Anestesico local Flashcards
De forma geral, qual objetivo de utilizar os anestesicos locais?
Impedem de modo reversível a condução de impulsos nervosos dolorosos em fibras A delta e C
Quais características ideais de um anestésico local?
- Irritação minima
- Bloqueio reversível
- Boa difusabilidade
- Baixa toxicidade sistemica
- Eficácia
- Inicio rápido de ação
- Duração de ação adequada
Quais as duas classes de anestésicos locais de acordo com sua composição química?
Amino-ésteres
Amino-amidas
Qual mecanismo de ação dos anestésicos locais?
Eles se ligam aos canais de sódio eletricamente ativado intracelelulares no estado inativado, impedindo a subsequente atuação do canal e o grande influxo transitório de sódio, não causando Potencial de Ação
Quais as características clinicas dos anestésicos locais?
Potência, Duração e Velocidade de ação
Como é determinado a potencia?
De acordo com a lipossolubilidade do anestesico. Quando mais lipossoluvel, maior é sua potencia (para penetrar membrana celular). Alem disso, maior tambem é a toxicidade
Como é determinado a duração?
Está relacionado à ligação proteica. Quanto maior a ligação, maior tempo de ação
Como é determinado a velocidade de ação?
Está relacionado à ionização. Quanto MENOR o grau de ionização, MAIOR a velocidade de ação (inversamente proporcional). Pois quando ionizado, é mais hidrossolúvel.
O que é pKa? (PROVA)
É o pH de uma substância que quando colocada em uma solução, está 50% ionizada e 50% não ionizada. A porção não ionizada é lipossolúvel
Quais tipos de anestésicos locais são mais utilizados?
Amino-amidas
Quais amino-amidas mais utilizados (quais devemos saber para a prova!)
Bupivacaína
Lidocaína
Ropivacaína
Quais caracteristicas da Bupivacaina?
- pKa 8,1 (velociadade de ação 15 a 20min)
- Lipossolubilidade 3420 (é a mais potente, porem a mais potencialmente tóxica)
- Ligação proteica 95 (ação de 3 até 4 horas)
Quais carcteristicas da Lidocaína?
- pKa 7,9 (velocidade de ação 2 a 3 min)
- Lipossolubilidade 366 (menos potente dos tres)
- Ligação proteica 64 (ação de até 1 hora)
Quais características da Ropivacaína?
- pKa 8,1 (mesmo da bupi: vel ação de 15 a 20 min)
- Lipossolubilidade 775
- Ligação proteica 94 (semelhante a bupi: ação de 3 até 4 hrs)
Por que anestésicos tem pouca ação em tecidos infectados?
Infecção deixa tecido com pH ácido, ionizando maior parte da anestesia (parte que não tem ação por ser hidrossolúvel). Para auxiliar, podemos associar anestésico ao bicarbonato, para tamponar.
Quais anestésicos amino-ésteres mais conhecidos e por que são pouco utilizados?
-Clorprocaína
-Procaína
-Tetracaína
Quase não são utilizados por risco de reação alérgica
(obs: tem só 1 “I”, enquanto os amidas tem 2 “I’s”)
Quais fatores alteram a absorção do anestésico?
- Local de injeção (quanto mais vascularizado, mais absorvido)
- Dose total adm (quanto maior, maior absorção. Lembrar que existe “dose máxima”. Lido é 7mg/kg e bupi e ropi 3mg/kg)
- Associação com vasoconstrictor (epinefrina): diminui absorção, mas aumenta tempo de ação
- Propriedades farmacológicas da droga (lipossolubilidade)
Qual anestésico não existe associado ao vasoconstrictor?
Ropivacaína
Quais beneficios da epinefrina?
- Aumenta duração de bloqueio
- Reduz absorçao sistemica
- Aumenta intensidade do bloqueio
- Diminui toxicidade sistemica
- Efeito analgesico intrinseco por ação nos receptores alfa 2 adrenérgicos
Obs: não pode ser usado em cardiopata e em anestesia em extremidades (pode causar necrose)
Quais fatores determinam a distribuição dos anestésicos locais?
É proporcional ao seu coeficiente de partição tecido-sangue, à massa e à PERFUSÃO TECIDUAL (principal fator)
Quais locais apresentam os primeiros sinais de toxicidade?
Cerebro e coração, por terem maior perfusão
Qual ordem decrescente de captação de anestésico?
Viscera, músculo e gordura
Quais fatores são responsáveis pela biotransformação dos anestésicos locais?
Principalemente ao metabolismo hepático, eliminados in natura pela urina e por metabolismo de reações enzimáticas (fezes e urina)
Quais as tecnicas anestésicas?
1) Anestesia tópica
2) Anestesia infiltrativa
3) Bloqueio de nervo periférico (daqui pra frente só anestesista faz)
4) Bloqueio epidural
5) Raquianestesia
Alem de bloquear impulsos nervosos perifericos, de qual forma os anestesicos podem agir?
Em qualquer estrutura que tenha mecanismo de excitação e condução de impulsos nervosos (vários órgãos)
Qual ação farmacológica os anestésicos apresentam no SNC?
Existe certo paradoxo: em baixas concentrações tem ação anticonvulsivante, porem em altas causam convulsões
Qual ação farmacológica os anestésicos apresentam no SCV?
- Lidocaína em dose baixa é antiarritmico (para arritmias ventriculares)
- Bupivacaína deprime acentuadamente coração (pode bloquear nóSA, bradicardia até FV e parada cardíaca): não tem antídoto (pode fazer emulsão lipidica)
Qual ação farmacológica os anestésicos apresentam no SR?
- Lidocaína deprime resposta ventilatória à hipóxia (quando aumenta CO2 ativa centro expiratório para ventilar mais rápido)
- Cuidado com DPOC, pois pode causar hipoventilação grave
Qual efeitos podemos ter frente a toxicidade dos anestésicos?
São praticamente desprovidos de efeitos colaterais se adm em região anatomica apropriada e em dose apropriada!
As reações tóxicas sistemias podem ocorrer por injeção intra-vascular/intre-tecal ou por adm de doses excessivas
O que fazer para evitar injeção intra-vascular?
Realizar aspiração negativa (puxar embolo) para avaliar se volta sangue ou líquor
Quais sinais e sintomas do SNC de intoxicação?
- Inquietação, vertigem e dificuldade para focalizar a imagem;
- Dificuldade de fala, abalos musculares;
- Convulsões tônico-clônicas;
- Hipotensão (simpático fica bloqueado, causando vasodilatação) e apnéia (convulsão e
queda de língua); - Parada cardíaca por hipóxia.
Quais sinais e sintomas cardíacos de intoxicação?
- Concentrações altas deprimem a atividade do marca passo do nó sinoatrial, podendo
levar à parada cardíaca; - Também diminui o crono e o inotropismo.
Dos tipos de anestésicos, qual está associado a maior incidencia de alergias?
Os amino-ésteres
Dos amino-amidas, qual situação está associada à alergia?
Associado ao metil-parabém, um conservante
Qual tratamento para intoxicação de anestésicos locais?
- Medidas de suporte (ventilação)
- Sedação para convulsao (BDZ)
- Drogas vasoativas
- Antiarrítmicos
- Cardioversão
