Anti-hipertensivos Flashcards
Metildopa (Aldomet®):
➢ Mecanismo de ação:
✓ Age como agonista dos receptores
α2 adrenérgicos, os quais são inibitórios,
diminuindo o tônus adrenérgico central (ação
simpatolítica) e, consequentemente, a RVP e o
DC;
✓ Ação redutora da RVP é mais proeminente,
devido à ação no centro vasomotor do tronco
encefálico;
✓ Diminui a liberação de renina, devido à
menor liberação de catecolaminas pelos
neurônios renais;
➢ Uso clínico:
✓ Fármaco de escolha para o tratamento crônico
da HAS durante a gestação;
✓ Além de não ser teratogênico, produz dilatação
arteriolar placentária, sendo particularmente útil
no controle da pré-eclâmpsia
Clonidina (Atensina®):
➢ Mecanismo de ação:
✓ Atua como agonista PARCIAL α2, isto é, tem menor
potência de inibição do tônus simpático (reduz
PA e causa bradicardia);
➢ Usos clínicos:
✓ Por manter o fluxo sanguíneo renal é ideal para
pacientes hipertensivos com insuficiência renal;
A retirada do fármaco deve ser gradual, pois a
retomada do tônus simpático frente à maior
sensibilidade dos tecidos pode causar crise
hipertensiva grave;
Guanetidina:
➢ Mecanismo de ação:
✓ Interfere na liberação fisiológica normal de NA
✓ Retenção compensatória de
sódio e de água (necessário a associação com diurético)
✓ Efeito depletor máximo do SN simpático;
➢ Efeitos colaterais:
✓ Após exercício, pode causar redução perigosa do fluxo
sanguíneo para o coração e para o cérebro;
✓ Pode causar também diarreia (devido à
sobreposição do SN parassimpático, já que o
simpático está inibido) e distúrbios de
ejaculação;
Raramente usada
Reserpina:
➢ Mecanismo de ação:
✓ Alcaloide natural que bloqueia a capacidade de captação e de armazenamento das aminas biogênicas pelas
vesículas, por meio de um mecanismo que
depende de Mg2+ e ATP;
✓ Desse modo, há depleção de NA, de DA e de 5-HT
➢ Efeitos colaterais:
✓ Depressão;
✓ Risco de parkinsonismo;
✓ Hipotensão postural leve com doses baixas;
✓ Sedação, diarreia leve, cólicas GI e aumento da
secreção gástrica;
Hoje é raramente prescrita
Prazosina (Minipress®), Doxazosina
(Carduran®) e Terazosina (Hytrin®):
➢ Mecanismo de ação:
✓ Bloqueiam seletivamente os receptores α1
(vasoconstritores) localizados na parede das
arteríolas e das vênulas, reduzindo a RVP;
➢ Usos clínicos:
✓ Fármacos de escolha no paciente hipertenso que
tem feocromocitoma, sendo iniciados antes dos
BB (caso contrário ocorrerá intensa
vasoconstrição);
✓ Especialmente úteis nos hipertensos que têm
queixas de prostatismo (melhora dos sintomas
de obstrução urinária da HPB), pois esses
receptores também estão presentes na
musculatura lisa do estroma prostático;
➢ Efeitos colaterais:
✓ Hipotensão postural na 1º dose;
✓ Incontinência urinária em especial nas mulheres;
➢ Efeitos adicionais:
✓ Melhoram o metabolismo glicídico e lipídico,
sendo a melhora da glicose pelo aumento do
fluxo sanguíneo aos tecidos, o que reduz a
resistência à insulina. Já a dos lipídeos se dá,
provavelmente, por ativação direta de enzimas
que reduzem o LDL e os triglicerídeos;
➢ Observações:
✓ A Prazosina, por ser o fármaco mais potente da
classe, não deve ser utilizada sozinha, visto que
os pacientes com HAS são mais propensos a ter
insuficiência cardíaca;
✓ Causam retenção de sal e de líquido, por isso
devem ser utilizados com diuréticos;
Betabloqueadores beta-1
➢ Mecanismo de ação:
✓ O efeito anti-hipertensivo se dá pelo bloqueio
dos receptores β1-adrenérgicos localizados no
