anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

V ou F : les anesthésiques locaux sont les molécules qui bloquent la conduction nerveuse de façon irréversible.

A

FAUX; de façon réversible

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2
Q

Décrivez la structure des AL

A
Anneau aromatique (lipophile)
Chaîne intermédiaire
Amine terminal (hydrophile)
*un amide ou un ester relie l'anneau aromatique lipophile à la chaîne d'hydrocarbures
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3
Q

Décrivez le mécanisme d’action des AL

A
  1. Diffusion sou forme non-ionisée à travers la membrane cellulaire
  2. Rééquilibre de la forme non-ionisée et ionisée à l’intérieur de la cellule
  3. Liaison de la forme ionisée avec le récepteur à l’intérieur des canaux sodiques voltage-dépendants
    (bloque l’entrée de Na+ -> inhibe la conduction nerveuse)
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4
Q

V ou F: Les AL ont une affinité pour la forme fermée des canaux Na+

A

FAUX; pour la forme inactivée

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5
Q

Quelles fibres nerveuses sont les plus sensibles aux AL?

A

Petit diamètre
Myélinisées
Localisées plus en périphérie du nerf

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6
Q

Comment l’usage d’épinéphrine influence-t-elle l’absorption d’AL?

A

Vasoconstriction -> absorption - > durée d’action +

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7
Q

Comment les liaisons aux protéines plasmatiques influencent-elles l’absorption d’AL?

A

ralentit l’absorption

* tenir compte des patients qui ont - de protéines plasmatiques -> fraction libre d’AL + -> toxicité +

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8
Q

Décrivez le métabolisme des esters

A

Durée d’action plus courte (hydrolysés par cholinestérases plasmatiques)
Métabolites excrétés dans l’urine

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9
Q

Quel est le métabolite de la procaïne et la benzocaïne (esters)?

A

PABA (influence risque d’allergies)

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10
Q

Décrivez le métabolisme des amides

A

Inactivés par amidases hépatiques (CYP450)

Métabolites excrétés dans l’urine

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11
Q

Quelles sont les caractéristiques des formes ionisées et non-ionisées des AL?

A

Non-ionisée: liposoluble -> traverse membranes cellulaires

Ionisée: hydrosoluble -> active non-pharmacologiquement

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12
Q

Quel est l’effet d’un pKa élevé d’un AL?

A

+ de molécules non-ionisées en milieu neutre biologique (7,4) -> début d’action + rapide

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13
Q

Quel est l’effet d’une diminution du pH du milieu (acidification)?

A

+ de molécules ionisées -> - de transport membranaire

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14
Q

Quel est l’effet de liaisons protéiques du la durée d’action?

A

Augmente la durée d’action

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15
Q

Quels sont les 5 voies d’administrations d’AL?

A
Topique
Infiltration locale
Anesthésie régionale
Anesthésie neuraxiale
Administration IV
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16
Q

Sous quelle forme pharma les AL topiques sont-ils administrés?

A

Crème, onguent, gargarisme

17
Q

Quels sont les risques d’administration d’AL topiques ORL?

A

diminution du réflexe de toux -> risque d’aspiration

PRÉCAUTION: ne pas boire 4h suivant l’administration

18
Q

Décrivez la crème AL EMLA (temps de contact, profondeur de pénétration, durée d’action)

A

Lidocaïne 2,5% + Prilocaïne 2,5%
Temps de contact: 1h avec pansement occlusif
Profondeur de pénétration: 3-5 mm
Durée d’action: 1-2h

19
Q

Quand les AL sous infiltration locale sont-ils utilisés?

A

Réparation d’une plaie, dentisterie

20
Q

Comment l’anesthésie régionale fonctionne-t-elle?

A

Bloquer une région, en anesthésiant des plexus

21
Q

Quels sont les 2 types d’anesthésie neuraxiale possible?

A

a) Anesthésie rachidienne: injection dans le LCR
(traverse la dure-mère)
b) Péridurale: injection dans l’espace péridural
- juste avant la dure-mère
- souvent utilisé en obstétrique
- diffuse sur les racines nerveuses

22
Q

Nommez le seul AL pouvant être administré sous forme IV

A

Lidocaïne

(sous monitoring cardiaque et supervision médicale

23
Q

Quels sont les 2 types d’anesthésie IV?

A

a) Bloc intraveineux: anesthésie IV d’un membre avec garrot en vue d’une brève chirurgie (45-60 minutes)
b) Systémique: co-analgésie péri opératoire
(diminue le réflexe de toux lors d’extubation)

24
Q

Décrivez l’utilisation de bupivacaïne sous forme liposomale + comment c’est utilisé au Canada

A

Analgésie post-opératoire
Injection du site chirurgical
Durée d’action: 96h
Au Canada: analgésie post-op en bloc régionale de bupivacaïne

25
Dans quels cas les AL peuvent-il être toxiques?
Suite à une absorption systémique - injection IV accidentelle - absorption d'une dose unique / cumulée trop importante
26
Quelles sont les présentations symptomatiques d'une toxicité d'un AL?
Nerf: diminution / abolition de la conduction (effet recherché) Muscles lisses vasculaires: vasodilatation SNC: augmente l'excitabilité, puis dépression généralisée Cardiaque: diminue l'excitabilité -> diminution de la génération d'influx; prolongement de la période réfractaire
27
Quel AL a le plus de potentiel de toxicité?
Bupivacaïne: + grande affinité pour les canaux sodiques -> + de toxicité
28
Comment une toxicité des AL est prise en charge?
Émulsion lipidique -> dissocie l'AL lié au récepteur
29
Nommez les facteurs qui influencent la toxicité des AL
Site d'action (vascularisation au site d'injection) Choix de l'agent (absorption plus lente si liaison aux protéines plasmatiques; SC) Dose Co-administration de vasoconstricteurs (adrénaline, épinéphrine) (diminue pic de [plasmatique]) FR individuels (âge, insuffisance cardiaque / hépatique / rénale, grossesse, interactions médicamenteuses)
30
Quelle est la majeur cause de réaction allergique aux AL?
réaction autre qu'allergique aux AL | Pour les esters: PABA (métabolite allergène connu des esters)
31
Une allergie aux esters cause une réaction allergique type ______________
réaction retardée type IV
32
Une allergie aux amides cause une réaction allergique type ______________
1 (celles à surveiller) - rash - angiooedème - œdème laryngé - hypotension - bronchospasme
33
Que faire lors d'allergie aux AL?
changer de classe | Benadryl solution injectable en infiltration SC: réparation de petites plaies seulement
34
Quelle est la réaction de toxicité à EMLA?
Méthémoglobinémie: Fe3+ incapable de lier l'oxygène -> diminue capacité de transport d'O2 Sx: cyanose, léthargie, céphalée Tx: administration IV d'un agent réducteur (bleu de méthylène/ acide ascorbique) reconvertit la méthémoglobine en hémoglobine