Antibióticos Flashcards
Talidomida
Sedante y antiemetico. Utilizado en el tto de la lepra, el eritema nodoso y el mielo a múltiple.
Inhibe la producción de IL1/12 por parte de TNF alfa/gamma. Produce un incremento en la relación linf CD8/CD4 por disminución de los linfocitos T colaboradores.
Tazobactam
Inhibidor de betalactamasas comúnmente asociado a Piperacilina. La betalactamasa rompe el anillo del inhibidor dejando activa a la penicilina.
Crotamitón
Tratamiento de la sarna.
Ketoconazol
Imidazol (azol con 2 enlaces de nitrógeno), actúa uniéndose a C14 alfa demetilasa impidiendo la transformación de lenosterol a ergosterol. Este enzima se acopla al CYP450 humano y fúngico.
Se administra vía oral. Puede inhibir la testosterona y loa corticoides produciendo ginecomastia. Puede producir hepatotoxicidad.
Penciclovir
Antiviral análogo de nucleósidos que actúa inhibiendo la DNA polimerasa viral. No es finalizador de cadena. Alcanza altísimas concentraciones ínter celulares (mutagenico y cancerogénico en animales)
Actúa contra el herpes zoster.
Amicacina
Aminoglucósido (actúa inhibiendo la síntesis de proteínas uniéndose a la subunidad 30-S, induce errores de lectura). Bactericida y bacteriostático. tto de infecciones Gram - AEROBIAS.
Presenta alta nefrotoxidad (reversible), ototoxidad (irreversible) y bloqueo neuromuscular. Se administra IV. Menor riesgo de resistencias, presenta menos enzimas inactivantes.
Ganciclovir
Antiviral análogo de nucleósidos que actúa inhibiendo la DNA polimerasa viral. Alcanza concentraciones altísimas en el interior celular, su Vm es larga.
Se utiliza en el tto y profilaxis de CMV así como trasplante renal y de M.O.
Cefuroxima
Cefalosporina de 2ª generación. Cubre mejor Gram- y anaerobios, con pérdida a Gram+.
Administración oral. Penetración en LCR.
Tto: infecciones ORL, neumonia Comunitaria, EPOC, infección abdominal, ginecopélvica y profilaxis qx de procedimientos limpios-contaminados.
Suramina
Tratamiento de la enfermedad de chagas (producida por el tripanosoma cruzi, un protozoo). Actúa bloqueando los receptores purinergicos, esto es poco eficaz y produce muchas RAMs.
Metronidazol
Tratamiento de la disentería amebiana, buena absorción oral, actúa tanto en los tejidos como en el tubo digestivo, sobretodo a nivel tisular desnaturalizando el DNA del protozoo.
Quinupristina
Estreptogranina. Se administra junto Dalfopristina (“Synercid”), de este modo ambos bacteriostáticos adquieren capacidades bactericidas. Actúa uniéndose a 50-S del ribosoma.
Amplio espectro aunque no sobre enterobacterias.
Presenta múltiples interacciones por inhibir a CYP 450 3A4.
Sulbactam
Inhibidor de betalactamasas comúnmente asociado a Ampicilina. La betalactamasa rompe el anillo del inhibidor dejando activa a la penicilina.
Cloranfenicol
Tianfenicol, impide la síntesis de proteínas actuando sobre 50-S e inhibiendo la peptidiltransferasa. Es de amplio espectro (G+, G- y anaerobios), debido a su sobreutilización puede producir anemia anaplásica (de ahí que no sea primera elección actualmente), también produce pancitopenia y S.gris del recién nacido. Penetra en el SNC, inhibe CYP 450 y tiene buena actividad vs. Salmonela Tiphy.
Sorivudina
Antiviral análogo de nucleósidos que actúa inhibiendo la síntesis de DNA viral. Actúa vs. VEB y herpes zoster.
Necesita dos fosforilación es para actuar (SORIVUDINTRIFOSFATO).
Interacciona con 5-fluorouracilo (antifúngico).
Cefepima
Cefalosporina de 4ª generación. Cubre mejor Gram- (Cocos y bacilos - bien, estafilococo y neumococo regular, enterococo mal).
Administración parenteral. No penetra en LCR.
Tto: neumonia, infección urinaria, bacteriemia, infecciones en neutropénicos.
Trovafloxacino
Fluorquinolona retirada por su toxicidad hepática.
Cefpiroma
Cefalosporina de 4ª generación. Cubre mejor Gram- (Cocos y bacilos - bien, estafilococo y neumococo regular, enterococo mal).
Administración parenteral. No penetra en LCR.
Tto: neumonia, infección urinaria, bacteriemia, infecciones en neutropénicos.
Telaprevir
Antiviral VHC que inhibe proteasas víricas.
Administración oral, su biodisponibilidad aumenta con comida.
Inhibe al CYP 3A4, 3S5.
Ácido clavulánico
Inhibidor de betalactamasas comúnmente asociado a Amoxicilina. La betalactamasa rompe el anillo del inhibidor dejando activa a la penicilina.
Gentamicina
Aminoglucósido (actúa inhibiendo la síntesis de proteínas uniéndose a la subunidad 30-S, induce errores de lectura). Bactericida y bacteriostático. tto de infecciones Gram - AEROBIAS.
Presenta alta nefrotoxidad (reversible), ototoxidad (irreversible) y bloqueo neuromuscular. Se administra IV.
Mebendazol
Benzimidazol, utilizado en tto de infecciones en el tubo digestivo por helmintos.
Inhiben la cptación de glucosa del parásito (se agotarán las reservas de glucosa y glucógeno y morirá) y alteran su citoesqueleto.
Sufren primer paso hepático, alta unión a proteínas y RAMs en el TD.
Cefradroxilo
Cefalosporina de 1ª generación. Muy similar a penicilina G/amplio espectro, cubre Gram+ y anaerobios.
Administración parenteral. Mala penetración en LCR.
Tto: infecciones de piel, faringoamigdalitis, neumonia Comunitaria, infección urinaria no complicada y profilaxis qx de procedimientos limpios.
Tobramicina
Aminoglucósido (actúa inhibiendo la síntesis de proteínas uniéndose a la subunidad 30-S, induce errores de lectura). Bactericida y bacteriostático. tto de infecciones Gram - AEROBIAS.
Presenta alta nefrotoxidad (reversible), ototoxidad (irreversible) y bloqueo neuromuscular. Se administra IV.
