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PHA-1024 Respi 1 > Anti-Histaminique > Flashcards

Anti-Histaminique Flashcards

1
Q

enzyme qui convertit histidine en histamine

A

L-histidine décarboxylase

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2
Q

pourquoi une stimulation répétée provoque une diminution de la réaction?

A

les réserves d’histamine s’épuisent des mastocytes et le taux de renouvellement est très lent (des semaines)

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3
Q

Décrire les 2 phases de réactivité d’une réaction allergique (immédiate et tardive)

A

immédiate: après le 2e contact avec l’allergène (sec ou min) causé par la libération d’histamine

tardive: 2e réponse inflammatoire 4 à 9h après l’introduction de l’allergène (recrutement d’autres effecteurs inflammatoires)

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4
Q

L’histamine provoque une vasodilatation par l’action de 2 récepteurs: lesquels et comment interviennent-ils?

A

récepteur H1
vasodilatation rapide/courte durée
(+ forte affinité pour histamine)

récepteur H2
vasodilatation lente/soutenue
(+ faible affinité pour histamine, prend dose plus fortes)

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5
Q

effet global de l’histamine sur le corps?

perméabilité des vaisseaux?
TA?
Bronche?
Nerveux?
Sécrétions du TGI?
Rxn inflammatoire?
A

augmente perméabilité des capillaires (vasodilatation)

diminue TA
(augmentation FC)

Bronchoconstriction (H1) asthmatique

stimule terminaisons nerveuses (douleur et démangeaisons)

augmentation de sécrétion gastrique (H2) et salivaires, nasales, respiratoires (H1)

effet proinflammatoire

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6
Q

différence majeur de structure des récepteurs H1 et H2?

A

H1 = + étroitement relié aux récepteurs muscariniques

H2 = + étroitement reliés aux récepteurs sérotoninergiques

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7
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H3 principalement?(2)

A

extrémité pré-synaptique des neurones (SNC ++)

TGI, système CV et VR (moindre mesure)

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8
Q

y a t-il un avantage de combiner un anti-h1 avec un anti-h3?

A

pourrait causer vasocontstriction de muqueuse nasale et améliorer congestion (à l’étude)

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9
Q

effet de l’histamine (agoniste) sur les récepteurs H3?

A

inhibe la relâche de NT

inhibe biosynthèse d’histamine ds neurone présynaptique

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10
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H4?

A

cellules d’origine hématopoïétiques (éosinophiles, mastocytes, monocytes, neutrophiles. lymphocytes)

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11
Q

Effet de l’histamine sur les récepteurs H4?

A

accumulation de cellules inflammatoires au site de la réaction allergique

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12
Q

combien de région transmembranaires pour les récepteurs histaminergiques? famille de récepteur?

A

7 régions transmembrannaires

couplé aux protéines G

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13
Q

expliquer les étapes suivant la liaison d’un agoniste au récepteur H1 (protéines G)

A
  1. interaction avec effecteur (phospholipase C)
  2. PLC clive PIP2 en IP3 + DAG
  3. IP3 augmente [Ca] (active AMPc, GMPc, Phopholipase A)
  4. DAG active protéine kinase C (phosphorylation et activation de certaines protéines)
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14
Q

mécanisme de formation de NO ad vasodilatation via récepteur H1?

A

Ca2+ se lie a calmoduline

activation de l’oxyde nitrique synthétase dans les cellules endothéliales

formation de NO

NO diffuse dans les muscles et aumente GMPc

vasodilatation

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15
Q

pourquoi les anti-h1 de 2e génération ne créent pas de somnolence comparativement aux 1ere génération?

A

2e génération plus sélectifs a/n des anti-h1 (périhérique). les 1ere génération ne sont pas sélectifs et se rendent donc au SNC
(peuvent agir sur récepteur muscariniques, adrénergique et sérotoninergiques)

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16
Q

quand prendre un anti-h1 pour augmenter son efficacité?

A

avant l’exposition a l’allergène. prise constante plus efficace que PRN

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17
Q

différence entre antagoniste et agoniste inverse

A

antagoniste = blocage du récepteur

agoniste inverse = bloque récepteur + modifie l’activité constitutionnelle

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18
Q

le degré de stimulation d’un récepteur H1 au niveau du tissu dépend de ________ et ________

A

concentration d’histamine

concentration d’anti-h1

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19
Q

effets des anti-h1 sur l’organisme

vaisseau?
bronche?
inflammation?
glandes?

A

inhibent la vasodilatation
bloquent la perméabilité

diminue la bronchoconstriction

auraient des effets anti-inflammatoires (empêche le recrutement)

diminuent la production des sécrétions des glandes

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20
Q

en ce qui concerne les antihistaminique de première génération…

effets cholinergiques?
sédation?
effets GI?

