-lactamases

2. modification PBP

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27
Q

EI céphalos

A

réaction hypersensibilité, no/vo, diarrhée

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28
Q

interactions céphalos

A

peu, car pas métabolisé au CYP 450, sauf probénécid

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29
Q

Grossesse céphalo

A

généralement sécuritaire, cefaclor, ceftriaxone et cephalexine ont été associé à une augmentation du risque de malformations cardiaques

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30
Q

Allaitement céphalo

A

peu EI, diarrhée et résistance possible

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31
Q

Pédiatrie céphalo

A

couramment utilisé!

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32
Q

IR céphalo

A

ajuster seulement si Clcr moins de 50ml/min

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33
Q

Que ce passe-t-il avec les générations des céphalos?

A

Plus on descend dans les génération, plus le spectre d’activité est étendu et la couverture des G- est meilleur

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34
Q

Spectre céphalo 1

A

CÉFAzolin, CÉPHAlexin et CÉFAdroxil pour les infx à cocci G+ et staph sensible à la cloxa

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35
Q

Spectre céphalo 2

A

CEFuroxime et CEFprozil, indiqué pour les IVRS

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36
Q

Spectre céphalo 3

A

CEFOtaxime et CEFtriaxone indiqué pour les infx à G- sauf P. aeriginosa. Utilisé pour méningite

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37
Q

Spectre céphalo 4

A

CEFTAzidime: anti-pseudomonas, couverture des G-

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38
Q

**TOUTES LES CÉPHALOS COUVRENT LES ANAÉROBES…

A

HD

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39
Q

Spectre carbapénem

A

Erta, imi, méro et dori ont un spectre trèssss large. Couvre staph, bacille G- multirésistantes, p.aerginosa et imi couvre l’entérocoque faecilis.
ATB de troisième ligne lors d’infx sévère!
Ils couvent les anaérobes HD et BD

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40
Q

Spectre vancomycine

A

couvre les G+, SARM et pneumocoque résistant à la pénicilline. traitement empirique de la méningite et également traitement de la colite pseudomembraneuse

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41
Q

Spectre linézolide et daptomycine

A

Même que vanco, G+, mais couvre ERV, SARM et SARV. La linézolide est le relais PO à la vanco!

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42
Q

Quel est le premier choix pour la pneumonie a SARM?

A

Linézolide

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43
Q

Quel ATB il ne faut pas utiliser dans le traitement de la pneumonie?

A

Dapto

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44
Q

MA clinda

A

inhibition de la synthèse des protéines bactériennes, liaison à la sous-unités 50S

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45
Q

A clinda

A

quasi complète, non influencé par la nouriture. La formulation IV est un pro-Rx

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46
Q

D clinda

A

largement distribué, incluant les os, bonne pénétration des abcès, mais ne traverse pas la BHE. liaison aux protéines 90%

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47
Q

E clinda

A

rénale et bile

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48
Q

Nommer les MRs de la clinda

A
  1. Modification du site de liaison (gène erm)
  2. Faible perméabilité de la membrane
  3. Inactivation enzymatique (staph)
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49
Q

EI clinda

A

no/vo, diarrhée, augmentation ALT/AST

50
Q

M clinda

A

métabolisé en deux métabolites inactifs

51
Q

interaction clinda

A

bloqueur neuro-musculaire (curare), prolonge l’effet de ces derniers

52
Q

IR clinda

A

pas d’ajustement

53
Q

IH clinda

A

ajustement si sévère

54
Q

Grossesse, allaitement et pédiatrie clinda

A

sécuritaire!

55
Q

Spectre clinda

A

bon anti G+, couvre les anaérobe HD et BD. ne couvre pas bien B.fragilis.

56
Q

MA MTZ

A

diffusion passive à travers la membrane de la bactérie, activation avec une protéine de transport des électrons: réaction de réduction. Accumulation du métabolite toxique et ce dernier est incorporé dans l’ADN: inhibition de la synthèse et dommage à l’ADN

57
Q

A MTZ

A

bonne

58
Q

D MTZ

A

étendue, incluant le cerveau, LCR, sécrétion vaginal et liquide séminale. liaison aux protéines négligeables

59
Q

M MTZ

A

métabolisme en deux métabolites actifs

60
Q

E MTZ

A

rénale

61
Q

Nommer les MRs du MTZ

A
  1. Diminution de l’activation
  2. Inactivation MTZ avec réductase qui converti en métabolite non-toxique.
  3. Inhibition de l’entrée dans la cellule
  4. Réparation accélérée de l’ADN
62
Q

EI MTZ

A

no/vos, diarrhée, stomatie, neuropathie périphérique… attention!

