Anestésicos Venosos Flashcards
Receptores opioides - depressão respiratória
Mu (+kappa 3)
Receptores opioides - sedação
Mu e Kappa
Receptores opioides - Psicotomimese
Kappa (kappa»_space; keta)
Receptores opioides: analgesia
Todos promovem analgesia espinhal e supraespinhal
Analgesia pelos opioides
Dor nociceptiva!
Inibição da transmissão ascendente da dor (suprime secreção subst P e e glutamato na lâmina 1)
Modulação na subst cinzenta periaquedutal
Opioides - efeitos sedativos
- Ondas de baixa frequência no EEG
- Sedação por interação com outras drogas
- Causa inconsciência com BIS mais alto
Opioides - efeitos cardíacos
- ⬇️ SNS
- ⬆️ SNP
- Bradicardia (exceto meperidina)
Opioides - efeitos respiratórios
• Doses equianalgesicas = depressão equipotente
- Broncoconstricção (histamina): codeína, meperidina, morfina
• LARINGOESPASMO
• Inibidores da tosse: codeína, dextromorfano
Shivering dos opioides
+ associado a hipotermia
Inibido por meperidina e tramadol
Muito associado a remifentanil
Opioides - pruridos
Principalmente em território de trigêmeo/parte superior do tronco
Favorecido por receptor Mu
Principalmente no neuroeixo
Opções tto: droperidol 1,25mg, propofol 20mg
Efeitos indesejáveis dos opioides
Depressão ventilatória, sedação, retenção urinária, diminuição da motilidade intestinal, prurido, náuseas e vômitos, shivering, hiperalgesia
Fentanil - características
Protótipo do agonista Mu
100x morfina»_space; TTPE 3,6 min
Mais longa T½ contexto sensível
Alfentanil - características
Mais rápido início de ação (pKa 6,5)
TTPE < 90s
10x morfina
Sufentanil - características
1000x morfina
Muito lipossolúvel, alta ligação protéica
pKa 8,0»_space; muito ionizado no pH normal
Remifentanil - características
Metabolismo por esterases plasmáticas e teciduais
T½ eliminação - 5-8’
pKa 7,07 - início de ação 1,48 min
Propofol
Alquilfenol, muito lipossolúvel
Modula atividade do canal Cl- do receptor GABA-A, facilitando hiperpolarozação
Alta ligação protéica
Início de ação <30s, pico 90-100s
T½b 4-6h, T½ alfa 1-2 min
Propofol efeitos
Depressão da atividade neuronal
Depressão respiratória
Cardiodepressor: ⬇️pré/pós-carga, tônus S
Supressor de NVPO e prurido em dose ⬇️
Sd da infusão do propofol
≥ 4mg/kg/h por ≥ 48h
Bradicardia refratária e assistolia
Associação c esteatose hepática
Achados: acidose metabólica, IC, rabdomiólise
Etomidato
altamente hidrofóbico»_space; estável em propilenoglicol»_space; irritante
alvo: receptor GABA- facilitador, pouca ação direta
Hipnótico mais cardioestável + Ação alfa2-B (vasoconstrição)
⬇️TMO₂ ⬇️CRO₂ 45%, ⬇️ FSC, ⬇️PIC 34%, PPC preservada
Pode induzir mioclonias e soluços, muito associado a delirium.
Fortemente emetogênico
Moderado depressor respiratório.
Inibição da 17α-hidrolase & a 11b-hidroxilase: ⬇️aldosterona/cortisol
Cetamina - propriedades
Fenilciclidina, age nos receptores n-metil-D-aspartato (canal Ca²+)
agonista (glutamato), co-agonista (glicina), a despolarização modula hiperalgesia e tolerância aguda
A cetamina bloqueia diretamente o influxo de cálcio, e causa ativação de receptores opioides
⬇️Peso, pKa 7,5, muito lipossolúvel
Mistura racêmica: S+ cetamina (dextro, escetamina) causa analgesia: 3-4x+ potente, ⬇️psicomimese, ⬆️clearance
Cetamina - efeitos
Anestesia dissociativa
Analgesia pós-op prolongada
⬆️EEG, ⬆️FSC, ⬆️CMRO2, ⬆️PIC
⬆️Risco de NVPO, sialorreia
⬆️FC, PA e DC. ⬇️ tônus vagal
Cardiodepressor direto
Benzodiazepínicos - propriedades
Moduladores alostéricos que atuam em subgrupos específicos de receptores GABA
• alfa1: sedação, amnesia anterograda, anticonvulsivante
• alfa2: ansiólise, relaxamento muscular
• receptores de glicina: corno dorsal»_space; relaxamento muscular
Midazolam
Indutor rápido, despertar longo (15-30’), pico de efeito tardio
Reduz tônus na hipofaringe
Sinergismo com álcool e opioides
Pouco efeito cardiodepressor
Diazepam
Meia-vida eliminação, se eleva c idade
Baixa taxa de extração hepática
Metabólito ativo de meia-vida longa - nordiazepam
Flumazenil
Alta especificidade e afinidade
Efeito intrínseco mínimo
Antagonismo competitivo
Efeitos titulaveis
Meia-vida curta (flu < mida < diazepam)
Dexmedetomidina
Hidrossolúvel, metabolismo hepático
⬆️Ligação protéica
Ação em receptor alfa2-adrenergico, super seletivo
★ alfa2A: sedação, analgesia, supressão crises convulsivas, hipotensão
★ alfa2B: vasoconstrição, evita ⬆️PIC, shivering
★ alfa2C: suprarrenais, ⬇️ liberação de catecolaminas
Dex - efeitos
Inibe locus ceruleo (⬇️norepinefrina » acordar), estimula núcleo pré-óptico ventrolateral (⬆️gaba, galanina » sono), inibe núcleo tuberomamilar (centro histaminérgico » despertar efetivo)
Analgesia: alfa2A e alfa2C ⬇️ subst P & ⬇️glutamato no corno dorsal ↓ necessidade de opioides em 50%.
Ventilação: ⬇️Vm, preserva oxigenação, pH & resposta ao CO2
Hemodinâmica- Hipotensão (30%), hipertensão (12%), bradicardia (9%) » omitir ataque, ou limitar a 0,4 mcg/kg, bolus 20 min