Cloxacilina
Isozaxolilpenicilina utilizada para el tto de staph. Aureus en España (no se comercializa Meticilina)
Cefalexina
Cefalosporina de 1ª generación. Muy similar a penicilina G/amplio espectro, cubre Gram+ y anaerobios.
Administración oral. Mala penetración en LCR.
Tto: infecciones de piel, faringoamigdalitis, neumonia Comunitaria, infección urinaria no complicada y profilaxis qx de procedimientos limpios.
Minociclina
Tetraciclina (Inhibe la síntesis de proteínas uniéndose a 30-S impidiendo la unión de aminoácidos tRNA) es la familia de ATB de más amplio espectro existente, sin embargo se utilizan como 2ª elección debido a sus interacciones (con el calcio) y su toxicidad (GI, renal, pancreática, dentaria, ósea, hipersensibilidad cutánea…).
Tiene Vm larga y destaca su toxicidad vestibular.
Ácido oxolínico
Fluorquinolona de 1ªgº utilizada para el tto de infecciones urinarias por Gram-.
Actúa inhibiendo el enzima DNA girasa bacteriana.
Pirazinamida
Antituberculoso. Altera la sintetasa I del AG involucrada en la síntesis del ácido micolítico. Bactericida en medio ácido.
Buena distribución tisular (incluido LCR).
RAMs: disminuye la excreción de ratos (produciendo gota) y hepatotoxicidad.
Meticilina
Penicilina antiestafilocócica (staph. Aureus)
Halofantrina
Esquintocida hemático, se desconoce cómo actúa.
Poca absorción.
Altera el ritmo cardíaco alargando el segmento QT.
Miconazol
Imidazol (azol con 2 enlaces de nitrógeno), actúa uniéndose a C14 alfa demetilasa impidiendo la transformación de lenosterol a ergosterol. este enzima se acopla al CYP450 humano y fúngico.
Se administra vía tópica para tratar candidiasis mucosas.
Cefalotina
Cefalosporina de 1ª generación. Muy similar a penicilina G/amplio espectro, cubre Gram+ y anaerobios.
Administración parenteral. Mala penetración en LCR.
Tto: infecciones de piel, faringoamigdalitis, neumonia Comunitaria, infección urinaria no complicada y profilaxis qx de procedimientos limpios.
Micafungina
Equinocandina, se utiliza para tratar infecciones sistémicas. Inhibe la sintasa B-1,3-Dglucano, encargada de formar los polímeros de glucano de la pared, disminuye así su integridad. Se administra IV y se distribuye ampliamente pero no penetra el SNC.
Presenta interacciones y entre sus RAMs destacan alteraciones hepáticas y reacción de infusión.
Tiabendazol
Benzimidazol, utilizado en tto de infecciones en el tubo digestivo por helmintos.
Inhiben la cptación de glucosa del parásito (se agotarán las reservas de glucosa y glucógeno y morirá) y alteran su citoesqueleto.
Sufren primer paso hepático, alta unión a proteínas y RAMs en el TD.
Isoniazida
Antituberculoso, profármaco muy selectivo vs. TBC.
Actúa inhibiendo la síntesis de ácido micolitico de la pared bacteriana. bacteriostático y bactericida. Penetra en LCR, L.pleural, L.ascitico, material caseoso… En su metabolismo (ML y MR) produce metabolitos reactivos de gran toxicidad.
Entre sus RAMs destacan neuritis periférica (déficit B6), hepatitis…
Cefonid
Cefalosporina de 2ª generación. Cubre mejor Gram- y anaerobios, con pérdida a Gram+.
Administración parenteral. No penetra en LCR.
Tto: infecciones ORL, neumonia Comunitaria, EPOC, infección abdominal, ginecopélvica y profilaxis qx de procedimientos limpios-contaminados.
Ceftazidima
Cefalosporina de 3ª generación. Cubre mejor Gram- (Cocos y bacilos - bien, estafilococo y neumococo regular, enterococo mal).
Administración parenteral. No penetra en LCR.
Tto elección vs pseudomonas. Se utiliza también en neumonia, infección urinaria, bacteriemia, infecciones en neutropénicos.
Anidulafungina
Equinocandina, se utiliza para tratar infecciones sistémicas. Inhibe la sintasa B-1,3-Dglucano, encargada de formar los polímeros de glucano de la pared, disminuye así su integridad. Se administra IV y se distribuye ampliamente pero no penetra el SNC.
Tiene pocas interacciones.
Rimantadina
Antiviral. Amina tricíclica que impide la decapsidacion del virus de la gripe A.
RAMs: Toxicidad neurológica, exantemas, retención urinaria y diarreas.
Ciprofloxacino
Fluorquinolona de 2ªgº, contiene un flúor en posición 6 mejorando así su actividad. Cubre Gram - sistémico y algunos Gram +. Utilizada a nivel sistémico.
Actúa inhibiendo el enzima DNA girasa bacteriana (G-) y la topoisomerasa IV (G+).
Norfloxacino
Fluorquinolona de 2ªgº, contiene un flúor en posición 6 mejorando así su actividad. Cubre Gram - sistémico y algunos Gram +. Utilizada para el tto de infecciones urinarias.
Actúa inhibiendo el enzima DNA girasa bacteriana (G-) y la topoisomerasa IV (G+).
Cloroquina
Esquintocida hemático que actúa impidiendo la degradación de la Hb e inhibiendo la hemopolimerasa del parásito. Atraviesa la mb del parásito y por atrapa miento iónico alcanza concentraciones altas.
Buena absorción oral, es seguro en embarazadas, también se administra IV en infusión lenta.
Mefloquina
Esquintocida hemático que actúa inhibiendo la hemopolimerasa del parásito.
Buena absorción oral.
Vm muy larga (30 días) pero puede producir teratogenicidad.
Rifampicina
Antituberculoso que actúa inhibiendo la RNApolimerasa DNA dependiente. Es un fuerte inductor metabólico que aumenta la actividad de Isoniazida y estreptomicina. Bactericida (no es selectivo de TBC). Se elimina por vía biliar y sufre circulación enterohepática.
RAMs destaca el S.gripal y toxicidad hepática.
Tiñe de naranja la orina, las lágrimas y el semen.
Ceftriaxona
Cefalosporina de 3ª generación. Cubre mejor Gram- (Cocos y bacilos - bien, estafilococo y neumococo regular, enterococo mal).
Administración parenteral. No penetra en LCR. Elección vs. Gonococo.
Tto: neumonia, infección urinaria, bacteriemia, infecciones en neutropénicos.