63
Q

Peut-on prendre de l’alcool avec MTZ?

A

Non! inhibition de l’aldéhyde déshydrogénase, alors accumulation d’aldéhyde. Ne pas prendre ROOH durant tous le traitement et les 24h suivants

64
Q

Interaction MTZ (8)

A

warfarine (augmente INR),amiodarone (prolonge QT), cyclosporine et lithium (augmente concentration de ces derniers) et phénobarbital, CBZ et phénitoine

65
Q

IR et IH MTZ

A

seulementsi sévère

66
Q

Grossesse MTZ

A

résultats conflictuels, majorité pas de risque mais CI au premier trimestre

67
Q

Allaitement MTZ

A

pas EI rapporté, si dose unique, cesser allaitement 12-24h

68
Q

Pédiatrie MTZ

A

utilisé, mais très mauvais goût

69
Q

Spectre MTZ

A

couvre anaérobe BD, indiqué pour les infx intra-abdo et la colite pseudomembraneuse

70
Q

Nommer les macrolides et les azalides

A

Erythromycine, clarithromycine et azithromycine (azalide car 15C)

71
Q

MA macrolides

A

inhibition de la synthèse des protéines, liaison à la sous-unité 50S ce qui empêche l’élongation. RÉVERSIBLE.

72
Q

Pharmacodynamie macrolides

A

bactériostatique,mais bactéricide à haute concentration. E: temps dépendant, A: concentration dépendant et C: entre les deux

73
Q

A macrolides

A

E: incomplète car inactivé par acidité gastrique
C: premier passage important
A: F=37%, avec ou sans nouriture

74
Q

Biaxin XL est-il pris avec ou sans nourriture?

A

avec

75
Q

Peut-on substituer Biaxin XL pour Biaxin?

A

Oui!

76
Q

Peut-on substituer Z-max pour azithro rég. ?

A

non!

77
Q

D macrolides

A

partout sauf cerveau et LCR.

A: pénètre dans les leucocytes

78
Q

E macrolides

A

E: éliminé dans la bile sous forme active (QID)
C: éliminé par le rein (BID ou DIE)
A: éliminé hépatique et biliaire (DIE)

79
Q

Nommer les MRs des macrolides

A
  1. Diminution de la pénétration (pompe a efflux)
  2. Inactivation enzymatique via production d’estérase
  3. Diminution de la liaison au ribosome, causé par strept. forte résistance!
80
Q

EI macrolides

A

no/vo, crampes (agonistes récepteurs motiline), jaunisse, augmentation ALT/AST et augmentation QT

81
Q

interaction macrolides

A

E et C sont des inhibiteurs du 3A4, donc att. statine, CBZ, theophilline, warfarine…

82
Q

IH macrolide

A

pas ajustement E et C, ajustement A si IH sévère

83
Q

IR macrolide

A

ajustement C si Clcr moins de 30ml/min

84
Q

grossesse macrolides

A

A: peu de donnée mais beaucoup expérience clinique
C: fente palatines et anomalies CV rapporté chez animal
E: pas de lien avec malformation, attention estolate = hépatotoxique!

85
Q

allaitement macrolides

A

probablement sécuritaire

86
Q

pédiatrie macrolides

A

sécuritaire, z max non recommandé

87
Q

Spectre E

A

couvre les G+ et les intracellulaires! couvre bortudella pertussis, mais ne couvre pas bien haemophillius.
Indiqué pour pneumonie atypique et coqueluche

88
Q

Spectre A et C

A

couvre les G+ et les intracellulaires! couvremieux haemophillius que E.
Indication: IVRS et IVRI, pneumonie acquises en communauté, pneumonie atypique et coqueluche

89
Q

Nommer les quatres tétracyclines

A

tétracycline, minocycline, doxycyline et tigécycline

90
Q

MA tétra

A

inhibition de la synthèse protéine a/n de la sous-unité 30S. Empêche ARNt de se lier, RÉVERSIBLE.

91
Q

Pharmacodynamie tétra

A

temps dépendant et bactériostatique, bactéricide à haute concentration

92
Q

A tétra

A

tétra:meilleur à jeun
mino et doxy:bonne A avec ou sans repas
tigé: se donne IV

93
Q

D tétra

A

étendue, incluant urine, prostate, foie, rate, émail des dents, os, oeil, salive et sébum.

