Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et l'acétaminophène Flashcards
Quels organes sont impliqués dans les effets de la COX-1 ?
Estomac : Les prostaglandines induisent la production de mucus gastrique offrant une protection à l’estomac
Plaquettes : Elles favorisent l’agrégation plaquettaire par la production de thromboxane A2, essentiel pour la coagulation.
Reins : Elles maintiennent le flux sanguin rénal grâce à la dilatation des vaisseaux sanguins, assurant une perfusion adéquate.
Quels sont les rôles de la COX-2 et dans quels processus physiopathologiques est-elle impliquée ?
Inflammation : Production de prostaglandines favorisant la réaction inflammatoire.
Douleur : Sensibilisation des nocicepteurs à la douleur.
Fièvre : Régulation hypothalamique augmentant la température corporelle.
Comment les prostaglandines provoquent-elles la fièvre ?
Les pyrogènes stimulent la COX-2, qui produit la prostaglandine E2 (PGE2). Celle-ci agit sur l’hypothalamus pour élever le point de consigne de la température, provoquant une fièvre.
Donne trois exemples de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
Ibuprofène (Advil/Motrin)
Naproxène sodique (Aleve)
Acide acétylsalicylique (AAS, Aspirin)
Donne un exemple d’analgésique non anti-inflammatoire.
L’acétaminophène (Tylenol)
Quel est le mécanisme d’action des AINS ?
Les AINS inhibent les enzymes cyclooxygénases (COX-1 et/ou COX-2), réduisant ainsi la production de prostaglandines responsables de : La douleur, la fièvre et l’inflammation.
L’ibuprofène, le naproxène et l’acide acétylsalicylique (AAS) sont-ils sélectifs à COX1 ou COX2
Non, Il ne sont pas sélectifs
Quelles sont les principales indications des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ?
Les AINS sont principalement indiqués pour :
Soulager la douleur (analgésique).
Réduire la fièvre (antipyrétique).
Combattre l’inflammation (anti-inflammatoire).
Quelle est la différence entre l’ibuprofène et le naproxène sodique en termes d’utilisation approuvée chez les enfants par Santé Canada ?
Ibuprofène : Approuvé chez les enfants pour traiter la fièvre et la douleur légère à modérée.
Naproxène sodique : Non approuvé pour une utilisation chez les enfants dans ces indications.
Quelle est la protéine responsable du transport des AINS, et comment se caractérise leur liaison plasmatique ?
La protéine responsable du transport des AINS est l’albumine. Leur liaison plasmatique est très bonne 95% à 99%
Quel organe est principalement responsable de la métabolisation des AINS et de l’acétaminophène ?
Le foie est l’organe principalement responsable de la métabolisation des AINS et de l’acétaminophène via les cytochrome 450
Quels sont les trois principaux risques associés à l’utilisation des AINS ?
Risque gastro-intestinal
Risque cardiovasculaire
Risque rénal
Quelles sont les deux facteurs qui sont responsables de l’augmentation des effets indésirable chez les personnes qui utilisent les AINS ?
La dose
La durée du traitement
Quels sont les principaux risques associés à l’utilisation des AINS (Lien avec l’inhibition du COX1) ?
- Risque gastro-intestinal (GI) : (altération de la libération du mucus)
- Risque cardiovasculaire (hausse de pression du à la rétention d’eau )
- Risque rénal (inhibe la
vasodilatation dû aux prostaglandines )
Quels anti-inflammatoires est compatible avec l’allaitement ?
Ibuprofène et le naproxène
Vrai ou Faux : Les personnes âgées tolèrent mieux les AINS que les jeunes adultes.
Faux à cause de la présence fréquente de comorbidités.
Vrai ou Faux : Les AINS peuvent être utilisés en toute sécurité pendant toute la durée de la grossesse.
Faux.
Les AINS sont contre-indiqués à partir de la 20e semaine de grossesse en raison du risque de dysfonctionnement rénal fœtal et d’autres complications, et ils sont strictement contre-indiqués au 3e trimestre.
L’inhibition des cyclooxygénases (COX) par l’acide acétylsalicylique (AAS) est-elle réversible ou irréversible ?
L’inhibition des COX par l’AAS est irréversible ce qui bloque de manière permanente la production de prostaglandines et de thromboxane A2 jusqu’à ce que de nouvelles enzymes soient synthétisées.
Vrai ou faux, L’effet anti-inflammatoire de AAS est obtenu à haute dose, entre 2400 mg et 4000 mg ?
Vrai
Vrai ou faux, l’ASS est fréquemment utilisé comme anti-inflammatoire ?
Faux
Quelle est l’indication principale de l’utilisation de l’acide acétylsalicylique (AAS) ?
l’ASS est utilisé comme antiplaquettaire grâce à l’inhibition irréversible de la COX-1, qui diminue la production de thromboxane A2 (TxA2) afin d’éviter la formation caillou
Pourquoi l’acide acétylsalicylique (AAS) est-il contre-indiqué chez les enfants ?
L’AAS est contre-indiqué chez les enfants en raison du syndrome de Reye
Comment vous évaluez le temps de demi-vie de l’AAS dans le sang ?
Élevé
Pourquoi la dose d’AAS 80 mg est en annexe 2 alors que des doses plus hautes sont en annexe 3 ?