coração, o que reduz o DC através de uma
diminuição do cronotropismo (frequência
cardíaca), do inotropismo (força de contração) e
do dromotropismo (condução AV);
✓ Esse bloqueio reduz, ainda, a secreção de renina, ao inibir a ação de catecolaminas localmente liberadas pelos
nervos renais, resultando na menor ativação do
SRAA;
Betabloqueadores beta-2
O bloqueio dos receptores β2-
adrenégicos (localizados nos vasos sanguíneos,
nos brônquios e nos hepatócitos)
promove vasoconstrição, broncoconstricção e inibição
hepática de glicose
Betabloqueadores contraindicações
✓ DPOC e Asma (sobretudo os não seletivos);
✓ ICC descompensadas;
✓ Glaucoma de ângulo fechado;
Propanolol (Inderal®
Betabloqueador não seletivo
✓ Mais lipossolúvel da classe
Útil na presença de tremor essencial,
síndromes hipercinéticas e cefaleias vasculares,
como enxaqueca;
✓ Hipertensão porta, por reduzir o DC (bloqueio de
β1) e, ao mesmo tempo, inibir a vasodilatação e
consequente aumento do fluxo sanguíneo no
leito mesentérico (bloqueio de β2 nos vasos
esplâncnicos);
➢ Observações:
✓ A retirada do fármaco precisa ser gradual, visto
que causa síndrome de ABSTINÊNCIA, uma vez que
o organismo aumenta a disponibilidade do
ligante. Logo, caso haja retirada brusca pode
piorar a angina, causar morte súbita, além de
crises hipertensivas e taquiarritmias;
Pindolol (Visken®) e Pembutolol:
Betabloqueadores não seletivos
➢ Mecanismo de ação:
✓ Possuem atividade simpatomimética intrínseca,
ou seja, impedem a ação das catecolaminas
endógenas sobre os receptores β, mas, ao se
ligarem a esses, promovem certo grau de
estimulação, denotando um AGONISMO PARCIAL;
✓ Dessa forma, diminuem a RVP ao passo que
deprimem menos o DC e a FC;
➢ Usos clínicos:
✓ Indicados para pacientes com bradiarritmias ou
doença vascular periférica
Nadolol, Carteolol (Não seletivos);
Atenolol, Betaxolol e Bisoprolol (Seletivos
β1):
➢ Farmacocinética:
✓ Pouco metabolizados e excretados na urina;
✓ Metabolização hepática;
Metoprolol (Não seletivo):
➢ Mecanismo de ação:
✓ Possui certa seletividade para β1, mas também
tem efeito inibitório sobre β2, sendo esse de 50
a 100 vezes menor que o propranolol;
Labetolol e Carvedilol (não seletivos):
➢ Composição:
✓ Mistura racêmica: antagonista β1 e α (3:1) e
agonista β2-seletivo (Labetolol);
✓ Mistura racêmica: antagonista β e α (Carvedilol);
➢ Usos clínicos:
✓ O Labetolol pode ser utilizado em pacientes
asmáticos, pois não inibe o receptor β2.
✓ Ambos têm uso na emergência hipertensiva (via
IV) e, no caso do Labetolol, usado também no
feocromocitoma;
✓ Além disso, suas vantagens residem no fato de
não ativarem a taquicardia reflexa, uma vez que
também antagonizam os receptores β1;
Esmolol (Seletivo β1):
➢ Farmacocinética:
✓ Meia-vida muito curta, cerca de 9 minutos, sendo
uso em emergências por uma dose de ataque +
infusão constante;
➢ Usos clínicos:
✓ Hipertensão associada a taquicardia, hipertensão
intra e pós-operatória;
Efeitos colaterais metildopa
✓ Hipotensão postural independentemente da
postura, devido à redução da porção eferente do
reflexo barorreceptor;
✓ Sonolência, sedação, xerostomia, dificuldade de
concentração, lactação associada ao aumento
nos níveis de prolactina (relacionado ao menor
controle dos N. dopaminérgicos) e disfunção
erétil;
✓ Pode provocar reações autoimunes, como
anemia hemolítica, possivelmente devido a sua
capacidade de inibir linfócitos T supressores;