Imipenem
Carbapenema. Se administra con CILASTATINA (inhibe la peptidasa renal que degrada a Imipenem). Potente vs. Gram- y anaerobios. Produce convulsiones epilépticas.
Doxiciclina
Tetraciclina (Inhibe la síntesis de proteínas uniéndose a 30-S impidiendo la unión de aminoácidos tRNA) es la familia de ATB de más amplio espectro existente, sin embargo se utilizan como 2ª elección debido a sus interacciones (con el calcio) y su toxicidad (GI, renal, pancreática, dentaria, ósea, hipersensibilidad cutánea…).
Tiene Vm larga.
Cicloserina
Antituberculoso análogo de D-alanina sintasa que bloquea la síntesis de la pared bacteriana.
Se utiliza en el tto de MO resistentes a otros fármacos.
Produce toxicidad a nivel del SNC.
Efavirez
Antirretroviral no análogo de la transcriptasa inversa (ITINAN), inhibe TI impidiendo así la infección de nuevas células.
La comida altera la asbsorción tienen metabolismo hepático.
Induce CYP 3A4.
Etaquina
Análogo de mayor vida media de la Primaquina [Tto del paludismo erradicador ya que acaba tanto con trofozoitos como con gametocitos e hipnozoitos.Se cree que el mecanismo de acción consiste en alterar la cadena de transporte de electrones.]
Cefaclor
Cefalosporina de 2ª generación. Cubre mejor Gram- y anaerobios, con pérdida a Gram+.
Administración oral. No penetra en LCR.
Tto: infecciones ORL, neumonia Comunitaria, EPOC, infección abdominal, ginecopélvica y profilaxis qx de procedimientos limpios-contaminados.
Quinina
Esquintocida hemático que actúa inhibiendo la hemopolimerasa del parásito.
Buena absorción oral e IV.
Produce irritación de la mucosa gástrica y tiene un sabor muy amargo.
Anfotericina B
Antifúngico poliénico, de admon. IV lenta. Actúa formando un poro en la mb.celular desde el que pierde iones y muere, se ancla al ergosterol.
Es fungostático y fungicida.
Se puede presentar como forma liposomal, (menos toxicidad, mayor concentración plasmática, mayor facilidad de acceso al foco).
Azitromicina
Macrólido, actúa uniéndose a la subunidad 50-S bloqueando el proceso de translocación del peptidil ARNt en el ribosoma.
Se utiliza cuando no podemos administrar penicilinas en el tto de Gram+. Presenta menos interacciones, buena absorción, su Vm es larga y su CIM es 2-4 veces más alta que con Eritromicina. Tiene 15C.
Primaquina
Tto del paludismo erradicador ya que acaba tanto con trofozoitos como con gametocitos e hipnozoitos.
Vm corta.
Se cree que el mecanismo de acción consiste en alterar la cadena de transporte de electrones.
Yodoquinol
Tratamiento de la disentería amebiana, mala absorción oral, actúa tanto en la luz del tubo digestivo desnaturalizando el DNA del protozoo.
Penicilina G benzatina
Penicilina G con sal de benzatina, mantiene niveles plasmáticos bajos de ATB durante aproximadamente un mes. Vs fiebre reumática y streptococo faríngeo.
Clindamicina
Actúa uniéndose a la subunidad 50-S del ribosoma inhibiendo la peptidiltransferasa. Se usa en el tto de infecciones por anaerobios (aunque tb es activa vs.Gram+), penetra muy bien en el hueso (tto de elección de la osteomielitis).
RAMs GI: produce disbacteriosis y es el principal causante de colitis pseudomembranosa.
Zanamivir
Antiviral análogo del ácido siálico. Inhibe la neuramidinasa del virus de la gripe A y B inhibiendo la fabricación de una cápside de virión maduro.
Se administra vía intravenosa.
Penicilina V
Penicilina resistente al ácido de administración oral. Tto de elección para la amigdalitis por streptococo.
Griseofulvina
Fungistático contra dermatofitos, actúa alterando la estabilidad de los microtúbulos e inhibiendo la formación del huso mitótico.
Se absorbe bien por vía oral aunque mejora con comida.se utiliza en el tto de tiñas superficiales.
Rifabutina
Tto de MAC.
Derivado de Rifampicina (inhibe la RNApolimerasa DNA dependiente e inductor metabólico).
RAMs: uveítis, neutropenia, atralgias…
Itraconazol
Trimidazol (azol con 3 enlaces de nitrógeno), actúa uniéndose a C14 alfa demetilasa impidiendo la transformación de lenosterol a ergosterol. este enzima se acopla al CYP450 humano y fúngico.
Se administra vía oral (en suspensión-ayunas o en cápsulas-comida). Inhibe de manera potente 3A4. Se excreta con heces.
Aumenta QT, puede producir hepatotoxicidad. CONTRAINDICADO EN ICC.
Fosfarnet
Antiviral análogo de pirofosfatos que inhibe de manera selectiva la síntesis de acidos nucleicos virales.
Su biodisponibilidad oral es escasa, tiene toxicidad renal.
Actúa vs. Herpesvirus y VIH.
Flucitosina
Profarmaco Antifúngico (5 fluorouracilo-> 5fluorouridina trifosfato [ARN] y 5fluorouridina monofosfato [inhibiendo la tímida to sintasa, actúa sobre ADN]).
Se distribuye bien a LCR y se une poco a proteínas.
Proguanil
Fármaco antipalúdico que inhibe el enzima dihidrofolato reductasa del protozoo, impidiendo el paso de ácido fólico a tetrahidrofolato.
Ofloxacino
Fluorquinolona de 2ªgº, contiene un flúor en posición 6 mejorando así su actividad. Cubre Gram - sistémico y algunos Gram +.
Actúa inhibiendo el enzima DNA girasa bacteriana (G-) y la topoisomerasa IV (G+).
Famciclovir
Antiviral análogo de nucleósidos que actúa inhibiendo la DNA polimerasa viral. No es finalizador de cadena. Alcanza altísimas concentraciones ínter celulares (mutagenico y cancerogénico en animales)
Actúa contra el herpes zoster.
Trifluridina
Antiviral análogo de nucleósidos que actúa inhibiendo la síntesis de DNA viral.
Su uso es tópico vs. Herpesvirus labial, genital o zoster.
Idoxuridina
Antiviral análogo de nucleósidos que actúa inhibiendo la síntesis de DNA viral.
Su uso es tópico vs. Herpesvirus labial, genital o zoster.
Sparfloxacino
Fluorquinolona de 3ªgº retirada del mercado en España por efectos 2ª de rash (la luz solar dificulta su uso).
