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8ª FASE - FARMACOLOGIA > ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS > Flashcards

ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Flashcards

1
Q

PRINCIPAL DIFERENÇA ENTRE ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS?

A

O que irá mudar é a dose, quanto maior a dose maior o efeito hipnótico.

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2
Q

POR QUE O MESMO FÁRMACO PODE TRATAR A ANSIEDADE E A INSÔNIA?

A

O QUE DIFERENCIA É A DOSE

-> Esses medicamento tem seu efeito de acordo com a dose e suas características farmacocinéticas (absorção, inicio de ação, metabolização, distribuição..) – por isso o mesmo fármaco pode tratar ansiedade e insônia, por exemplo

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3
Q

Distúrbio de Ansiedade Generalizada – QUADRO CLÍNICO

A

sudorese, palpitações, taquicardia, boca seca, parestesias, epigastralgia

ansiedade, preocupação, medo.

insônia, irritabilidade, dificuldade de concentração.

tremores, agitação, mialgias, fatigabilidade

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4
Q

Fármacos Ansiolíticos e Hipnóticos – CLASSIFICAÇÃO

5 PRINCIPAIS TIPOS

A 
1- Benzodiazepínicos 
2- Agonista do receptor 5-HT1A
3- Barbitúricos
4- Zolpidem
5- Antagonista de b-adrenorreceptor
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5
Q

OUTROS MEDICAMENTOS QUE TEM AÇÃO ANSIOLÓTICA E HIPNÓTICA

A
  • HIDRATO DE CLORAL = derivado do acetaldeído (xarope usado em crianças);
  • Etanol;
  • Anti-histamínico (causam sedação que é um efeito colateral central dos anti-histamínicos principalmente os de primeira geração que atravessam a barreira hemato encefálica levando a essa sedação).
  • ANTI-HISTAMÍNICO = além de bloquear receptores histamínicos, também bloqueia receptores adrenérgicos, por isso dá um pouco de sonolência.
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6
Q

GRUPO POPULACIONAL DE MAIOR INCIDÊNCIA DO USO DE BZD?

A

MULHERES ACIMA DE 50 ANOS

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7
Q

EM QUAL RECEPTOR OS BZD AGEM?

A

RECEPTOR GABA

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8
Q

PRINCIPAL DIFERENÇA DOS BENZODIAZEPÍNICOS E DOS BARBITÚRICOS QUE FAZEM OS BZD SEREM PRIMEIRA ESCOLHA NO TRATAMENTO DE ANSIEDADE E INSÔNIA?

A

possuírem baixo índice de intoxicação quando comparados com os barbitúricos e elevado índice terapêutico.

BARBITÚRICOS - MUITOS EFEITOS COLATERAIS

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9
Q

MECANISMO DE AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS

A

potencializam a ação inibitória do neurotransmissor Ácido Gama Aminobutiírico (GABA).

OS BZD POTENCIALIZAM A LIGAÇÃO DO GABA COM O SEU RECEPTOR. ISSO ACARRETA NA MAIOR ENTRADA DE ÍON CLORO (HIPERPOLARIZANDO O A CÉLULA) - TORNANDO MENOS EXCITÁVEL (MAIS DIFÍCIL DE DESPOLARIZAR)

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10
Q

complexo formado entre o GABA e o seu receptor (GABA-R).

INFLUXO DE…….

A

ISSO abre o canal de cloreto, aumentando sua condução intracelular e afetando a membrana do neurônio, despolarizando-a, os receptores do GABA são mantidos em estado de baixa afinidade pela ação de um peptídio endógeno modulador (GABAmodulina)

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11
Q

INFLUXO DE CÁLCIO….. hiperpolariza o neurônio pós-sináptico e a torna mais negativa e IMPEDE que ela dispare (despolarize) com maior facilidade.

A

ISSO CAUSA UMA MENOR EXCITABILIDADE NEURAL

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12
Q

O QUE ESTÁ RELACIONADO COM A POTÊNCIA DO BENZODIAZEPÍNICO?

A

QUANTO MAIOR AFINIDADE COM SEU RECEPTOR.

QUANTO MAIS POTENTE MAIOR O EFEITO ANTI-CONVULSIVANTE

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13
Q

4- EFEITOS FARMACOLÓGICOS DOS BENZODIAZEPÍNICOS

A

1- Redução da ansiedade e da agressão
2- Sedação e indução do sono;
3- Redução do tônus muscular (miorrelaxante)
4- Efeito anticonvulsivante (principalmente o clonazepan) – hiperpolariza a célula.

