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système nerveux > AINS > Flashcards

AINS Flashcards

1
Q

Nommez 3 classes de AINS

A

Dérivés de l’acide salicylique (AAS)
Dérivés de l’acide acétique (diclofénac)
Dérivés de l’acide propionique (ibuprofène, naproxène)

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Q

Quels sont les rôles de COX1?

A

Synthèse locale + rôle physiologique des prostaglandines

  • protection de la muqueuse gastrique (PGE2)
  • homéostasie vasculaire
  • agrégation plaquettaire (TXA2)
  • fonction rénale (PGI2)
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3
Q

Quels sont les effets d’une inhibition de COX1?

A

Effets indésirables

  • effets sur la muqueuse gastrique (gastrite, ulcère, hémorragie digestive)
  • effets rénaux (diminution du flot sanguin et insuffisance)
  • inhibition plaquettaire; allongement du temps de saignement
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4
Q

Décrivez COX2

A 
Enzyme inductible (par cytokines pro-inflammatoires)
Indétectable dans les conditions physiologiques
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5
Q

Quels sont les rôle de COX2?

A

Inflammation et douleur

augmentation globale du taux de prostaglandines en situation d’infection

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6
Q

Quels sont les effets d’une inhibition de COX2?

A

Analgésique
Antipyrétique
Anti-inflammatoire

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7
Q

V ou F: Les AINS ont une bonne disponibilité par voie orale

A

VRAI; puisque ce sont des acides faibles, l’absorption orale est excellente

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8
Q

V ou F: La biodisponibilité des AINS va être modifiée par la prise d’aliments

A

FAUX

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9
Q

V ou F: Les AINS se lient fortement aux protéines plasmatiques

A

VRAI; principalement l’albumine

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10
Q

Quels effets la liaison AINS- protéines plasmatiques aura-t-elle?

A

Déplacement d’autres médicaments de ces protéines -> interactions médicamenteuses

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11
Q

Où le métabolisme et l’excrétion des AINS se font-ils?

A

Métabolisme hépatique

Excrétion rénale

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12
Q

Nommez les effets indésirables des AINS (5)

A

Digestifs: irritation GI (effet local + diminution COX1 - cytoprotection gastrique)
Altération de la fonction rénale
Inhibition de l’agrégation plaquettaire
Toxicité cardiovasculaire
Effets au système nerveux (somnolence, étourdissements, vision trouble, sensation de tête légère)

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13
Q

Quelles sont les précautions à prendre pour la femme enceinte par rapport aux AINS?

A

1er trimestre: dose unique tolérée
2e trimestre: éviter Tx> 5 jours consécutifs
3e trimestre: proscrire
Sécuritaire pour l’allaitement

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14
Q

Nommez les contre-indications générales à la prise d’AINS (6)

A

Ulcère gastro-duodénal actif
Hypersensibilité à AINS/AAS
Insuffisance cardiaque/rénale/hépatique sévère
ATCD allergique (asthme/urticaire/rhinite allergique) suite à la prise de AAS ou AINS
Grossesse
Pédiatrie

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15
Q

Nommez les substances endogènes sensibilisant les terminaisons nerveuses aux stimuli douloureux (6)

A 
Prostaglandine
Dopamine
Sérotonine
Bradykinine
Substance P
Histamine
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16
Q

Décrivez le mécanisme d’action des salicylates

A

Inhibition irréversible de COX-1 et COX-2

- diminution des prostaglandines et du thromboxane A2

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17
Q

Comment l’AAS a-t-elle un effet analgésique?

A

Diminue la douleur en diminuant la production des prostaglandines

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18
Q

Comment l’AAS a-t-elle un effet antipyrétique?

A

Inhibition de COX au niveau du SNC

19
Q

Comment l’AAS a-t-elle un effet anti-inflammatoire?

A

À fortes doses par inhibition de la synthèse des prostaglandines (rarement utilisé pour cet effet)

20
Q

V ou F: L’aspirine est efficace pour faire diminuer la fièvre chez les enfants

A

FAUX; contre-indiqué en pédiatrie, peut entraîner le syndrome de Reye

21
Q

Comment l’AAS a-t-elle un effet anti-plaquettaire?

A

Important et irréversible

Inhibition du thromboxane A2

22
Q

Quelle est la durée d’action d’AAS au niveau des plaquettes?