Grepafloxacino
Fluorquinolona retirada por su toxicidad cardíaca.
Sulfametoxazol
Sulfamida de vida de eliminación media capaz de inhibir la dihidropteroato sintetasa de bacterias y protozoos remedando a PABA.
Propiedades bacteriostáticas que se convierten en bactericidas al combinar con Trimetoprim (“cotrimoxazol”).
Entre sus RAMs se incluye el S. Stevens-Johnson y el S. Lyell.
Carbarilo
Champú, loción, gel contra ectoparásitos.
Actúa inhibiendo la acetilcolinesterasa de manera reversible.
Voriconazol
Trimidazol (azol con 3 enlaces de nitrógeno), actúa uniéndose a C14 alfa demetilasa impidiendo la transformación de lenosterol a ergosterol. este enzima se acopla al CYP450 humano y fúngico.
Se administra vía oral o IV, alcanza el SNC. Inhibe poco 2C9 y 2C19 y de manera moderada 3A4.
Aumenta QT, puede producir hepatotoxicidad y alteraciones visuales. (S. STEVENS JOHNSON)
Albendazol
Benzimidazol, utilizado en tto de infecciones en el tubo digestivo por helmintos.
Inhiben la cptación de glucosa del parásito (se agotarán las reservas de glucosa y glucógeno y morirá) y alteran su citoesqueleto.
Sufren primer paso hepático, alta unión a proteínas y RAMs en el TD.
Zidovudina
Antirretroviral análogo de la transcriptasa inversa (ITIAN), actúa como falso nucleótidos e inhibe TI impidiendo así la infección de nuevas células.
Poco metabolismo hepatico, pocas interacciones. Nunca se utiliza en monoterapia. Los alimentos disminuyen la absorción.
Penetra la BHE y tiene toxicidad SNC y MO.
Eritromicina
Macrólido, actúa uniéndose a la subunidad 50-S bloqueando el proceso de translocación del peptidil ARNt en el ribosoma.
Se utiliza cuando no podemos administrar penicilinas en el tto de Gram+. Presenta múltiples interacciones (es inhibidor potente de CYP450 3A4), molestias GI y debe administrarse 4 veces al día.
Nevirapina
Antirretroviral no análogo de la transcriptasa inversa (ITINAN), inhibe TI impidiendo así la infección de nuevas células.
La comida altera la absorción tienen metabolismo hepático.
Lindano
Champú para acabar con los piojos. Irrita mucho ojos y mucosas.
Valganciclovir
Profármaco. Antiviral análogo de nucleósidos que actúa inhibiendo la DNA polimerasa viral. Alcanza concentraciones altísimas en el interior celular, su Vm es larga.
Se utiliza en el tto y profilaxis de CMV así como trasplante renal y de M.O.
Flucoxacilina
Isozaxolilpenicilina utilizada para el tto de staph. Aureus en España (no se comercializa Meticilina)
Piretinas
Insecticida en forma de champú, loción o gel. Se utiliza para tratar los piojos.
Gemifloxacino
Fluorquinolona de 3ªgº, contiene un flúor en posición 6 mejorando así su actividad. Cubre Gram - sistémico y Gram +.
Actúa inhibiendo el enzima DNA girasa bacteriana (G-) y la topoisomerasa IV (G+).
Espectinomicina
Remeda a los aminogluósidos uniéndose a 30-S E inhibiendo la translocación.
Aunque su espectro es amplio se utiliza en el tratamiento de la neisseria gonorrhoeae por vía parenteral.
Teicoplanina
Glicopéptido indicado en colitis pseudomembranosa por Clindamicina, stafilococias resistentes y endocarditis por s.viridians. Bactericida, inhibe la síntesis de la PC en la fase de formación de enlaces cruzados. entre sus efectos adversos destaca el S. Cuello rojo. Penetra al SNC. Muy liposoluble, menor toxicidad que Vancomicina.
Nifurtimox
Tratamiento de la enfermedad de chagas (producida por el tripanosoma cruzi, un protozoo).
Poca eficacia.
Sulfadiacina argéntica
Sulfamida de uso tópico capaz de inhibir la dihidropteroato sintetasa de bacterias y protozoos remedando a PABA. Se combina con plata y se usa en el tto de quemaduras de >30% SCT.
Entre sus RAMs se incluye el S. Stevens-Johnson y el S. Lyell.
Delavirdina
Antirretroviral no análogo de la transcriptasa inversa (ITINAN), inhibe TI impidiendo así la infección de nuevas células.
La comida altera la asbsorción tienen metabolismo hepático.
Inhibe CYP 3A4.
Tafenoquina
Análogo de mayor vida media de la Primaquina [Tto del paludismo erradicador ya que acaba tanto con trofozoitos como con gametocitos e hipnozoitos.Se cree que el mecanismo de acción consiste en alterar la cadena de transporte de electrones.]
Piperamina
Fármaco antipalúdico que inhibe el enzima dihidrofolato reductasa del protozoo, impidiendo el paso de ácido fólico a tetrahidrofolato.
Artemeter
Análogo de la Artemisina de mayor Vm [Fármaco antimalárico contra las formas eritrocíticas del plasmodium. Se desconoce su mecanismo de acción, bien produciendo ROS o alterando la hemostasia del calcio.
Vm corta. Sin RAMs conocidas.]
Ticarcicilina
Penicilina antipseudomonas. También se utiliza para tratar Gram + (salvo staph. Aureus), Gram - y anaerobios.
Ácido nalidíxico
Fluorquinolona de 1ªgº utilizada para el tto de infecciones urinarias por Gram-.
Actúa inhibiendo el enzima DNA girasa bacteriana.
Ampicilina
Aminopeniclinina (penicilina de amplio espectro)
Raltegravir
Antirretoviral inhibidor de la integrada encargada de la inserción del DNA pro viral en la célula huésped.
Se metaboliza por conjugación.
RAMs: anorexia, dislipemias, DM, trastornos de la grasa corporal.
Penicilina G procaína
Penicilina G con la Vm aumentada debido a la sal de procaína. Se administra vía IM 2 veces al día.
Sulfadoxina
Sulfamida utilizada en el tto de la malaria. Es similar al ácido para-aminobenzoico y actúa formando un ácido fólico defectuoso que no es reconocido por el enzima hidrofolato reductasa.
Artemisina
Fármaco antimalárico contra las formas eritrocíticas del plasmodium. Se desconoce su mecanismo de acción, bien produciendo ROS o alterando la hemostasia del calcio.
Vm corta. Sin RAMs conocidas.