94
Q

M tétra

A

mino et doxy sont M au foie

95
Q

Discuter des résistances aux tétras

A

ATB à large spectre (G+, G-, ana et atypique) utiliser dans l’alimentation animale.. alors beaucoup de résistance!

96
Q

Nommer les MRs des tétras

A
  1. diminution de la concentration des tétras
  2. Protection du ribosome via changement de conformation
  3. Inactivation enzymatique
97
Q

EI tétra

A

no/vo, maux de tête, étoudissement, vertige, somnolence. se dépose sur l’émail des dents et des os lors de la calcification. IR et IH. photosensibilité. colite pseudomembrane et vaginite a candida. les Rx périmé ont un effet toxique sur les tubules rénaux!!!

98
Q

interaction tétra

A

produits laitiers, chélation, ne pas en prendre 1h avant ou 2h apres.
warfarine, digoxine, et insuline (diminution des besoins, alors risque hypo)

99
Q

IR tétra

A

ajustement si Clcr moins de 30ml/min

100
Q

grossesse tétra

A

éviter durant la grossesse, surtout apresle 5ieme mois

101
Q

allaitement tétra

A

peu de risque

102
Q

pédiatrie tétra

A

éviter ad 8 ans. voire même 14-15 ans…

103
Q

Spectre doxy

A

couvre les G+, un peu comme les macrolides. couvre les ana HD et les intracellulaires et le SARM. peut remplacer les macrolides dans les IVR chez l’adulte.

104
Q

Spectre tigé

A

G-, sauf pseudomonas, , G+, anaérobe HD et BD ainsi que les intracellulaires. couvre le SARM, ERV et ESBL +. indiqué pour les infx des tissus mous ou intra-abdo compliqué

105
Q

MA sulfa

A

les bactéries doivent synthétiser l’acide folique à partir de PABA. Sulfa inhibe dihydroptéroate synthase, enzyme responsable de la production des folates.

106
Q

A sulfa

A

bonne absorbtion SMX et sulfizoxazole
faible A sulfazalazine
et cutanée: sulfacétamine et sulfadiazine d’Ag

107
Q

D sulfa

A

étendue, incluant cerveau et LCR

108
Q

M sulfa

A

acétylation ou glucuronidation en métabolites inactifs

109
Q

E sulfa

A

reins

110
Q

Nommer les MRs des sulfas

A
  1. Mutations qui causent une surproduction de PABA
  2. Enzyme avec faible affinité pour sulfa
  3. Diminution de la pénétration via diminution de la perméabilité
111
Q

EI sulfa

A

réaction hypersensibilité (causé par diurétique, sulfonylurées et celocoxib), cristallurie (boire beaucoup d’eau), no/vo, photosensibilité et hyperbilurilémie (jaunisse)

112
Q

Interaction sulfa

A

augmente l’effet de la warfarine, des sulfonylurée et du phénytoine

113
Q

IR sulfa

A

ajustement si Clcr moins de 30ml/min

114
Q

IH sulfa

A

pas ajustement

115
Q

grossesse sulfa

A

diminue le nombre de spermato,un peu plus de malformation cardiaques, déconseillé au troisième trimestre

116
Q

allaitement sulfa

A

éviter si prématuré ou si enfant présente hyperbilirubilémie

117
Q

pédiatrie sulfa

A

contre-indiqué chez le nouveau-né

118
Q

Spectre SMX

A

couvre G+ et G-, ne couvre pas le strept, mais le staph et SARM. Indiqué pour infx urinaire basse et infx à sténotrophomonas

119
Q

Spectre aminoglycoside (genta, netil, tobra et amikasine)

A

excellente activité G-, couvre le pseudomonas. pénétration mauvaise sauf dans l’urine.
Indication: infx urinaire haute, infx G- ou infx G+ sévère avec combinaison b-lactamine (effet synergique)

120
Q

Spectre cipro

A

excellent G- (dont pseudo), couvre également les G+ en partie. couvre légionnella mais pas les autres intracellulaires. utiliser pour le tx des infx urinaire en deuxième ligne.

121
Q

Spectre levofloxacine

A

excellemtn G-, meilleur couverture G+ que le cipro, couverture du pneumocoque péni sensible et péni résistant. excellent contre tous les intracellulaires.
Indication: sinusite aigue, poussée MPOC, pneumonie extra-hospit, et infx urinaire

122
Q

Spectre moxi

A

G+, G- et anaérobe avec intracellulaire.

Indication: sinusite aigue, pousée MPOC compliqué, pneumonie acquise en communauté ou nosocomiale, infx intra-abdo