Anti-Histaminique

Question 1

enzyme qui convertit histidine en histamine

Answer 1

L-histidine décarboxylase

Question 2

pourquoi une stimulation répétée provoque une diminution de la réaction?

Answer 2

les réserves d’histamine s’épuisent des mastocytes et le taux de renouvellement est très lent (des semaines)

Question 3

Décrire les 2 phases de réactivité d’une réaction allergique (immédiate et tardive)

Answer 3

immédiate: après le 2e contact avec l’allergène (sec ou min) causé par la libération d’histamine

tardive: 2e réponse inflammatoire 4 à 9h après l’introduction de l’allergène (recrutement d’autres effecteurs inflammatoires)

Question 4

L’histamine provoque une vasodilatation par l’action de 2 récepteurs: lesquels et comment interviennent-ils?

Answer 4

récepteur H1
vasodilatation rapide/courte durée
(+ forte affinité pour histamine)

récepteur H2
vasodilatation lente/soutenue
(+ faible affinité pour histamine, prend dose plus fortes)

Question 5

effet global de l’histamine sur le corps?

perméabilité des vaisseaux?
TA?
Bronche?
Nerveux?
Sécrétions du TGI?
Rxn inflammatoire?

Answer 5

augmente perméabilité des capillaires (vasodilatation)

diminue TA
(augmentation FC)

Bronchoconstriction (H1) asthmatique

stimule terminaisons nerveuses (douleur et démangeaisons)

augmentation de sécrétion gastrique (H2) et salivaires, nasales, respiratoires (H1)

effet proinflammatoire

Question 6

différence majeur de structure des récepteurs H1 et H2?

Answer 6

H1 = + étroitement relié aux récepteurs muscariniques

H2 = + étroitement reliés aux récepteurs sérotoninergiques

Question 7

Où retrouve-t-on les récepteurs H3 principalement?(2)

Answer 7

extrémité pré-synaptique des neurones (SNC ++)

TGI, système CV et VR (moindre mesure)

Question 8

y a t-il un avantage de combiner un anti-h1 avec un anti-h3?

Answer 8

pourrait causer vasocontstriction de muqueuse nasale et améliorer congestion (à l’étude)

Question 9

effet de l’histamine (agoniste) sur les récepteurs H3?

Answer 9

inhibe la relâche de NT

inhibe biosynthèse d’histamine ds neurone présynaptique

Question 10

Où retrouve-t-on les récepteurs H4?

Answer 10

cellules d’origine hématopoïétiques (éosinophiles, mastocytes, monocytes, neutrophiles. lymphocytes)

Question 11

Effet de l’histamine sur les récepteurs H4?

Answer 11

accumulation de cellules inflammatoires au site de la réaction allergique

Question 12

combien de région transmembranaires pour les récepteurs histaminergiques? famille de récepteur?

Answer 12

7 régions transmembrannaires

couplé aux protéines G

Question 13

expliquer les étapes suivant la liaison d’un agoniste au récepteur H1 (protéines G)

Answer 13

1. interaction avec effecteur (phospholipase C)
2. PLC clive PIP2 en IP3 + DAG
3. IP3 augmente [Ca] (active AMPc, GMPc, Phopholipase A)
4. DAG active protéine kinase C (phosphorylation et activation de certaines protéines)

Question 14

mécanisme de formation de NO ad vasodilatation via récepteur H1?

Answer 14

Ca2+ se lie a calmoduline

activation de l’oxyde nitrique synthétase dans les cellules endothéliales

formation de NO

NO diffuse dans les muscles et aumente GMPc

vasodilatation

Question 15

pourquoi les anti-h1 de 2e génération ne créent pas de somnolence comparativement aux 1ere génération?

Answer 15

2e génération plus sélectifs a/n des anti-h1 (périhérique). les 1ere génération ne sont pas sélectifs et se rendent donc au SNC
(peuvent agir sur récepteur muscariniques, adrénergique et sérotoninergiques)

Question 16

quand prendre un anti-h1 pour augmenter son efficacité?

Answer 16

avant l’exposition a l’allergène. prise constante plus efficace que PRN

Question 17

différence entre antagoniste et agoniste inverse

Answer 17

antagoniste = blocage du récepteur

agoniste inverse = bloque récepteur + modifie l’activité constitutionnelle

Question 18

le degré de stimulation d’un récepteur H1 au niveau du tissu dépend de ________ et ________

Answer 18

concentration d’histamine

concentration d’anti-h1

Question 19

effets des anti-h1 sur l’organisme

vaisseau?
bronche?
inflammation?
glandes?

Answer 19

inhibent la vasodilatation
bloquent la perméabilité

diminue la bronchoconstriction

auraient des effets anti-inflammatoires (empêche le recrutement)

diminuent la production des sécrétions des glandes

Question 20

en ce qui concerne les antihistaminique de première génération…

effets cholinergiques?
sédation?
effets GI?