A

effet anticholinergique et sédatif +++

peu d’effet GI

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21
Q

nommez les 5 anti histaminique dans la catégorie des éthanolamines

A 
diphenhydramine
dimenhydrinate
doxylamine
phenyltoloxamine
diphenylpyraline
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22
Q

nommez les 2 anti histaminique dans la catégorie des éthylènediamines

A

antazoline

pyrilamine

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23
Q

anti-h1 les plus spécifiques (qui provoquent le moins d’effets cholinergiques)

A

éthylènediamines

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24
Q

Vrai ou Faux

les éthylènediamines provoquent très rarement des effets GI

A

Faux

effets GI assez fréquents

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25
Q

nommez les 5 anti histaminique dans la catégorie des alkylamines

A 
chlotphéniramine
bromphéniramine
triprolidine
phéniramine
dexbromphéniramine
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26
Q

qui suis-je?
parmi les anti h1 les plus puissant
effets enticholinergiques modérés
effets sédatifs faibles à modérés

A

alkylamines

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27
Q

nommez les 2 anti histaminique dans la catégorie des pipérazines

A

hydroxyzine

méclizine

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28
Q

en ce qui concerne les pipérazines…

effets anticholinergiques?
sédation?

A

effets anticholinergiques modérés

sédation modérée à élevée

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29
Q

indication pour le hydroxyzine? (4)

A

allergie cutanée
prurit
sédatif anxiolytique
sédatif antiémétique

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30
Q

indication pour le méclizine? (2)

A

mal des transports

vertige

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31
Q

nommez les 2 anti histaminique dans la catégorie des phénothiazines

A

prométhazine

triméprazine

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32
Q

vrai ou faux

les phénothiazine sont les composés qui provoquent le moins de sédation

A

faux sédation et effets anticholinergiques +++

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33
Q

les phénothiazine sont des antagonistes du récepteur _____________

A

alpha-adrénergique

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34
Q

la cyproheptadine appartient a quelle catégorie d’antihistaminique?

A

pipéridine

35
Q

Vrai ou Faux

la cyproheptatine peut être utilisé chez les enfants qui ont un faible poids pour augmenter leur appétit

A

vrai

elle possède des effets antisérotoninergiques

36
Q

Vrai ou Faux

les pipéridines sont des anti histaminique de première génération

A

Faux

1ère et 2e

37
Q

les pipéridines de 2e génération sont très spécifiques pour quels types de récepteurs

A

récepteurs H1

activité anticholinergique non significative, pénètrent peu la BHE donc peu d’effets secondaires

38
Q

métabolite actif de la terfénadine

A

fexonéfadine

39
Q

métabolite actif de loratadine

A

desloratadine

40
Q

a quelle classe d’antihistaminique de 2e génération allegra, claritin et aerius font-elle partie?

A

pipéridine

41
Q

2 pipéridines retirés du marchés pour risque d’arythmie

A

terfénadine et astémizole

42
Q

seul rx restant dans les pipérazines de 2e génération

A

cétirizine (réactine)

43
Q

Cétirizine est le métabolite actif de_____

A

hydroxyzine

44
Q

la doxépine appartient a quel classe d’antihistaminique

A

dibenzoxépine tricyclique (seul membre de cette catégorie)

45
Q

chez quel type de patient les dibenzoxépine sont les mieux tolérés?

A

chez les patients dépressifs

46
Q

Vrai ou Faux
la doxépine est très spécifique pour les récepteurs anti-h1 et a une activité significative sur les récepteurs anti-h2 ce qui fait qu’elle a une plus grande efficacité clinique

A

Faux

tout est vrai mais ça ne procure pas une plus frande efficacité clinique

47
Q

molécule antihistaminique et stabilisatrice de mastocyte

A

Azélastine

48
Q

mécanisme d’action du rupatadine (rupall)?

A

inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire + anti-H1

49
Q

qu’est-ce que le facteur d’activation plaquettaire?

A

permet l’agrégation des plaquettes (médiateur puissant dans l’inflammation)

50
Q

*un des métabolites actifs de la rupatadine

A

desloratadine

51
Q

Où la transformation du rupatadine se fait-elle?

A

CYP 3A4

52
Q

indication pour la bilastine? (2)

A

rhinite allergique saisonnière (>12 ans)

urticaire chronique spontanée (>18ans)

53
Q

*qu’est-ce qui distingue les phénotyazine et les éthanolamines des autres anti-h1?

A

causent plus de sédation

54
Q

*classe d’antihistaminique ui cause le plus d’agitation?

