Antibiotika Flashcards
Bakterizide
• irreversible Schädigung/ Abtöten d. Bakterien
• konzentrations- und zeitabhängig
• Spezifität für ruhende Keime, z.B.
Aminoglykoside
• Spezifität für proliferierende Keime, z.B.: ß-laktam-Antibiotika
Bakteriostase (EB: stasi)
= Hemmung der Bakterienvermehrung
• in vitro: Bakterienanzahl konstant
• in vivo: Reduktion Bakterienanzahl durch Immunabwehr (Ausnahme: Patienten mit beeinträchtigtem Immunsystem)
β-Laktam-Antibiotika (5Wirkstoffgruppen)
Primäre und sekundäre Resistenz
- 4-gliedriger Lactam-Ring = zuständig für antibakterielle Wirkung
- gespaltet v. Bakterien mit Penicillinasen,Cefalosporinasen, Enzyme mit weitem Substartspektrum (diese Bakt. Sind unempfindlich/resistent gg. ß-LA
- primäre= schon vorhandene Genexpression dieser Enzyme
- sekundäre= Genexpression ausgelöst durch antibiotische Therapie
A) Peniciline
B) Cefalosporine
C) Carbapeneme
D) Monobactame
E) β-Lactamase-Hemmer
-hemmen Synthese v.bakterieller Zellwand(=bestehend aus Murein u. Transpeptidasen
Monobactame(1)
Aztreonam
PK:
• schlechte orale Bioverfügbarkeit (inhalativ)
• unveränderte renale Elimination
WS:
• aerobe gramnegative Erreger (inkl. Pseudomonas aeruginosa), lactamase-fest
! nicht wirksam bei grampositiven Kokken und Anaerobiern
I:
• chronische Lungeninfekte durch Pseudomonas aeruginosa bei Mukoviszidose
• bei Penicillin- und Cephalosporinallergie (nicht gegen grampositive, anaerobe)
UAW
• sehr gut verträglich (selten GIT, Allergien, keine Kreuzallergien)
• Bronchospasmen
Glykopeptide(1)
Vancomycin, Teicoplanin
PK:
• sehr geringe orale Bioverfügbarkeit —> systemisch: iv, lokal: oral
• schlechte Gewebepenetration
• Teicoplanin sehr lange HWZ (150 h) nur 1x am Tag geben
• fast ausschließlich unverändert renale Elimination
I:
•nur gram + Bakterien
• multiresistente Staphylokokken inkl. MRSA, Enterokokken
• nach Beseitigung mit Metronidazol v. Clostridium difficile bei pseudomembranöser Enterokolitis (Vancomycin, oral)
—> Reserveantibiotikum Gram-positiven, beta-Lactam-resistenten Keimen
! Gefahr von Vancomycin-resistenten Erregern (Enterokokken und Staphylokokken)
UAW:
• Nephrotoxizität (cave: Niereninsuffizienz)
• Ototoxizität (dosisabhängig, meist irreversibel) —> Überwachung
• Überempfindlichkeitsreaktionen d. Venenwand
• Red-Neck-Syndrom durch Histaminfreisetzung bei zu schneller iv-Gabe (v.a. bei Vancomycin)
•Teicoplanin besser verträglich als Vancomycin
KI:
• Akutes Nierenversagen, Schwangerschaft
Epoxide (1)
Fusfomycin
WM : - sehr gute Gewebepenetration & ZBS-Gängigkeit - Hemmung Zellwandsynthese - bakterizid PK - oral und i.v. - HWZ 2 h - gute Gewebepenetration (Knochen, BHS) - 90% unverändert renal eliminiert, - ! hoher Na-Gehalt der Infusionslösung
WS:
- grampositive (inkl. MRSA) und –negative Bakterien, auch Anaerobier
I:
- Reserveantibiotikum (Erregerempfindlichkeit testen)
- komplizierte Staphylokokkeninfektion (Resistenzen, beta-Lactam-Allergie)
- ZNS-Infektionen auf Grund guter Liquorgängigkeit
- Osteomyelitis
- Oral bei Harnwegsinfektionen bei Frauen, wobei eher Cotrimoxazol (als Granulat, einmalige Applikation)
UAW (selten)
- ! Hypernatriämien (intensiv Patienten und Niereninsuffizienz!!)