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14
Q

RISCO DE DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA DOS BENZOS.

QUANDO AUMENTA O RISCO?

A

MUITO BAIXA.

POR VIA ORAL QUASE NULO.

RISCO AUMENTE QUANDO ASSOCIADO COM OUTRAS DROGAS, PRINCIPALMENTE O ALCOOL

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15
Q

6 PRINCIPAIS Indicações dos Benzodiazepínicos

A

1- Tratamento da ansiedade e insônia;
2- Estado de mal epiléptico (diazepan);
3- Epilepsia mioclônica (clonazepam - rivotril);
4- Pré-anestésico VO uma hora antes do procedimento (para acalmar o paciente e pode dar amnésia anterógrada, mas há variabilidade individual);
5- Síndrome de abstinência ao álcool e drogas;
6- Relaxantes musculares;
7- Reações agudas ao estresse (acidente, perdeu um parente).
8- Algumas situações podem associar BZD com anti-histamínico (Diazepam + Fenergan).

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16
Q

3 SITUAÇÕES O RISCO DE DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA AUMENTA COM O USO DE BZDS?

A

1- EM IDOSOS
2- EM ASSOCIAÇÃO COM ALCOOL
3- EM USO ENDOVENOSO EM ALTAS DOSES

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17
Q

DIFERENÇA DO USO ENDOVENOSO DO DIAZEPAM E MIDAZOLAM

A

DIAZEPAM TEM ESTABILIDADE CARDIOVASCULAR E DE RISCO DE DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA BEM MENOR QUE MIDAZOLAM (MIDAZOLAM MAIS POTENTE)

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18
Q

AMNÉSIA RETRÓGRADA DOS BZDS

A

HÁ MUITA VARIABILIDADE INDIVIDUAL, MAIS COMUM EM BZD DE ALTA POTÊNCIA

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19
Q

BDZS DE MEIA-VIDA CURTA E DURAÇÃO DE AÇÃO ULTRA-CURTA?

A

TRIAZOLAM E MIDAZOLAM

MEIA VIDA: 2-4 HORAS
DURAÇÃO DE AÇÃO: < 6 HORAS

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20
Q

BDZS DE MEIA VIDA MÉDIA E DURAÇÃO DE AÇÃO CURTA?

A

LORAZEPAM E BROMAZEPAM

MEIA VIDA: 6-12H
DURAÇÃO DE AÇÃO: 12-18H

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21
Q

BDZ DE MEIA VIDA MÉDIA E DURAÇÃO DE AÇÃO MÉDIA:

A

ALPRAZOLAM

MEIA VIDA: 6-20H
DURAÇÃO DE AÇÃO: 24H

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22
Q

BDZS DE MEIA VIDA LONGA E DURAÇÃO DE AÇÃO LONGA:

A

CLONAZEPAM E DIAZEPAM

MEIA VIDA: 20-40H
DURAÇÃO DE AÇÃO: 24-48H

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23
Q

2 BDZS DE USO ENDOVENOSO NO BRASIL

A

Diazepam é um pouco mais seguro.

MIDAZOLAM E DIAZEPAM

Tem que ter carrinho de parada perto/preparado.

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24
Q

ORDEM DE POTÊNCIA DOS BDZS (MAIOR AFINIDADE COM O RECEPTOR)

A

Alprazolam -> Clonazepam -> Midazolam -> Lorazepam/Bromazepam -> Diazepam

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25
Q

RISCO DE DEPENDÊNCIA DOS BDZS ESTÁ RELACIONADA AO QUE?

A

ALTA POTÊNCIA E DURAÇÃO DE AÇÃO CURTA

MIDAZOLAM

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26
Q

BDZ QUE CAUSAM MENOR DEPENDÊNCIA

A

BAIXA POTÊNCIA E AÇÃO PROLONGADA

27
Q

5 PARÂMETROS NA ESCOLHA DOS BZDS

A 
1- POTÊNCIA
2- DOSAGEM
3- MEIA VIDA
4- PRESENÇA DO METABÓLITO ATIVO DO FÁRMACO
5- DURAÇÃO DE AÇÃO
28
Q

AONDE OS BZDS SÃO METABOLIZADOS?

A

FÍGADO - METABOLISMO HEPÁTICO

29
Q

QUAIS AS FASES DA METABOLIZAÇÃO DOS BZDS?

A

FASE 1 - ATIVA

FASE 2 - INATIVA

30
Q

Fase 1 METABOLIZAÇÃO – ATIVA:

A

Oxidação, Redução e Hidrólise – feito pelas enzimas do citocromo P450 -> formando metabólitos ativos.

