Anestésicos Locais Flashcards
Primeiro anestésico:
Cocaína (Procaína - Novocaín)
Onde estão localizados os nociceptores?
Terminações nervosas livres da pele, tecidos profundos e das vísceras
Primeira dor:
Mediada por fibras A∂ mielinizadas (aguda e localizável)
Segunda dor:
Mediada por fibras C amielínicas (lenta, indistinta e maior duração
As fibras _______ apresentam elevada sensibilidade à ação dos anestésicos locais. Contudo as fibras ______ que transmitem informação motora e da propriocepção (pressão, toque e posição corporal) apresentam menor sensibilidade à ação dos anestésicos locais
As fibras ___A∂ e C____ apresentam elevada sensibilidade à ação dos anestésicos locais. Contudo as fibras __Aalfa____ que transmitem informação motora e da propriocepção (pressão, toque e posição corporal) apresentam menor sensibilidade à ação dos anestésicos locais
Por que há preparação de anestésicos locais com HCl?
Melhora a hidrossolubilidade do fármaco
Aumento a estabilidade no meio aquoso
Evita a ocorrência de precipitação antes da injeção
Mecanismo de ação dos anestésicos locais:
Atuam através da sua ligação ao lado citoplasmático (intracelular) do cana de sódio regulado por voltagem - bloqueando a transmissão do impulso nas membranas neuronais
Os anestésicos locais estabilizam os canais de sódio?
Os anestésicos locais estabilizam os canais de sódio em sua forma inativada, o que reduz a despolarização, disparos
de potenciais de ação e condução de impulsos. Além disso, há aumento do limiar de excitabilidade das células
Estrutura dos fármacos dos anestésicos locais:
Porção hidrofílico + cadeia intermediária + porção lipofílica
Classes farmacológicas dos anestésicos locais:
Ligação Éster
Ligação Amida
Anestésico local com ligação éster:
Procaína
Cocaína
Tretracaína
Benzocaína
Anestésico local com ligação amida:
Cinchocaína
Lidocaína
Prilocaína
Bupivacaína
Articaína
EMLA (lidocaína - prilocaína) - creme tópico
Absorção sistêmica minimizada:
Uso de vasoconstritor (epinefrina)
Metabolização dos anestésicos locais com ligação éster:
Metabolizados rapidamente (minutos) por esterases plasmáticas e teciduais
Metabolização dos anestésicos locais com ligação amida:
Metabolizada no fígado (CYP450)
Metabólitos retornam à circulação e depois são excretados na urina