A

7-10 jours

23
Q

Décrivez la pharmacocinétique de l’AAS

A

Absorption rapide (acide)
Forte liaison aux protéines plasmatiques
AAS métabolisé en acide salicylique (métabolite actif) et en acide acétique (tissu et sang)
Élimination rénale

24
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses possibles avec AAS? (4)

A

a. Augmente les effets de médicaments fortement liés aux protéines plasmatiques (augmente toxicité)
b. Augmente le risque de saignements
c. Alcool (aggravation des lésions de la muqueuse GI + allongement du temps de saignement)
d. Anticoagulants (diminution de l’agrégation plaquettaire -> risque de saignements)

25
Q

Quelles sont les contre-indications majeures de l’AAS? (2)

A

Hémophilie

Ulcère gastro-duodénal actif

26
Q

Quels sont les effets indésirables de l’AAS? (4)

A

a. GI (dyspepsie, NoVo, ulcères gastro-duodénaux, hémorragies digestives)
b. Hématologiques (prolongement du temps de saignement; inhibition irréversible des plaquettes)
c. Tinnitus, vertiges, surdité (à hautes doses)
d. Hypersensibilité (fréquent chez asthmatiques, allergie croisée avec AINS)

27
Q

Quelles sont les propriété des dérivés de l’acide propionique?

A

Analgésiques
Anti-inflammatoires
Antipyrétiques

28
Q

Quel est le mécanisme d’action des dérivés de l’acide propionique?

A

Inhibition réversible de COX-1 et COX-2

29
Q

Décrivez la posologie avec et sans ordonnance de l’ibuprofène

A

MVL: 200-400 mg q 6-8h PRN (dose max: 1200 mg/jr)
Pr: 400-800 mg q 4-6 h PRN (dose max: 2400 mg/jr)

30
Q

Décrivez la pharmacocinétique de l’ibuprofène

A 
Absorption orale rapide
Pic plasmatique en 15-30 minutes
Forte liaison aux protéines plasmatiques
Métabolisme hépatique
Élimination rénale
Courte demi-vie (2-4h)
31
Q

Quelles sont les contre-indications à la prise d’ibuprofène? (2)

A

Hypersensibilité à ibuprofène ou un AINS

ATCD d’allergie à AAS (risque d’allergies croisées)

32
Q

Quelle est l’indication du naproxène sodique?

A

Auto-traitement de la fièvre et de la douleur légère/ modérée

33
Q

Quelle est la posologie du naproxène sodique en MVL?

A 
220 mg q8-12h
Dose maximale: 440 mg/jour
Durée maximale de Tx:
 - douleur: 5 jours
 - fièvre: 3 jours
34
Q

Décrivez la pharmacocinétique du naproxène sodique

A 
Absorption orale complète
Début d'action: 30-60 minutes
Pic d'activité rapide: 1-2h
Forte liaison aux protéines plasmatiques
Métabolisme hépatique
Élimination rénale
Demi-vie: 14h
35
Q

Quelles sont les contre-indications à la prise de naproxène sodique? (4)

A

Gastroparésie -> exacerbation des Sx
Hypertension -> exacerbation de HTA par rétention hydrosodée
Insuffisance cardiaque congestive -> risque de décompensation par rétention hydrosodée
Troubles rénaux/insuffisance rénale-> risque d’exacerbation car inhibition des prostaglandines rénales, exacerbées par déshydratation

36
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses avec le naproxène sodique? (6)

A

a. Alcool (risque de saignements GI)
b. À long terme: diminue effets des anti-hypertenseurs
c. Augmente [sériques du lithium] (toxicité possible) par diminution de l’élimination rénale
d. Warfarine: risque de saignements car diminution de l’agrégation plaquettaire et déplacement de site de liaison aux protéines
e. Corticostéroïdes: augmente les é.i. GI
f. Hypoglycémiants de type sulfonylurés: augmente risque d’hypoglycémie

37
Q

Quelles sont les propriétés de l’acétaminophène?

A

Analgésiques
Antipyrétiques
Pas d’effets anti-inflammatoires

38
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophène?

A

Effet analgésique: inhibition de COX-3 au niveau du SNC

Effet antipyrétique: effet direct sur les centres thermorégulateurs

39
Q

Quelles sont les indications à la prise d’acétaminophène?

A

Douleur légère à modéré

Fièvre: 1er choix chez l’enfant

40
Q

Décrivez la pharmacocinétique de l’acétaminophène

A 
Bonne biodisponibilité orale
Pic sanguin en 30-60 minutes
Biodisponibilité rectale limitée
Partiellement lié aux protéines plasmatiques (- d'interactions)
Métabolisation hépatique
Demi-vie: 2-3h; varie selon l'âge
41
Q

Quelle est la posologie de l’acétaminophène?

A 
325-1000 mg PO q 4-6h
Doses max:
 - courte durée: 4000 mg / jour
 - Fonction hépatique altérée: 2000 mg / jour
 - Utilisation prolongée: 3200 mg / jour
42
Q

Quels sont les effets indésirables de l’acétaminophène

A

Peu, bien tolérée à dose thérapeutique
Réactions cutanées et allergiques à l’occasion
Hépatotoxicité à très fortes doses

43
Q

Quelles sont les précautions par rapport à la prise d’acétaminophène?

A

Consommation d’alcool augmente le risque d’hépatotoxicité
Allergie connue
Coumadin: interactions médicamenteuses

44
Q

V ou F: L’acétaminophène est à proscrire chez les femmes enceintes et allaitantes

A

FAUX; c’est le premier choix

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