Sulfasalacina
Sulfamida poco absorbible vía oral capaz de inhibir la dihidropteroato sintetasa de bacterias y protozoos remedando a PABA. se utiliza en el tto de enfermedades inflamatorias intestinales como crohn o colitis ulcerosa.
Entre sus RAMs se incluye el S. Stevens-Johnson y el S. Lyell.
Trimetoprim
Antifólico capaz de inhibir la dihidropteroato reductasa de bacterias y protozoos remedando a la pteridina.
Propiedades bacteriostáticas que se convierten en bactericidas al combinar con sulfametoxazol (“cotrimoxazol”).
Estibogluconato de sodio
Tratamiento de leishmaniasis (protozoo que produce afectación hepática y ulceraciones cutáneas).
Cefradina
Cefalosporina de 1ª generación. Muy similar a penicilina G/amplio espectro, cubre Gram+ y anaerobios.
Administración oral. Mala penetración en LCR.
Tto: infecciones de piel, faringoamigdalitis, neumonia Comunitaria, infección urinaria no complicada y profilaxis qx de procedimientos limpios.
Daptomicina
Lipopéptido macrólido. Actúa contra Gram + a través de un proceso dependiente de calcio, se produce la depolarización de la membrana y se inhibe la síntesis de proteínas/DNA/RNA, matando así a la bacteria.
Diloxanida
Tratamiento de la disentería amebiana, mala absorción oral, actúa tanto en la luz del tubo digestivo desnaturalizando el DNA del protozoo. Se absorbe un porcentaje mínimo del fármaco que es metaboliza do a nivel hepatico de manera rápida.
Sofusbuvir
Antiviral VHC que inhibe la polimerasa del virus.
Buena absorción oral, la biodisponibilidad no se ve afectada por la comida.
Se utiliza en triple terapia con interferón y Ribavirina.
Cefotaxima
Cefalosporina de 3ª generación. Cubre mejor Gram- (Cocos y bacilos - bien, estafilococo y neumococo regular, enterococo mal).
Administración parenteral. Penetra muy bien en LCR (Tto: meningitis).
Tto: neumonia, infección urinaria, bacteriemia, infecciones en neutropénicos.
Oxacilina
Isozaxolilpenicilina utilizada para el tto de staph. Aureus en España (no se comercializa Meticilina)
Tianfenicol
ATB que impide la síntesis de proteínas actuando sobre 50-S e inhibiendo la peptidiltransferasa. Es de amplio espectro (G+, G- y anaerobios), debido a su sobreutilización puede producir anemia anaplásica (de ahí que no sea primera elección actualmente), también produce pancitopenia y S.gris del recién nacido. Penetra en el SNC, inhibe CYP 450 y tiene buena actividad vs. Salmonela Tiphy.
Pefloxacino
Fluorquinolona capaz de producir alta toxicidad tendinosa (>50 años en el tendón de Aquiles, puede cursar con rotura).
Nistatina
Antifungico poliénico de admon oral utilizado para tratar infecciones superficiales debido a su baja absorción. tambien se utiliza para descontaminar el tracto digestivo.
Actúa uniendose al ergosterol y formando un poro en la mb desde el que se pierden iones y la célula muere.
Amantadina
Antiviral. Amina tricíclica que impide la decapsidacion del virus de la gripe A.
RAMs: Toxicidad neurológica, exantemas, retención urinaria y diarreas.
Ácido fusídico
Relacionado con las cefalosporinas aunque su mecanismo de acción consiste en la inhibición del proceso de translocación en la síntesis de proteínas.
Utilizado en infecciones cutáneas debidas a G+ (estafilococos resistentes).
Dicloxacilina
Isozaxolilpenicilina utilizada para el tto de staph. Aureus en España (no se comercializa Meticilina)
Aztreonam
Monobactámico, solo tiene un anillo beta-lactámico, su administración es parenteral, es resistente a betalactamasas, no produce RAMs y cubre muy bien Gram- (alternativa frente a aminoglucósidos y cefalosporinas de 3ª y 4ª).
Dapsona
Bacteriostático utilizado en el tto de lepra. Inhibe la síntesis de ácido fólico impidiendo el paso de PABA a ácido dihidropteroico.
RAMs: hemólisis y metahemoglobinemia.
Se utiliza también en el tto de la malaria.
Caspofungina
Equinocandina, se utiliza para tratar infecciones sistémicas. Inhibe la sintasa B-1,3-Dglucano, encargada de formar los polímeros de glucano de la pared, disminuye así su integridad. Se administra IV y se distribuye ampliamente pero no penetra el SNC.
Presenta múltiples interacciones y entre sus RAMs destacan alteraciones hepáticas, flebitis y reacción de infusión.
Lincomicina
No ofrece ventajas respecto a Clindamicina [Actúa uniéndose a la subunidad 50-S del ribosoma inhibiendo la peptidiltransferasa. Se usa en el tto de infecciones por anaerobios (aunque tb es activa vs.Gram+), penetra muy bien en el hueso (tto de elección de la osteomielitis).
RAMs GI: produce disbacteriosis y es el principal causante de colitis pseudomembranosa.]
Vancomicina
Glicopéptido de elección ante SAMR, está también indicado en colitis pseudomembranosa por Clindamicina y endocarditis por s.viridians. Bactericida, inhibe la síntesis de la PC en la fase de formación de enlaces cruzados. entre sus efectos adversos destaca el S. Cuello rojo. Penetra al SNC.
Ribavirina
Antiviral análogo de nucleósidos. Es un profármaco que se activa por fosfoquinasas celulares (no virales).
Se acumula en hematies, es teratogénico y mutagénico, puede producir anemias. Es necesario realizar controles hematologicos periódicos.
Se utiliza en el tto de VHC junto con interferón.
Fluconazol
Trimidazol (azol con 3 enlaces de nitrógeno), actúa uniéndose a C14 alfa demetilasa impidiendo la transformación de lenosterol a ergosterol. este enzima se acopla al CYP450 humano y fúngico.
Se administra vía oral o IV, alcanza el SNC. Inhibe poco 3A4 y de manera moderada 2C9.
Puede producir hepatotoxicidad.
Estreptomicina
Aminoglucósido (actúa inhibiendo la síntesis de proteínas uniéndose a la subunidad 30-S, impide el comienzo de lectura). Bactericida y bacteriostático. tto de infecciones Gram - AEROBIAS.
Se utiliza en tuberculosis y tularemia. Presenta alta nefrotoxidad (reversible), ototoxidad (irreversible) y bloqueo neuromuscular. Ofrece resistencia en un solo paso. Se administra IM.
