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système nerveux > anesthésiques locaux > Flashcards

anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

V ou F : les anesthésiques locaux sont les molécules qui bloquent la conduction nerveuse de façon irréversible.

A

FAUX; de façon réversible

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2
Q

Décrivez la structure des AL

A 
Anneau aromatique (lipophile)
Chaîne intermédiaire
Amine terminal (hydrophile)
*un amide ou un ester relie l'anneau aromatique lipophile à la chaîne d'hydrocarbures
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3
Q

Décrivez le mécanisme d’action des AL

A
  1. Diffusion sou forme non-ionisée à travers la membrane cellulaire
  2. Rééquilibre de la forme non-ionisée et ionisée à l’intérieur de la cellule
  3. Liaison de la forme ionisée avec le récepteur à l’intérieur des canaux sodiques voltage-dépendants
    (bloque l’entrée de Na+ -> inhibe la conduction nerveuse)
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4
Q

V ou F: Les AL ont une affinité pour la forme fermée des canaux Na+

A

FAUX; pour la forme inactivée

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5
Q

Quelles fibres nerveuses sont les plus sensibles aux AL?

A

Petit diamètre
Myélinisées
Localisées plus en périphérie du nerf

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6
Q

Comment l’usage d’épinéphrine influence-t-elle l’absorption d’AL?

A

Vasoconstriction -> absorption - > durée d’action +

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7
Q

Comment les liaisons aux protéines plasmatiques influencent-elles l’absorption d’AL?

A

ralentit l’absorption

* tenir compte des patients qui ont - de protéines plasmatiques -> fraction libre d’AL + -> toxicité +

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8
Q

Décrivez le métabolisme des esters

A

Durée d’action plus courte (hydrolysés par cholinestérases plasmatiques)
Métabolites excrétés dans l’urine

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9
Q

Quel est le métabolite de la procaïne et la benzocaïne (esters)?

A

PABA (influence risque d’allergies)

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10
Q

Décrivez le métabolisme des amides

A

Inactivés par amidases hépatiques (CYP450)

Métabolites excrétés dans l’urine

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11
Q

Quelles sont les caractéristiques des formes ionisées et non-ionisées des AL?

A

Non-ionisée: liposoluble -> traverse membranes cellulaires

Ionisée: hydrosoluble -> active non-pharmacologiquement

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12
Q

Quel est l’effet d’un pKa élevé d’un AL?

A

+ de molécules non-ionisées en milieu neutre biologique (7,4) -> début d’action + rapide

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13
Q

Quel est l’effet d’une diminution du pH du milieu (acidification)?

A

+ de molécules ionisées -> - de transport membranaire

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14
Q

Quel est l’effet de liaisons protéiques du la durée d’action?

A

Augmente la durée d’action

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15
Q

Quels sont les 5 voies d’administrations d’AL?

A 
Topique
Infiltration locale
Anesthésie régionale
Anesthésie neuraxiale
Administration IV
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16
Q

Sous quelle forme pharma les AL topiques sont-ils administrés?

A

Crème, onguent, gargarisme

17
Q

Quels sont les risques d’administration d’AL topiques ORL?

A

diminution du réflexe de toux -> risque d’aspiration

PRÉCAUTION: ne pas boire 4h suivant l’administration

18
Q

Décrivez la crème AL EMLA (temps de contact, profondeur de pénétration, durée d’action)

A

Lidocaïne 2,5% + Prilocaïne 2,5%
Temps de contact: 1h avec pansement occlusif
Profondeur de pénétration: 3-5 mm
Durée d’action: 1-2h

19
Q

Quand les AL sous infiltration locale sont-ils utilisés?

A

Réparation d’une plaie, dentisterie

20
Q

Comment l’anesthésie régionale fonctionne-t-elle?

A

Bloquer une région, en anesthésiant des plexus

21
Q

Quels sont les 2 types d’anesthésie neuraxiale possible?

A

a) Anesthésie rachidienne: injection dans le LCR
(traverse la dure-mère)
b) Péridurale: injection dans l’espace péridural
- juste avant la dure-mère
- souvent utilisé en obstétrique
- diffuse sur les racines nerveuses

22
Q

Nommez le seul AL pouvant être administré sous forme IV

A

Lidocaïne

(sous monitoring cardiaque et supervision médicale

23
Q

Quels sont les 2 types d’anesthésie IV?

A

a) Bloc intraveineux: anesthésie IV d’un membre avec garrot en vue d’une brève chirurgie (45-60 minutes)
b) Systémique: co-analgésie péri opératoire
(diminue le réflexe de toux lors d’extubation)

24
Q

Décrivez l’utilisation de bupivacaïne sous forme liposomale + comment c’est utilisé au Canada

A

Analgésie post-opératoire
Injection du site chirurgical
Durée d’action: 96h
Au Canada: analgésie post-op en bloc régionale de bupivacaïne

25
Q

Dans quels cas les AL peuvent-il être toxiques?

A

Suite à une absorption systémique

  • injection IV accidentelle
  • absorption d’une dose unique / cumulée trop importante
26
Q

Quelles sont les présentations symptomatiques d’une toxicité d’un AL?

A

Nerf: diminution / abolition de la conduction (effet recherché)
Muscles lisses vasculaires: vasodilatation
SNC: augmente l’excitabilité, puis dépression généralisée
Cardiaque: diminue l’excitabilité -> diminution de la génération d’influx; prolongement de la période réfractaire

27
Q

Quel AL a le plus de potentiel de toxicité?

A

Bupivacaïne: + grande affinité pour les canaux sodiques -> + de toxicité

28
Q

Comment une toxicité des AL est prise en charge?

A

Émulsion lipidique -> dissocie l’AL lié au récepteur

29
Q

Nommez les facteurs qui influencent la toxicité des AL

A

Site d’action (vascularisation au site d’injection)
Choix de l’agent (absorption plus lente si liaison aux protéines plasmatiques; SC)
Dose
Co-administration de vasoconstricteurs (adrénaline, épinéphrine) (diminue pic de [plasmatique])
FR individuels (âge, insuffisance cardiaque / hépatique / rénale, grossesse, interactions médicamenteuses)

30
Q

Quelle est la majeur cause de réaction allergique aux AL?

A

réaction autre qu’allergique aux AL

Pour les esters: PABA (métabolite allergène connu des esters)

31
Q

Une allergie aux esters cause une réaction allergique type ______________

A

réaction retardée type IV

32
Q

Une allergie aux amides cause une réaction allergique type ______________

A

1 (celles à surveiller)

  • rash
  • angiooedème
  • œdème laryngé
  • hypotension
  • bronchospasme
33
Q

Que faire lors d’allergie aux AL?

A

changer de classe

Benadryl solution injectable en infiltration SC: réparation de petites plaies seulement

34
Q

Quelle est la réaction de toxicité à EMLA?

A

Méthémoglobinémie: Fe3+ incapable de lier l’oxygène -> diminue capacité de transport d’O2
Sx: cyanose, léthargie, céphalée
Tx: administration IV d’un agent réducteur (bleu de méthylène/ acide ascorbique) reconvertit la méthémoglobine en hémoglobine

système nerveux (4 decks)

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