TEM LIGAÇÃO ATIVA

31
Q

PORQUE HÁ PERIGO EM USAR BZDS EM HEPATOPATAS E IDOSOS?

A
  • Idosos e pacientes hepáticos pode ter dificuldade nessa fase ativa, então o ideal é usar drogas que não necessitem passar por essa fase e que vão direto para a conjugação.
  • Os metabolitos ativos podem acumular.
32
Q

Fase 2 METABOLIZAÇÃO - INATIVO:

A

Conjugação hepática (ácido glicurônico) – formando metabólitos inativos e daí são excretados.

33
Q

TODOS BZDS PASSAM PELA FASE ATIVA (FASE 1)?

A

NÃO. TEM FARMACOS QUE VÃO DIRETO PARA FASE 2, OS METABÓLITOS JÁ SÃO INATIVOS E SÃO EXCRETADOS.

• Alguns BDZ não formam metabólicos ativos,

34
Q

QUAL BZD USAR EM HEPATOPATAS E IDOSOS?

A

• Hepatopatia (Ex: Cirróticos, Hepatite) e idosos têm a fase 1 do P450 prejudicada o que dificulta a eliminação, logo deve-se dar preferência nesses casos aos BZD que vão diretamente para a fase 2

USAR OS que não tem metabolitos ativos – que são o LORAZEPAM E OXAZEPAM

35
Q

QUAL BDZ USADO PARA TRATAR ATAQUE DE PÂNICO?

A

ALTA POTÊNCIA: ALPRAZOLAM E CLONAZEPAM

36
Q

BDZ RECOMENDADO PARA TRATAR INSÔNIA?

A

DE LONGA DURAÇÃO.

FLURAZEPAM E DIAZEPAM

37
Q

QUAL BDZ TEM MAIS CHANCE DE PRODUZIR DEPENDÊNCIA E EFEITO REBOTE?

A

MIDAZOLAM (ELIMINAÇÃO RÁPIDA)

MEIA VIDA CURTA

38
Q

QUAL BDZ MELHOR RECOMENDADO PARA TRATAMENTO DA ANSIEDADE GENERALIZADA?

A

DE BAIXA POTÊNCIA

LORAZEPAM, BROMAZEPAM.

são mais fáceis de tirar, não causam tanta dependência

39
Q

INTERAÇÃO COM QUE DROGAS DIMINUEM A ABSORÇÃO DOS BDZ?

A

ANTIÁCIDOS

40
Q

INTERAÇÃO COM QUAIS DROGAS AUMENTA A DEPRESSÃO DO SNC?

A

RISCO MAIOR DE DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA

ANTI-HISTAMÍNICOS (fenergan); BARBITÚRICOS, ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS, ETANOL

41
Q

INTERAÇÃO QUE AUMENTA OS NÍVEIS DE BDZ (interferem/inibem a família do citocromo P450 para metabolismo)

A

CIMETIDINA; ERITROMICINA; FLUOXETINA; ESTROGÊNIOS.

42
Q

INTERAÇÃO QUE DIMINUI OS NÍVEIS DE BDZ (induz a família do citocromo P450)

A

CARBAMAZEPINA (indutor do citocromo P450)

43
Q

TOLERÂNCIA AOS BDZ, COMUM? OCORRE RAPIDAMENTE?

A

É precisar de uma dose maior para ter o mesmo efeito.

Pode ocorrer, porém leva muito mais tempo que os opioides fortes por exemplo.

Ocorre de forma muito lenta;

44
Q

SIGNIFICADO DE RECAÍDA E EFEITO REBOTE NOS BZD

A

Recaída: com a suspensão dos BDZ há um retorno dos sintomas originais;

Rebote: retorno temporário dos sintomas originais, mas numa intensidade maior;

45
Q

Síndrome de Abstinência aos BDZ: SINTOMAS

A

Ansiedade; Irritabilidade; Insônia; Tremores; Sudorese; Anorexia; Fadiga; Taquicardia; Letargia.

46
Q

DICA PARA EVITAR A SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA AOS BDZ

A

o processo de retirada dos benzodiazepínicos deve ser sempre feito de forma gradual.

47
Q

3 Fatores de Risco para Dependência aos BDZ:

A

1- Tratamento prolongado e em altas doses, principalmente com BDZ de ação ultra-curta (Midazolan e Triazolan);

2- Benzodiazepínicos de alta potência (Alprazolan e Clonazepam);

3- Pacientes com história de alcoolismo e/ou abuso de drogas.

