Anti-inflamatórios não esteróides

Question 1

Classifique o paracetamol de acordo com o seu mecanismo de ação

Answer 1

De acordo com os estudos mais recentes considera-se que o mecanismo de ação do paracetamol não é completamente conhecido. Contudo, este fármaco é normalmente categorizado como um AINE devido à sua capacidade de inativar as vias das COX. Pensa-se que o paracetamol exerça ações a nível central que levam ao alívio da dor (a inibição das cox a nível periférico é negligenciável)

Question 2

Enumere as principais ações farmacológicas de acordo com a farmacodinâmica do paracetamol

Answer 2

Existem 3 mecanismos de ação teorizados para o paracetamol:
1. Aumenta o limiar da dor ao inibir as isoformas de COX-1 e COX-2, que estão envolvidas na síntese de prostaglandinas. Esta inibição não ocorrerá a nível dos tecidos periféricos, pelo que não apresentará efeitos anti-inflamatórios

			2. Inibe uma variante de COX única, singular à COXX 1 e à COX 2, denominada de COX 3
			3. A ação anti-pirética encontra.se diretamente relacionada com a sua ação nos centros reguladores de temperatura no cérebro, o que provocará vasodilatação periférica, sudorese e perda de calor corporal.

Question 3

Enumere 3 efeitos adversos do paracetamol

Answer 3

Exantema, neutropenia (muito raramente) e hepatotoxicidade (em casos de overdose)

Question 4

Indique a farmacodinâmica do naproxeno

Answer 4

O naproxeno é um anti-inflamatório não esteróide, útil como analgésico, anti-inflamatório e antipirético. Semelhantemente a outros AINES, a atividade farmacológica do naproxeno é atribuída à inibição das enzimas ciclooxigenases, o que por sua vez irá reduzir a síntese de prostaglandinas e eucasanoides em vários tecidos e fluidos, incluindo fluido sinovial, mucosa gástrica e sangue.
Como noutros AINES não seletivos, o naproxeno exerce um efeito clínico ao bloquear as enzimas COX-1 e a COX-2, levando ao decréscimo da síntese de prostaglandinas. Embora ambas as enzimas contribuam para a produção de prostaglandinas, apresentam diferenças funcionais, A enzima COX-1 é constitutiva e pode ser encontrada normalmente em tecidos como o revestimento do estômago, enquanto que a COX-2 é induzida e produz prostaglandinas que mediam a dor, febre e inflamação. A inibição da enzima COX-2 é responsável pela maioria dos efeitos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos desejáveis e oferecidos pelo naproxeno. Já os efeitos indesejáveis, como a desregulação gastrointestinal e toxicidade renal encontram-se ligadas à enzima COX-1.

Question 5

Indique a farmacocinética do naproxeno

Answer 5

O naproxeno é administrado por via oral, sendo largamente metabolizado a nível hepático através de reações de fase I e de fase II. Após administração oral, cerca de 95% do fármaco e dos seus metabolitos é excretado na urina como um metabolito e apenas uma pequena parte pode ser excretada como fármaco inalterado. Menos de 5% do naproxeno é excretado nas fezes.