Penicilina G
Betalactámico de administración parenteral (IV) con vida media de eliminación corta. Es transparente.
Levofloxacilo
Fluorquinolona de 3ªgº, contiene un flúor en posición 6 mejorando así su actividad. Cubre Gram - sistémico y Gram +.
Actúa inhibiendo el enzima DNA girasa bacteriana (G-) y la topoisomerasa IV (G+).
Se utiliza en el tto de infecciones en las vías respiratorias.
Fosfomicina
Inhibe la formación de la pared bacteriana actuando como falso sustrato (N-acetilmurámico).
Utilizado en el tto de infecciones urinarias ya que se elimina como metabolito activo vía renal.
Ritonavir
Antirretroviral, inhibe la acción proteolítica de las proteasas virales y el ensamblaje de nuevos viriones.
Se une en alto grado a proteínas y su biodisponibilidad varía mucho con el alimento.
Interacciona con el CYP 3A4.
Se utiliza en el tto VIH combinado con Inhibidores de TI.
Clofazimina
Tto de la lepra en cepas resistentes a Dapsona. Se une a regiones ricas en CG interfiriendo con la replicación.
RAMs: pigmentación de la piel, ictiosis, opacidades corneales…
Posaconazol
Trimidazol (azol con 3 nitrógenos), actúa uniéndose a C14 alfa demetilasa impidiendo la transformación de lenosterol a ergosterol. Este enzima se acopla al CYP450 humano y fúngico.
Se administra vía oral (> absorción con elementos grasos). Inhibe de manera potente 3A4. Se excreta con heces y renal.
Aumenta QT, puede producir hepatotoxicidad.
Tto de la enfermedad de chagas por tripanosoma cruzi con poca eficacia
Etambutol
Tuberculostático frente todas las cepas de tuberculosis. Tarda tiempo en producir efecto.
Mecanismo de acción desconocido: bloquea la arabinosil transferasa/inhibe la incorporación del ácido micólico a la pared.
RAMs: neuritis óptica y disminución en la excreción de ácido úrico (gota).
Aciclovir
Antiviral análogo de nucleósidos, sólo actúa en presencia de virus ya que tiene que ser fosforilado 3 veces por la timidin kinasa viral. Es un fármaco finalizador de cadena.
Actúa contra herpesvirus.
Terbinafina
Antifúngico que interfiere con las primeras etapas de la síntesis del ergosterol (inhibe el enzima escualeno epoxidasa).
Su espectro es amplio. Se utiliza para tratar tiña ungueal y corporal debida a dermatofitos y cándida.
Interacciona con medicamentos metabolizados por 2D6.
Meropenem
Carbapenema. Cubre bien Gram-, anaerobios y enterobacterias. Muy resistente frente a betalactamasas. Alternativa frente a aminoglucósidos y cefalosporinas de 3ª y 4ª.
Simeprevir
Antiviral VHC que inhibe proteasas víricas.
Administración oral, su biodisponibilidad aumenta con comida.
Inhibe al CYP 3A4, 3S5.
Vidarabina
Antiviral análogo de nucleósidos que actúa vs. Poxvirus, rabdovirus, hepadnavirus, virus tumorales, herpesvirus 1 y 2…
Se utiliza en infecciones graves (herpes neonatal y encefalitis por herpesvirus).
RAMs: SIADH, neurotoxicidad.
Boceprevir
Antiviral VHC que inhibe proteasas víricas.
Administración oral, su biodisponibilidad aumenta con comida.
Inhibe al CYP 3A4, 3S5.
Enfuvirtida
Antirretroviral inhibidor de la proteína de fusión. Bloquea el receptor de membrana gp120 que utiliza el VIH para anclarse e internalizarse.
Se administra vía subcutánea y tiene metabolismo proteíco.
Su toxicidad es local.
Claritromicina
Macrólido, actúa uniéndose a la subunidad 50-S bloqueando el proceso de translocación del peptidil ARNt en el ribosoma.
Se utiliza cuando no podemos administrar penicilinas en el tto de Gram+. Presenta menos interacciones, es resistente al ácido, su Vm es larga y su CIM es 2-4 veces más baja que con Eritromicina.
Piperacilina
Penicilina antipseudomonas. También se utiliza para tratar Gram + (salvo staph. Aureus), Gram - y anaerobios.
Oseltamivir
Antiviral análogo del ácido siálico. Inhibe la neuramidinasa del virus de la gripe A y B inhibiendo la fabricación de una cápside de virión maduro.
Se administra vía oral.
Cefoxitina
Cefalosporina de 2ª generación. Cubre mejor Gram- y anaerobios, con pérdida a Gram+.
Administración parenteral. No penetra en LCR.
Tto: infecciones ORL, neumonia Comunitaria, EPOC, infección abdominal, ginecopélvica y profilaxis qx de procedimientos limpios-contaminados.
Ácido para-aminosalícilo
Bacteriostático utilizado en el tto de TBC análogo al PABA que inhibe la síntesis de Folatos.
Se excreta por la orina, un 50% como fracción acetilasas insoluble en orina ácida por lo que nos interesa que la orina sea alcalina o básica.
Moxifloxacino
Fluorquinolona de 3ªgº, contiene un flúor en posición 6 mejorando así su actividad. Cubre Gram - sistémico y Gram +.
Actúa inhibiendo el enzima DNA girasa bacteriana (G-) y la topoisomerasa IV (G+).
Linezolid
Oxazolidinona. Actúa frente a Gram + multirrestentes y anaerobios. Inhibe la iniciación de la síntesis proteica interaccionando con 50-S y secundariamente con 30-S. Penetra en SNC, pulmón y hueso. Produce mielosupresión.
Inhibe MAO de manera no selectiva junto con antidepresivos produce “S. Serotoninérgico”.
Dalfopristina
Estreptogranina. Se administra junto Quinopristina (“Synercid”), de este modo ambos bacteriostáticos adquieren capacidades bactericidas. Actúa uniéndose a 23-S del ribosoma e inhibiendo peptidil-tRNA. Amplio espectro aunque no sobre enterobacterias. presenta múltiples interacciones por inhibir a CYP 450 3A4.
Cefamandol
Cefalosporina de 2ª generación. Cubre mejor Gram- y anaerobios, con pérdida a Gram+.
Administración parenteral. No penetra en LCR.
Tto: infecciones ORL, neumonia Comunitaria, EPOC, infección abdominal, ginecopélvica y profilaxis qx de procedimientos limpios-contaminados.