48
Q

6 Efeitos Colaterais dos BDZP (uso crônico, excessivo e em associação com outras drogas ou idosos):

A 
1- Sedação excessiva; 
2- Redução de reflexos; 
3- Estados confusionais; 
4- Ataxia; 
5- Problemas de memória.

6- Broncoaspiração: mortalidade muito alta.

49
Q

Antagonista dos BDZ:

A

Flumazenil (Lanexat)

Antagonista do receptor para BDZ.

Antagoniza a ligação do BZD no sitio de ligação do receptor GABA.

50
Q

PRA QUE E QUANDO USAR O FLUMAZENIL?

A

 Usado em caso de intoxicação, quando está em depressão respiratória e frequência respiratória menor do que 8 e se saturação menor que 90% dando 100% de oxigênio.

51
Q

QUANDO PASSAR SONDA NASOGÁSTRICA, LAVAGEM GÁSTRICA, CARVÃO ATIVADO POR INTOXICAÇÃO POR BDZ?

A

QUANDO FOR INTOXICAÇÃO POR MENOS DE 2 HORAS.

SE PASSOU DE 2 HORAS NÃO ADIANTA FAZER ISSO

52
Q

Agonistas 5-HT1A como Agentes Ansiolíticos:

A

BUSPIRONA (ANSITEC)

53
Q

VANTAGEM DE SE USAR BUSPIRONA (AGONISTA 5-HT1A)

A

EFEITOS COLATERAIS MENOS INTENSOS (SEDAÇÃO, AMNÉSIA, DEPENDÊNCIA)

DROGA POUCO POTENTE.

EFEITOS ANSIOLÍTICOS DEMORAM MAIS PARA MANIFESTAR

54
Q

MAIOR USO DOS AGONISTAS 5-HT1A (BUSPIRONA)

A

TRATAMENTO PROLONGADO DA ANSIEDADE GENERALIZADA LEVE

BOM PARA USAR POR PERÍODOS LONGOS

55
Q

V OU F: AGONISTA 5-HT1A É HIPNÓTICO TAMBÉM SE USADO EM ALTAS DOSES?

A

FALSO!

NÃO É HIPNÓTICO! NÃO TEM RELAÇÃO COM O GABA, NÃO SERVE COMO INDUTOR DO SONO E É DE BAIXA POTÊNCIA

56
Q

DROGAS HIPNÓTICAS (BARBITÚRICOS)

A
  • Agem em parte exacerbando a ação do GABA; Potentes depressores do SNC;
  • Usados principalmente na anestesia e no estado de mal epiléptico
57
Q

Usados no coma induzido pós TCE (coma barbitúrico)

A

tiopental, o objetivo é levar a diminuição de edema e deixar o cérebro descansar, porém causa taquicardia e hipotensão); Rápido início de ação;

58
Q

GRANDE RISCO E PERIGO DOS BARBITÚRICOS

A

 Os barbitúricos causam tolerância, induzem enzimas metabolizadoras de fármacos, provocam dependência física e ocasionam abstinência.

59
Q

MEDICAÇÃO BARBITÚRICA MAIS CONHECIDA. E INDICAÇÃO NOS DIAS DE HOJE

A

PROPOFOL

MUITO POUCO USADO HOJE, FORAM SUBSTITUÍDOS PELOS BENZODIAZEPÍNICOS.

NÃO TEM NENHUMA INDICAÇÃO FORTE NO LUGAR DOS BDZ.

DOSE TERAPÊUTICA E TÓXIMA MUITO PRÓXIMA. PERIGOSO PARA DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA

60
Q

Zolpidem (Stilnox)

A

É um fármaco hipnótico do grupo das imidazopiridinas, não benzodiazepínico, porém tem seu mecanismo de ação no complexo GABA (potencializa o Gaba).

61
Q

INÍCIO DE AÇÃO E MEIA VIDA DO ZOPIDEM:

A

 Início de ação rápida (cerca de 15min.), curta duração e meia-vida (2 a 3 horas) – farmacocinética parecida com o Midazolan.

62
Q

MAIOR INDICAÇÃO DO ZOLPIDEM

A

 É um indutor do sono, quando há dificuldade para iniciar o sono. Indicado para tratamento sintomático curto prazo das insônias.

63
Q

EFEITO COLATERAL ZOLPIDEM

A

Amnésia anterógrada, incoordenação motora, diarreia, astenia.

Menor grau se comparado aos BZD.

8ª FASE - FARMACOLOGIA (11 decks)

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