A

alkylamine

55
Q

*2 anti-histaminiques qu’on ne veut pas donner aux personnes âgées pour leurs propriétés anticholinergiques

A

éthanolamine et phenotyazine

56
Q

*nommez des effets anticholinergiques

A 
sécheresse des muqueuses
rétention urinaire
vision brouillée
mydriase
Hyposudation (augmente t*)
constipation,
tachycardie
confusion
57
Q

Vrai ou Faux
plus on augmente la dose d’antihistaminique plus notre corps s’habitue et moins on est porté a avoir des effets secondaires

A

Faux

plus on augmente plus on risque d’avoir des effets

58
Q

*effets secondaires associés aux blocage des récepteurs H1 (3)

A

augmente sédation
augmente appétit
diminue performance cognitives et psychomotrices

59
Q

effets secondaires associés aux récepteurs muscariniques? (4)

A

sécheresse bouche + voies respiratoires
rétention urinaire
tachycardie sinusale

60
Q

effets secondaires associés aux récepteurs alpha-adrénergiques (3)

A

hypotension
étourdissement
tachycardie réflexe

61
Q

anti-histaminique qui provoque la grande majorité des décès a cause d’un excès

A

diphenydramine

62
Q

combien de temps après ingestion les sx de surdosages peuvent survenir? et la mort?

A

30 à 120 minutes pour les symptômes

entre 2 et 18h pour la mort.

63
Q

Vrai ou Faux

le début d’action d’un anti-histaminique a un impact sur la prise chronique de ce type de produit

A

faux

64
Q

Tmax des antihistaminiques?

début d’action?

A

tmax 1 à 3h

début d’action 15-60 minutes

65
Q

*Expliquer la capacité de distribution des antihistaminique de 1e génération? et de 2e?

A

1ère: grande distribution dans tous les tissus (SNC inclu)

2e: moins liposolubles. substrat de la glyoprotéine-P dans la BHE (ne passent pas dans le SNC ou très peu)

66
Q

métabolisme hépatique pour la majorité des anti histaminiques?

A

2D6 et 3A4

67
Q

*pourquoi on ne peut pas donner des antidépresseurs tricyclique ou des antipsychotiques avec les antihistaminiques de 1ère génération?

A

réactions anticholinergiques dans les 2 molécules (potentialisation mutuelle des effets)

68
Q

*quel est le risque d’associer terfénadine et astémizole ou hydroxysine avec des inhibiteurs du 3A4?

A

risque d’arythmie cardiaque (nouvel avis de SC)

69
Q

*risque d’associer les inhibiteur de la cholinestérase a un antihistaminique?

A

l’efficacité peut être diminuée par les 1ere génération a cause des effets anticholinergiques

70
Q

*risque de combiner un substrat du 2D6 avec antihistaminique?

A

les médicaments ont besoin d’être convertit par le 2D6 pour être actif. si on les inhibe le médicament ne pourra plus être transformé

71
Q

*vrai ou faux
il n’y a aucun problème a donner des antihistaminiques aux personnes qui souffrent d’obstruction urinaire ou d’hypertrophie de la prostate car les récepteurs associés a ces canaux ne sont pas touchés

A

Faux

72
Q

*Vrai ou Faux
les antihistaminiques peuvent augmenter la pression occulaire a cause de leur effets anticholinergiques. Il faut être prudent avec les gens qui ont un glaucome a angle fermé

A

Vrai

73
Q

*que se passe-t-il si je donne des antihistaminiques a une personne souffrant d’hypertyroïdie?

A

exacerbation des sx

74
Q
  • Vrai ou Faux

les personnes âgées sont plus susceptible d’avoir les effets anticholinergiques reliés aux antihistaminiques

A

Vrai

75
Q

Nommez 2 contre indication absolue a donner un antihistaminique?

A

Hypersensibilité

crise d’asthme active

76
Q
  • Vrai ou Faux

il est sécuritaire de donner des antihistaminiques de 1ere génération a une femme enceinte.

A

Vrai

mais attention hydoxyzine et diphenydramine réservé en cas de prurit important (sédation imp)

77
Q

nommez les 2 anti-histaminiques de 2e génération considéré sécuritaires en grossesse

A

loratadine
cétirizine
maintenant préférés a 1ere génération pour rhinite allergique

78
Q

*Vrai ou Faux

si j’ai une prise de desloratadine avant la grossesse, il serait sécuritaire de la poursuivre pendant la grossesse

A

Vrai

donnée rassurante permettant de poursuivre le tx

79
Q

Quelle génération d’anti-histaminique est plus sécuritaire en allaitement et pourquoi?

A

2e génération
peu de risque pour le nourrisson
moins de risque de sédation et d’irritabilité

80
Q

*avantage d’utiliser un antihistaminique PO plutôt que cutané?

A

diminution du risque de dermatite de contact et + efficace

81
Q
  • temps d’utilisation des antihistaminiques cutanés
A

7 jours

82
Q

Vrai ou Faux

si les symptômes allergiques sont principalement occulaire, les traitements systémiques devraient être favorisés

A

Faux

83
Q

indication pour utiliser les antihistaminiques ophtalmique

A

prévention de la conjonctivite allergique

84
Q

Vrai ou Faux

une personne allergique au chlorure de benzalkonium peut utiliser les antihistaminique ophtalmique

A

Faux

c’est l’agent de conservation utilisé pour les gouttes

PHA-1024 Respi 1 (3 decks)

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