- Pour éviter l’utilisation chez les enfants (syndrome de REYE)
Pour quoi on dit que le AAS augmente l’effet des autres médicaments ?
L’AAS, fortement lié à l’albumine, peut déplacer d’autres médicaments également liés à cette protéine augmentant leur concentration libre dans le sang. Cela amplifie leurs effets et le risque d’effets indésirables.
Comment gérer l’interaction entre l’acide acétylsalicylique (AAS) et les autres AINS en ce qui concerne l’effet antiplaquettaire ?
- Administrer l’AAS au moins 2 heures avant la prise des autres AINS.
- Cela permet à l’AAS de lier irréversiblement la COX-1 des plaquettes avant que les AINS (qui agissent de façon réversible) n’occupent les mêmes sites enzymatiques.
Quelles sont les contre-indications principales de l’acide acétylsalicylique (AAS) ?
Enfants <18 ans atteints de fièvre ou de maladie virale (risque de syndrome de Reye).
Troubles hémorragiques (ex. hémophilie).
Ulcère gastro-duodénal actif.
Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère.
Grossesse et allaitement.
Hypersensibilité à l’AAS ou aux AINS.
Antécédents d’asthme après la prise d’AAS ou d’AINS.
La liaison enzymatique du l’ibuprofène et le Naproxène est réversible ou irréversible ?
Réversible
Quelle est la dose d’ibuprofène chez les enfants de plus de 6 mois ?
5 à 10 mg/kg/dose au 6-8h prn
Max 40 mg/jour
Quelle est la dose d’ibuprofène chez les adulte en MVL et en PR ?
MVL : 200-400 mg au 6-8h prn max 1200 mg/ jour pour 7 jours
PR : MVL : 400-800 mg au 4-6h prn max 2400 mg/ jour
Quelles interactions médicamenteuses augmentent les risques de complications avec l’ibuprofène et le Naproxène?
Antihypertenseurs : Réduction possible de leur efficacité.
Anticoagulants et antiplaquettaires : Augmentation du risque de saignement.
ISRS (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine) : Risque accru de saignement gastro-intestinal.
Lithium : Diminution de l’élimination rénale du lithium, augmentant sa concentration sérique.
Alcool (ROH) : Accroît l’irritation gastrique et le risque de saignement.
Quelles sont les contre-indications principales de l’ibuprofène et le naproxène
Ulcer gastro-duodénal actif.
Saignement gastro-intestinal.
Hypertension artérielle (HTA) non contrôlée.
Insuffisance cardiaque congestive (ICC).
Insuffisance rénale (IR) sévère.
Hypersensibilité à l’ibuprofène, au naproxène ou à d’autres AINS.
Antécédents d’asthme lié à la prise d’AINS ou d’AAS.
Grossesse (selon le trimestre).
Quelle est la dose de naproxène en MVL et quelle est la durée de traitement pour la fièvre et la douleur ?
Prendre 220 mg BID q12h maximum 440 mg/jour
Douleur : Pour 5 jours
Fièvre : Pour 3 jours
Est-ce que l’acétaminophène a un effet antiinflammatoire ?
Non, c’est un analgésique
Vrai ou faux, l’acétaminophène a un effet analgésique et antipyrétique ?
Vrai
l’acétaminophène augmente la vasodilatation et la sudation ce qui explique l’effet antipyrétique.
Quelles est la dose hépatotoxique de l’acétaminophène pour les adulte et les enfants ?
7500 mg chez les adultes
150 mg/kg chez les enfants
Vrai ou faux, l’acétaminophène est plus ou mois sécuritaire que les AINS ?
L’acétaminophène est plus sécuritaire
Quel est le traitement à une intoxication à l’acétaminophène ?
1- Charbon de bois actif
2- Acétylcystéine en IV
Vrai ou faux, l’acétaminophène est sécuritaire pour les femme enceinte ou qui allaitent ?
Vrai
Quel est l’effet de l’acétaminophène sur les anticoagulants ?
Augment leurs effets
Quelles sont les contre-indications principales de l’acétaminophène ?
Allergie connue à l’acétaminophène.
Maladies hépatiques ou insuffisance hépatique.
Consommation chronique d’alcool (≥ 3 consommations par jour), en raison du risque accru d’hépatotoxicité.
Quelles est la dose d’acétaminophène chez les enfants ?
10-15 mg au 4-6h maximum 75 mg/kg/jour
Quelle est la dose d’acétaminophène chez un adulte 12ans et plus pour une libération immédiate et libération prolongée ?
libération immédiate : 325-1000 mg q4-6h PRN
libération prolongée : 1300 mg q8h
Maximum 4000 mg/jour pour 10 jours.
Quelle est la dose maximale d’acétaminophène recommandée en cas de fonction hépatique altérée, comme une insuffisance hépatique (IH), une consommation chronique d’alcool (ROH), ou un traitement par warfarine ?
2000 mg / jour
Quelle est la dose maximale d’acétaminophène recommandée pour une personne âgée ?
2600 mg /jour
Quelle est la dose maximale d’acétaminophène pour une utilisation prolongée (plus que 14 jours) chez un adulte en bonne santé ?
3,2 mg / jour