Answer 20

effet anticholinergique et sédatif +++

peu d’effet GI

Question 21

nommez les 5 anti histaminique dans la catégorie des éthanolamines

Answer 21

diphenhydramine
dimenhydrinate
doxylamine
phenyltoloxamine
diphenylpyraline

Question 22

nommez les 2 anti histaminique dans la catégorie des éthylènediamines

Answer 22

antazoline

pyrilamine

Question 23

anti-h1 les plus spécifiques (qui provoquent le moins d’effets cholinergiques)

Answer 23

éthylènediamines

Question 24

Vrai ou Faux

les éthylènediamines provoquent très rarement des effets GI

Answer 24

Faux

effets GI assez fréquents

Question 25

nommez les 5 anti histaminique dans la catégorie des alkylamines

Answer 25

``` chlotphéniramine bromphéniramine triprolidine phéniramine dexbromphéniramine ```

Question 26

qui suis-je? parmi les anti h1 les plus puissant effets enticholinergiques modérés effets sédatifs faibles à modérés

Answer 26

alkylamines

Question 27

nommez les 2 anti histaminique dans la catégorie des pipérazines

Answer 27

hydroxyzine | méclizine

Question 28

en ce qui concerne les pipérazines... effets anticholinergiques? sédation?

Answer 28

effets anticholinergiques modérés | sédation modérée à élevée

Question 29

indication pour le hydroxyzine? (4)

Answer 29

allergie cutanée prurit sédatif anxiolytique sédatif antiémétique

Question 30

indication pour le méclizine? (2)

Answer 30

mal des transports | vertige

Question 31

nommez les 2 anti histaminique dans la catégorie des phénothiazines

Answer 31

prométhazine | triméprazine

Question 32

vrai ou faux | les phénothiazine sont les composés qui provoquent le moins de sédation

Answer 32

faux sédation et effets anticholinergiques +++

Question 33

les phénothiazine sont des antagonistes du récepteur _____________

Answer 33

alpha-adrénergique

Question 34

la cyproheptadine appartient a quelle catégorie d'antihistaminique?

Answer 34

pipéridine

Question 35

Vrai ou Faux | la cyproheptatine peut être utilisé chez les enfants qui ont un faible poids pour augmenter leur appétit

Answer 35

vrai | elle possède des effets antisérotoninergiques

Question 36

Vrai ou Faux | les pipéridines sont des anti histaminique de première génération

Answer 36

Faux | 1ère et 2e

Question 37

les pipéridines de 2e génération sont très spécifiques pour quels types de récepteurs

Answer 37

récepteurs H1 | activité anticholinergique non significative, pénètrent peu la BHE donc peu d'effets secondaires

Question 38

métabolite actif de la terfénadine

Answer 38

fexonéfadine

Question 39

métabolite actif de loratadine

Answer 39

desloratadine

Question 40

a quelle classe d'antihistaminique de 2e génération allegra, claritin et aerius font-elle partie?

Answer 40

pipéridine

Question 41

2 pipéridines retirés du marchés pour risque d'arythmie

Answer 41

terfénadine et astémizole

Question 42

seul rx restant dans les pipérazines de 2e génération

Answer 42

cétirizine (réactine)

Question 43

Cétirizine est le métabolite actif de_____

Answer 43

hydroxyzine

Question 44

la doxépine appartient a quel classe d'antihistaminique

Answer 44

dibenzoxépine tricyclique (seul membre de cette catégorie)

Question 45

chez quel type de patient les dibenzoxépine sont les mieux tolérés?

Answer 45

chez les patients dépressifs

Question 46

Vrai ou Faux la doxépine est très spécifique pour les récepteurs anti-h1 et a une activité significative sur les récepteurs anti-h2 ce qui fait qu'elle a une plus grande efficacité clinique

Answer 46

Faux | tout est vrai mais ça ne procure pas une plus frande efficacité clinique

Question 47

molécule antihistaminique et stabilisatrice de mastocyte

Answer 47

Azélastine

Question 48

mécanisme d'action du rupatadine (rupall)?

Answer 48

inhibiteur compétitif du facteur d'activation plaquettaire + anti-H1

Question 49

qu'est-ce que le facteur d'activation plaquettaire?

Answer 49

permet l'agrégation des plaquettes (médiateur puissant dans l'inflammation)

Question 50

*un des métabolites actifs de la rupatadine

Answer 50

desloratadine

Question 51

Où la transformation du rupatadine se fait-elle?

Answer 51

CYP 3A4

Question 52

indication pour la bilastine? (2)

Answer 52

rhinite allergique saisonnière (>12 ans) | urticaire chronique spontanée (>18ans)

Question 53

*qu'est-ce qui distingue les phénotyazine et les éthanolamines des autres anti-h1?

Answer 53

causent plus de sédation

Question 54

*classe d'antihistaminique ui cause le plus d'agitation?

Answer 54

alkylamine

Question 55

*2 anti-histaminiques qu'on ne veut pas donner aux personnes âgées pour leurs propriétés anticholinergiques

Answer 55

éthanolamine et phenotyazine

Question 56

*nommez des effets anticholinergiques

Answer 56

``` sécheresse des muqueuses rétention urinaire vision brouillée mydriase Hyposudation (augmente t*) constipation, tachycardie confusion ```

Question 57

Vrai ou Faux plus on augmente la dose d'antihistaminique plus notre corps s'habitue et moins on est porté a avoir des effets secondaires

