Anestésicos Venosos

Question 1

Receptores opioides - depressão respiratória

Answer 1

Mu (+kappa 3)

Question 2

Receptores opioides - sedação

Answer 2

Mu e Kappa

Question 3

Receptores opioides - Psicotomimese

Answer 3

Kappa (kappa&raquo_space; keta)

Question 4

Receptores opioides: analgesia

Answer 4

Todos promovem analgesia espinhal e supraespinhal

Question 5

Analgesia pelos opioides

Answer 5

Dor nociceptiva!
Inibição da transmissão ascendente da dor (suprime secreção subst P e e glutamato na lâmina 1)
Modulação na subst cinzenta periaquedutal

Question 6

Opioides - efeitos sedativos

Answer 6

• Ondas de baixa frequência no EEG
• Sedação por interação com outras drogas
• Causa inconsciência com BIS mais alto

Question 7

Opioides - efeitos cardíacos

Answer 7

• ⬇️ SNS
• ⬆️ SNP
• Bradicardia (exceto meperidina)

Question 8

Opioides - efeitos respiratórios

Answer 8

• Doses equianalgesicas = depressão equipotente
- Broncoconstricção (histamina): codeína, meperidina, morfina
• LARINGOESPASMO
• Inibidores da tosse: codeína, dextromorfano

Question 9

Shivering dos opioides

Answer 9

+ associado a hipotermia
Inibido por meperidina e tramadol
Muito associado a remifentanil

Question 10

Opioides - pruridos

Answer 10

Principalmente em território de trigêmeo/parte superior do tronco
Favorecido por receptor Mu
Principalmente no neuroeixo
Opções tto: droperidol 1,25mg, propofol 20mg

Question 11

Efeitos indesejáveis dos opioides

Answer 11

Depressão ventilatória, sedação, retenção urinária, diminuição da motilidade intestinal, prurido, náuseas e vômitos, shivering, hiperalgesia

Question 12

Fentanil - características

Answer 12

Protótipo do agonista Mu
100x morfina&raquo_space; TTPE 3,6 min
Mais longa T½ contexto sensível

Question 13

Alfentanil - características

Answer 13

Mais rápido início de ação (pKa 6,5)
TTPE < 90s
10x morfina

Question 14

Sufentanil - características

Answer 14

1000x morfina
Muito lipossolúvel, alta ligação protéica
pKa 8,0&raquo_space; muito ionizado no pH normal

Question 15

Remifentanil - características

Answer 15

Metabolismo por esterases plasmáticas e teciduais
T½ eliminação - 5-8’
pKa 7,07 - início de ação 1,48 min

Question 16

Propofol

Answer 16

Alquilfenol, muito lipossolúvel
Modula atividade do canal Cl- do receptor GABA-A, facilitando hiperpolarozação
Alta ligação protéica
Início de ação <30s, pico 90-100s
T½b 4-6h, T½ alfa 1-2 min

Question 17

Propofol efeitos

Answer 17

Depressão da atividade neuronal
Depressão respiratória
Cardiodepressor: ⬇️pré/pós-carga, tônus S
Supressor de NVPO e prurido em dose ⬇️

Question 18

Sd da infusão do propofol

Answer 18

≥ 4mg/kg/h por ≥ 48h
Bradicardia refratária e assistolia
Associação c esteatose hepática
Achados: acidose metabólica, IC, rabdomiólise

Question 19

Etomidato

Answer 19

altamente hidrofóbico&raquo_space; estável em propilenoglicol&raquo_space; irritante

alvo: receptor GABA- facilitador, pouca ação direta

Hipnótico mais cardioestável + Ação alfa2-B (vasoconstrição)

⬇️TMO₂ ⬇️CRO₂ 45%, ⬇️ FSC, ⬇️PIC 34%, PPC preservada

Pode induzir mioclonias e soluços, muito associado a delirium.

Fortemente emetogênico

Moderado depressor respiratório.

Inibição da 17α-hidrolase & a 11b-hidroxilase: ⬇️aldosterona/cortisol

Question 20

Cetamina - propriedades

Answer 20

Fenilciclidina, age nos receptores n-metil-D-aspartato (canal Ca²+)

agonista (glutamato), co-agonista (glicina), a despolarização modula hiperalgesia e tolerância aguda

A cetamina bloqueia diretamente o influxo de cálcio, e causa ativação de receptores opioides

⬇️Peso, pKa 7,5, muito lipossolúvel

Mistura racêmica: S+ cetamina (dextro, escetamina) causa analgesia: 3-4x+ potente, ⬇️psicomimese, ⬆️clearance

Question 21

Cetamina - efeitos

Answer 21

Anestesia dissociativa
Analgesia pós-op prolongada
⬆️EEG, ⬆️FSC, ⬆️CMRO2, ⬆️PIC
⬆️Risco de NVPO, sialorreia
⬆️FC, PA e DC. ⬇️ tônus vagal
Cardiodepressor direto

Question 22

Benzodiazepínicos - propriedades

Answer 22

Moduladores alostéricos que atuam em subgrupos específicos de receptores GABA
• alfa1: sedação, amnesia anterograda, anticonvulsivante
• alfa2: ansiólise, relaxamento muscular
• receptores de glicina: corno dorsal&raquo_space; relaxamento muscular

Question 23

Midazolam

Answer 23

Indutor rápido, despertar longo (15-30’), pico de efeito tardio
Reduz tônus na hipofaringe
Sinergismo com álcool e opioides
Pouco efeito cardiodepressor

Question 24

Diazepam

Answer 24

Meia-vida eliminação, se eleva c idade
Baixa taxa de extração hepática
Metabólito ativo de meia-vida longa - nordiazepam

Question 25

Flumazenil

Answer 25

Alta especificidade e afinidade
Efeito intrínseco mínimo
Antagonismo competitivo
Efeitos titulaveis
Meia-vida curta (flu < mida < diazepam)

Question 26

Dexmedetomidina

Answer 26

Hidrossolúvel, metabolismo hepático
⬆️Ligação protéica
Ação em receptor alfa2-adrenergico, super seletivo
★ alfa2A: sedação, analgesia, supressão crises convulsivas, hipotensão
★ alfa2B: vasoconstrição, evita ⬆️PIC, shivering
★ alfa2C: suprarrenais, ⬇️ liberação de catecolaminas

Question 27

Dex - efeitos

Answer 27

Inibe locus ceruleo (⬇️norepinefrina » acordar), estimula núcleo pré-óptico ventrolateral (⬆️gaba, galanina » sono), inibe núcleo tuberomamilar (centro histaminérgico » despertar efetivo)

Analgesia: alfa2A e alfa2C ⬇️ subst P & ⬇️glutamato no corno dorsal ↓ necessidade de opioides em 50%.

Ventilação: ⬇️Vm, preserva oxigenação, pH & resposta ao CO2

Hemodinâmica- Hipotensão (30%), hipertensão (12%), bradicardia (9%) » omitir ataque, ou limitar a 0,4 mcg/kg, bolus 20 min