Amoxicilina
Aminopeniclinina (penicilina de amplio espectro). Se usa para el tto de sinusitis, bronquitis, amigdalitis, infecciones urinarias…
Benznidazol
Tratamiento de la enfermedad de chagas (producida por el tripanosoma cruzi, un protozoo).
Poca eficacia.
Aldeslaukina
IL2 recombinante, activa el SI.
Tto del cáncer metastásico de riñón.
Interferón alfa
Tto víricas de VHB, VHC, VIH, leucemias, linfomas…
Interferón beta
Antiinflamatorio, protege la BHE.
Tto de esclerosis múltiple.
Interferón gamma
Activa osteoclastos.
Tto de enfermedad granulo aftosa crónica y osteopetrosis maligna.
Anakinra.
Antagonista endógeno del receptor de IL1 (IL1Ra). Produce efecto antiinflamatorio. Tto AR (los AINES tienen efecto gastroerosivo).
Etanercept
Análogos de receptores solubles formados por proteínas de fusión. En este caso posee un fragmento de IgG humana y otro del receptor de TNFalfa formando una estructura dimerica sustentada por puentes disulfuro entre las regiones Fc.
Con estos receptores evitamos que se active la inflamación por TNFalfa ya que el receptor atrapa citoquinas y no hay señalización.
Pegsunercept
Análogo del receptor de TNFalfa pegilado (polímeros de polietinglicol que le proporciona mayor solubilidad, mayor distribución, pautas de administración más largas, mayor vida media… Mejora su fármaco-cinética).
Infliximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Adalidumab
Anticuerpo monoclonal humano contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Certolizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Cetuximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos.
Nimotuzumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos.
Trastuzumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos. Se le puede añadir un fármaco antineoplásico clásico de bajo Pm, así llega de forma específica.
Rituximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra CD20 (marcador de mb de linf B), buscar activar CD20 para que ponga en marcha la apoptosis celular. Se utiliza en el tto de linfoma no Hogdkin.
Puede llevar unido a su fracción cte un isótopo radiactivo que se desintegrará matando a las cels B cuando se una.
Ibitumomab tiutexan
Anticuerpo monoclonal contra CD20 (marcador de mb de linf B), buscar activar CD20 para que ponga en marcha la apoptosis celular. Se utiliza en el tto de linfoma no Hogdkin.
Puede llevar unido a su fracción cte un isótopo radiactivo que se desintegrará matando a las cels B cuando se una.
Omalizumab
Anticuerpo monoclonal contra IgE, impide la degranulacion de mastocitos y la liberación de mediadores de la inflamación.
Sirve con tto para el asma.
Reslizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra IL5 para tratar el asma severo.
Ixekizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra IL17a, sirve para el tto de la psoriasis moderada-severa.
Obiltoxaximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra el antígeno protector de Bacillus Anthracis. Se utiliza para el tto de la infección por Anthrax.
Aldeslaukina
IL2 recombinante, activa el SI.
Tto del cáncer metastásico de riñón.
Interferón alfa
Tto víricas de VHB, VHC, VIH, leucemias, linfomas…
Interferón beta
Antiinflamatorio, protege la BHE.
Tto de esclerosis múltiple.
Interferón gamma
Activa osteoclastos.
Tto de enfermedad granulo aftosa crónica y osteopetrosis maligna.
Anakinra.
Antagonista endógeno del receptor de IL1 (IL1Ra). Produce efecto antiinflamatorio. Tto AR (los AINES tienen efecto gastroerosivo).
Etanercept
Análogos de receptores solubles formados por proteínas de fusión. En este caso posee un fragmento de IgG humana y otro del receptor de TNFalfa formando una estructura dimerica sustentada por puentes disulfuro entre las regiones Fc.
Con estos receptores evitamos que se active la inflamación por TNFalfa ya que el receptor atrapa citoquinas y no hay señalización.
Pegsunercept
Análogo del receptor de TNFalfa pegilado (polímeros de polietinglicol que le proporciona mayor solubilidad, mayor distribución, pautas de administración más largas, mayor vida media… Mejora su fármaco-cinética).
Infliximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Adalidumab
Anticuerpo monoclonal humano contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Certolizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Cetuximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos.
Nimotuzumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos.
Trastuzumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos. Se le puede añadir un fármaco antineoplásico clásico de bajo Pm, así llega de forma específica.
Rituximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra CD20 (marcador de mb de linf B), buscar activar CD20 para que ponga en marcha la apoptosis celular. Se utiliza en el tto de linfoma no Hogdkin.
Puede llevar unido a su fracción cte un isótopo radiactivo que se desintegrará matando a las cels B cuando se una.
Ibitumomab tiutexan
Anticuerpo monoclonal contra CD20 (marcador de mb de linf B), buscar activar CD20 para que ponga en marcha la apoptosis celular. Se utiliza en el tto de linfoma no Hogdkin.
Puede llevar unido a su fracción cte un isótopo radiactivo que se desintegrará matando a las cels B cuando se una.
Omalizumab
Anticuerpo monoclonal contra IgE, impide la degranulacion de mastocitos y la liberación de mediadores de la inflamación.
Sirve con tto para el asma.
Reslizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra IL5 para tratar el asma severo.
Ixekizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra IL17a, sirve para el tto de la psoriasis moderada-severa.
Obiltoxaximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra el antígeno protector de Bacillus Anthracis. Se utiliza para el tto de la infección por Anthrax.
Aldeslaukina
IL2 recombinante, activa el SI.
Tto del cáncer metastásico de riñón.
Interferón alfa
Tto víricas de VHB, VHC, VIH, leucemias, linfomas…
Interferón beta
Antiinflamatorio, protege la BHE.
Tto de esclerosis múltiple.
Interferón gamma
Activa osteoclastos.
Tto de enfermedad granulo aftosa crónica y osteopetrosis maligna.
Anakinra.
Antagonista endógeno del receptor de IL1 (IL1Ra). Produce efecto antiinflamatorio. Tto AR (los AINES tienen efecto gastroerosivo).
Etanercept
Análogos de receptores solubles formados por proteínas de fusión. En este caso posee un fragmento de IgG humana y otro del receptor de TNFalfa formando una estructura dimerica sustentada por puentes disulfuro entre las regiones Fc.
Con estos receptores evitamos que se active la inflamación por TNFalfa ya que el receptor atrapa citoquinas y no hay señalización.