Answer 57

Faux | plus on augmente plus on risque d'avoir des effets

Question 58

*effets secondaires associés aux blocage des récepteurs H1 (3)

Answer 58

augmente sédation augmente appétit diminue performance cognitives et psychomotrices

Question 59

effets secondaires associés aux récepteurs muscariniques? (4)

Answer 59

sécheresse bouche + voies respiratoires rétention urinaire tachycardie sinusale

Question 60

effets secondaires associés aux récepteurs alpha-adrénergiques (3)

Answer 60

hypotension étourdissement tachycardie réflexe

Question 61

anti-histaminique qui provoque la grande majorité des décès a cause d'un excès

Answer 61

diphenydramine

Question 62

combien de temps après ingestion les sx de surdosages peuvent survenir? et la mort?

Answer 62

30 à 120 minutes pour les symptômes | entre 2 et 18h pour la mort.

Question 63

Vrai ou Faux | le début d'action d'un anti-histaminique a un impact sur la prise chronique de ce type de produit

Answer 63

faux

Question 64

Tmax des antihistaminiques? | début d'action?

Answer 64

tmax 1 à 3h | début d'action 15-60 minutes

Question 65

*Expliquer la capacité de distribution des antihistaminique de 1e génération? et de 2e?

Answer 65

1ère: grande distribution dans tous les tissus (SNC inclu) 2e: moins liposolubles. substrat de la glyoprotéine-P dans la BHE (ne passent pas dans le SNC ou très peu)

Question 66

métabolisme hépatique pour la majorité des anti histaminiques?

Answer 66

2D6 et 3A4

Question 67

*pourquoi on ne peut pas donner des antidépresseurs tricyclique ou des antipsychotiques avec les antihistaminiques de 1ère génération?

Answer 67

réactions anticholinergiques dans les 2 molécules (potentialisation mutuelle des effets)

Question 68

*quel est le risque d'associer terfénadine et astémizole ou hydroxysine avec des inhibiteurs du 3A4?

Answer 68

risque d'arythmie cardiaque (nouvel avis de SC)

Question 69

*risque d'associer les inhibiteur de la cholinestérase a un antihistaminique?

Answer 69

l'efficacité peut être diminuée par les 1ere génération a cause des effets anticholinergiques

Question 70

*risque de combiner un substrat du 2D6 avec antihistaminique?

Answer 70

les médicaments ont besoin d'être convertit par le 2D6 pour être actif. si on les inhibe le médicament ne pourra plus être transformé

Question 71

*vrai ou faux il n'y a aucun problème a donner des antihistaminiques aux personnes qui souffrent d'obstruction urinaire ou d'hypertrophie de la prostate car les récepteurs associés a ces canaux ne sont pas touchés

Answer 71

Faux

Question 72

*Vrai ou Faux les antihistaminiques peuvent augmenter la pression occulaire a cause de leur effets anticholinergiques. Il faut être prudent avec les gens qui ont un glaucome a angle fermé

Answer 72

Vrai

Question 73

*que se passe-t-il si je donne des antihistaminiques a une personne souffrant d'hypertyroïdie?

Answer 73

exacerbation des sx

Question 74

* Vrai ou Faux | les personnes âgées sont plus susceptible d'avoir les effets anticholinergiques reliés aux antihistaminiques

Answer 74

Vrai

Question 75

Nommez 2 contre indication absolue a donner un antihistaminique?

Answer 75

Hypersensibilité | crise d'asthme active

Question 76

* Vrai ou Faux | il est sécuritaire de donner des antihistaminiques de 1ere génération a une femme enceinte.

Answer 76

Vrai | mais attention hydoxyzine et diphenydramine réservé en cas de prurit important (sédation imp)

Question 77

nommez les 2 anti-histaminiques de 2e génération considéré sécuritaires en grossesse

Answer 77

loratadine cétirizine maintenant préférés a 1ere génération pour rhinite allergique

Question 78

*Vrai ou Faux | si j'ai une prise de desloratadine avant la grossesse, il serait sécuritaire de la poursuivre pendant la grossesse

Answer 78

Vrai | donnée rassurante permettant de poursuivre le tx

Question 79

Quelle génération d'anti-histaminique est plus sécuritaire en allaitement et pourquoi?

Answer 79

2e génération peu de risque pour le nourrisson moins de risque de sédation et d'irritabilité

Question 80

*avantage d'utiliser un antihistaminique PO plutôt que cutané?

Answer 80

diminution du risque de dermatite de contact et + efficace

Question 81

* temps d'utilisation des antihistaminiques cutanés

Answer 81

7 jours

Question 82

Vrai ou Faux | si les symptômes allergiques sont principalement occulaire, les traitements systémiques devraient être favorisés

Answer 82

Faux

Question 83

indication pour utiliser les antihistaminiques ophtalmique

Answer 83

prévention de la conjonctivite allergique

Question 84

Vrai ou Faux | une personne allergique au chlorure de benzalkonium peut utiliser les antihistaminique ophtalmique

Answer 84

Faux | c'est l'agent de conservation utilisé pour les gouttes