- Exanthem
- GIT
- Phlebitis an Injektionsstelle
- vorübergehender Anstieg Leberenzyme
Polymyxine (2)
Colistin (Colistimethat-Natrium;Prodrug)
WM
- Interaktion mit Phospholipiden (Detergenz): Störung der Zellmembran
- bakterizid auch auf ruhende Bakterien
PK
- schlechte orale Bioverfügbarkeit: i.v. Und nur lokal wg. hoher nephrotoxizität
I
- ausschließlich Gramm-neg. Bakterien
- schwere Infekte: multiresistente gramnegative Bakterien (i.v.; Atemwege: inhalativ), Pseudonomas
- selektive Darmdekontamination (oral)
- Auge und Ohr (Polymixin B)
UAW - Nephrotoxizität und Neurotoxizität - schwere allergische Reaktionen (i.v.) - Bronchospasmus (inhalativ) - GIT (oral) Cave: ! Strenge Indikationsstellung bei iv Gabe
Lipopeptid (2)
Daptomycin
WM
- Calcium-abhängige Oligomerisierung (porenbildner): Ionenkanäle in Plasmamembran können Ionengradienten nicht mehr aufrecht erhalten
- bakterizid auch auf ruhende Bakterien —> ausschließlich grampositiv
PK
- schlechte orale Bioverfügbarkeit
- Systemische Applikation (i.v.)
- hohe PEB, zur Hälfte unverändert renal eliminiert
I
- Reserveantibiotikum
- komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen (v.a. bei MRSA, VRE)
- RechtsherzEndokarditis (in Kombination)
Cave: nicht indiziert bei Pneumonie (Inaktivierung durch Surfactant der Lunge)
UAW
- Skelettmuskletoxisch/Myopathien (Rhabdomyolysen und Myoglobinanämie bei hoher Dosierung)
- Creatin-Erhöhung
- Hepatotoxizität
- Periphere Neuropathien
- GIT
- Reaktionen an der Injektionsstelle
- Vorsicht bei Niereninsuffizienz
Cephalosporine(1)
Generation 1
WS:
- gram+ streptokokken u. Staphylokokken ++
- gram- H.influenza, E.coli (+)
Iv: Cefazolin
Oral: Cefaclor,Cefadroxil
I:
- Wundinfektion
- perioperative Prophylaxe
Cefphalosporine(1)
2.Generation
WS
- “ (höhere ß-lactamase-Stabilität) +
- H.inluenza +
Applic
Iv: Cefuroxim
Oral: Cefuroxima-xetil
I:
- “1
- ambulant erworbene Pulmonie
C(1)
Gen3a)
- gram+ Bakterien (+)
- gram-neg. Bakterien ++
Applik.:
- iv: Cefotaxim, Ceftriaxon
- oral: Cefpodoxim-proxetil
I
- Pneumonie, Sepsis, Borreliose, Meningitis
Cefulosporine(1)
Gen3b)
WS:
- gram+ Bakterien (+)
- gram-Bakterien (Pseudomonas aeruginosa) ++
Applik
-iv: Ceftazidim
I:
- Pseudomonas aeruginosa
C(1)
Gen4
- gram+ Bakterien ++
- gram-neg. Bakterien ++
- Reserveantibiotika
Applik.
-iv: Cefepim
I:
- Sepsis
- schwere Harnweg-/Weichteilinfektion
- schwere Pneumonie
C(1)
Generation5
- gram + Bakterien ++
- gram-neg. Bakterien; ESBL-bildende Bakterien ++
- iv: Ceftoloxan+Tazobactam, Ceftazidim+Avibactam
- komplizierte Infekte mit ESBL-bildende Bakterien
C(1) Generation 5 (stärker)
- gram+ Bakterien; MRSA ++
- gram- Bakterien ++
- sehr breites Wirkspektrum
-iv: Ceftarolin, Ceftobripol (auch Pseudomonas)
- komplizierte Haut-/Weichteilinfektion
- Pneumonie
- MRSA-Infektionen