Pegsunercept
Análogo del receptor de TNFalfa pegilado (polímeros de polietinglicol que le proporciona mayor solubilidad, mayor distribución, pautas de administración más largas, mayor vida media… Mejora su fármaco-cinética).
Infliximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Adalidumab
Anticuerpo monoclonal humano contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Certolizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Cetuximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos.
Nimotuzumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos.
Trastuzumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos. Se le puede añadir un fármaco antineoplásico clásico de bajo Pm, así llega de forma específica.
Rituximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra CD20 (marcador de mb de linf B), buscar activar CD20 para que ponga en marcha la apoptosis celular. Se utiliza en el tto de linfoma no Hogdkin.
Puede llevar unido a su fracción cte un isótopo radiactivo que se desintegrará matando a las cels B cuando se una.
Ibitumomab tiutexan
Anticuerpo monoclonal contra CD20 (marcador de mb de linf B), buscar activar CD20 para que ponga en marcha la apoptosis celular. Se utiliza en el tto de linfoma no Hogdkin.
Puede llevar unido a su fracción cte un isótopo radiactivo que se desintegrará matando a las cels B cuando se una.
Omalizumab
Anticuerpo monoclonal contra IgE, impide la degranulacion de mastocitos y la liberación de mediadores de la inflamación.
Sirve con tto para el asma.
Reslizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra IL5 para tratar el asma severo.
Ixekizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra IL17a, sirve para el tto de la psoriasis moderada-severa.
Obiltoxaximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra el antígeno protector de Bacillus Anthracis. Se utiliza para el tto de la infección por Anthrax.
Natalizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra la integrina alfa4 de la superficie de los linfocitos T, así les impide que atraviesen la BHE y lleguen a la vaina de mielina. Sin la integrina el linf T no puede unirse a VCAM y destruir la vaina.
Tto de esclerosis múltiple.
Interferón alfa
Tto víricas de VHB, VHC, VIH, leucemias, linfomas…
Interferón beta
Antiinflamatorio, protege la BHE.
Tto de esclerosis múltiple.
Interferón gamma
Activa osteoclastos.
Tto de enfermedad granulo aftosa crónica y osteopetrosis maligna.
Anakinra.
Antagonista endógeno del receptor de IL1 (IL1Ra). Produce efecto antiinflamatorio. Tto AR (los AINES tienen efecto gastroerosivo).
Etanercept
Análogos de receptores solubles formados por proteínas de fusión. En este caso posee un fragmento de IgG humana y otro del receptor de TNFalfa formando una estructura dimerica sustentada por puentes disulfuro entre las regiones Fc.
Con estos receptores evitamos que se active la inflamación por TNFalfa ya que el receptor atrapa citoquinas y no hay señalización.
Pegsunercept
Análogo del receptor de TNFalfa pegilado (polímeros de polietinglicol que le proporciona mayor solubilidad, mayor distribución, pautas de administración más largas, mayor vida media… Mejora su fármaco-cinética).
Infliximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Adalidumab
Anticuerpo monoclonal humano contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Certolizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra TNFalfa, se unen a este y lo atrapan para que no actúe.
Se utiliza en el tto de la enfermedad de Crohn.
Cetuximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos.
Nimotuzumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos.
Trastuzumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra EGF (cualquiera de sus dos isofomas HER1 y HER2), al activarse estos receptores se facilita la angiogénesis, proliferación, disminuye la apoptosis y aumenta la supervivencia. Con los anticuerpos antagonizamos el receptor y no se producen estos efectos. Se le puede añadir un fármaco antineoplásico clásico de bajo Pm, así llega de forma específica.
Rituximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra CD20 (marcador de mb de linf B), buscar activar CD20 para que ponga en marcha la apoptosis celular. Se utiliza en el tto de linfoma no Hogdkin.
Puede llevar unido a su fracción cte un isótopo radiactivo que se desintegrará matando a las cels B cuando se una.
Ibitumomab tiutexan
Anticuerpo monoclonal contra CD20 (marcador de mb de linf B), buscar activar CD20 para que ponga en marcha la apoptosis celular. Se utiliza en el tto de linfoma no Hogdkin.
Puede llevar unido a su fracción cte un isótopo radiactivo que se desintegrará matando a las cels B cuando se una.
Omalizumab
Anticuerpo monoclonal contra IgE, impide la degranulacion de mastocitos y la liberación de mediadores de la inflamación.
Sirve con tto para el asma.
Reslizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra IL5 para tratar el asma severo.
Ixekizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra IL17a, sirve para el tto de la psoriasis moderada-severa.
Obiltoxaximab
Anticuerpo monoclonal quimérico contra el antígeno protector de Bacillus Anthracis. Se utiliza para el tto de la infección por Anthrax.
Sunitinib
Inhibidor de la actividad tirosina kinasa, actúa contra el receptor VEGFR.
Natalizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra la integrina alfa4 de la superficie de los linfocitos T, así les impide que atraviesen la BHE y lleguen a la vaina de mielina. Sin la integrina el linf T no puede unirse a VCAM y destruir la vaina.
Tto de esclerosis múltiple.
Natalizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra la integrina alfa4 de la superficie de los linfocitos T, así les impide que atraviesen la BHE y lleguen a la vaina de mielina. Sin la integrina el linf T no puede unirse a VCAM y destruir la vaina.
Tto de esclerosis múltiple.
Natalizumab
Anticuerpo monoclonal humanizado contra la integrina alfa4 de la superficie de los linfocitos T, así les impide que atraviesen la BHE y lleguen a la vaina de mielina. Sin la integrina el linf T no puede unirse a VCAM y destruir la vaina.
Tto de esclerosis múltiple.
Sunitinib
Inhibidor de la actividad tirosina kinasa, actúa contra el receptor VEGFR.
Gefitinib
Inhibidor de la actividad tirosina kinasa, actúa contra el receptor EGFR.
Imatinib
Inhibidor de la actividad tirosina kinasa, actúa contra la tirosina kinasa BCR-ABL, mutada en el cromosoma Philadelfia haciendo que se active permanentemente la TK, promueve el desarrollo de leucemia mieloide crónica.
Metotrexato
Anti metabolito, actúa como falso sustrato de la fase S. Análogo del ácido fólico, inhibe la dihidrofolato reductasa impidiendo la conversión del ac.dihidrofólico en ac.tetrahidrofolico. Se reduce la síntesis de purinas y pirimidinas. Su administración es oral, no traspasa la BHE.
5-fluorouracilo
Análogo de las pirimidinas, inhibe la
