Analgesicos I y II Flashcards

1
Q

¿CARACTERISTICAS DEL DOLOR?

A

Sensorial (real), desagradable(potencial), emocional (descrito)

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2
Q

Tipos de dolores

A

Nociceptivo: por activación de nociceptores
Inflamatorio: se usan AINES
Neuropatico: lesión o enfermedad del sistema somatosensorial/neuroma
-Tálamico y supraespinal
- SNC medula espinal
-SNC nervio periferico
*** los farmacos que se usan potencian SMD (sistemas descendentes moduladores)

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3
Q

I🟢AINES
farmacos antiinflamatorios NO esteroideos
¿cuáles son?

A

-AAS ácido acetilsalicílico (aspirin)
-Ibuprofeno
-Naproxeno
-Ketorolaco
-Diclofenaco
-Meloxicam
-Celecoxib
inhiben COX a nivel central y periferica

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4
Q

🟢Mecanismo de acción principal de los AINES

A

Inhibidor reversible o irreversible (AAS) DE COX-1 Y COX-2,

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5
Q

I🟢Indicaciones generales de AINES

A

Dolor agudo, procesos inflamatorios, fiebre y antiagregación (AAS)
Dolor nociceptivo, dolor inflamatorio, dolor mixto

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6
Q

COX-1

A

EL AC. araquidónico actúa sobre COX–> COX-1 que sirve en plaquetas TXA2 y PGE2, la COX-1
Tiene actividades constitutivas HOMEOSTATICAS
No selectivo|

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7
Q

COX-2

A

SELECTIVO
inducible en el papel del dolor,
actua sobre PGI2 y PG2
Induced by inflammatory stimuli
pain, fever

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8
Q

Preferencia de los AINES x COX1

A

kETOROLACO
Indometacina
aspirina
Naproxeno e ibuprofeno (lastiman mucosa gastrica)

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9
Q

farmacos con preferencia de COX-2

A

Piroxicam
Diclofenaco
Celecoxib
Meloxicam

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10
Q

AINES FARMACOCINETICA

A

Absorción: buena son acidos debiles
Union a proteinas: >90%
VD:MUY BAJO (se acumula en sitios con inflamación (excepto paracetamol y celecoxib)
sustrato de distintas CYP 3A4
Excreción real > importante varían t1/2 entre fármacos
El tiempo de vida media se correlaciona con posología, rapidez y analgesia, aunque no siempre es linea (diclofenaco)
Tiempo de vida relacionado con EA
Vida larga EA aumentado

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11
Q

Aspirina

A

Ihnibidor irreversible, en bajas dosis protector CV. T1/2 2hrs.QID

⚠️Efecto adverso;
-Asociada a sx de Reye
-Evitar enfermedades virales

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12
Q

Ibuprofeno

A

Tiempo en hacer efecto:1-2 hrs
Duración: 2 hrs
Sirve en dismenorrea

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13
Q

Ketorolaco

A

Tiempo en hacer efecto: 0.5 - 1 hr
Duración: 5 a 6 hrs
mayor eficiciencia analgesica

⚠️Mayor posibilidad de EA renales. Usar menos de 5 días continuos

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14
Q

Naproxeno

A

Tiempo en hacer efecto: 2-4 hrs
Duración: 14 hrs
BID

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15
Q

Diclofenaco

A

Tiempo en hacer efecto: 2-3 hrs
BID,TID. Selectividad a COX2, acumulación en articulaciones y tejido inflamado

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16
Q

Meloxicam

A

t1/2 20 hrs, QD, selectividad a COX-2, concentración estable de 3 a 5 día

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17
Q

Celecoxib

A

T1/2:12 hrs, QD, selectividad a COX-2, no útil en dolor agudo

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18
Q

Escala de complications gastrointestinals del más simple al más severo

A

Celecoxib
Ibuprofen
Diclofenaco
meloxicam
Naproxen
Ketorolaco

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19
Q

Indometacina

A

⚠️Mayor cantidad de EA
⚠️CEFALEA
⚠️VERTIGO
⚠️CONFUSION

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20
Q

Naproxeno

A

⚠️ menor riesgo cardiovascular, causa desconocida.

21
Q

Celecoxib

A

⚠️Inhibidores de COX-2 mayor riesgo de EA
⚠️CV

22
Q

PARACETAMOL/ Acetaminofen

A

NO ES AINE
✔️Mecanismo de accion princ: Complejo, Inhibición de COX en SNC,
✔️Indicaciones generales: Dolor leve-moderado, No tiene actividad antiinflamatoria ⚠️hepatoxicidad fulminante
✔️Farmacocinetica e interacciones: 0.5-1 hr, 2 a 3 hrs
✔️Efectos colaterales y secundarios: no tiene efectos GI, ANTIAGRAGANTES, puede producir hepatoxicidad por agotamiento de glutation ⚠️

23
Q

Efectos de los AINES

A

Efectos colaterales y secundarios:
⚠️Gastritis, ulceras, sangrado de tubo digestivo, USAR IBP (inhibidores de bomba de protones) o antH2
⚠️Insuficiencia renal, mantener bien hidratado al px
⚠️ Aumento de riesgo vascular, no usar por tiempos prolongados.

24
Q

Medicamentos utiles en dolor neuropatico y que no son analgesicos

A

Duloxetina:Inhibición de SERT, (incrementa 5TH en hendidura
, Inhibición de NET

Amitriptilina: Inhibición de SERT, Inhibición de NET /transportador de NA), lo que aumneta Na en hendidura

25
Q

Medicamento utile en dolor neuropatico : Carbamazepina

A

Mec.deaccion.princ. Modulador de canales de Na+

26
Q

Gabapentina y pregabalina mecanismo de acción principal e indicaciones generales

A

Antagonista de canales de Ca+ activados por voltaje (se une a subunidad alfa 2 delta),
Indicaciones: fibromialgia, convulsiones paciales, trastornor de ansiedad generalizada.

27
Q

Gabapentinoides farmacocinetica

A

✔️ absorción saturable a mayor dosis menor absorción
✔️ pregabalina absorcion lineal
✔️no se une a proteinas
✔️ VD ALTO
✔️ no se metaboliza en higado, no interactua con CYP
✔️ Excreción renal sin cambios, evitar en IRC

28
Q

EA DE gabapentinoides y pregabalina

A

Bien tolerados, fa toga, cefalea, nausea, mareo, somnolencia, ataxia, nistagmo, edema

no interacciones farmacologías conocidas

Mutagenicos: categoria C. No concluyente

29
Q

I⭕OPIOIDES

A

-Fármaco analgesico gold standard.

-Adictivo porque podruce sobre el sistema de recompensa, produce sensación de bienestar y euforia.
-produce tolerancia, dependencia y adicción

-principal causa de muerte en menores de 50 años

-En méxico es subutilizado, dificil de consegui y falta en el mercado legal.

-Ejemplo de opioides:

30
Q

Son ejemplos de ⭕pioides

A

Morfina
Codeína
Oxicodona
Hidromorfona
Buprenorfina
Nalbufina
Fentanilo
Sufentanilo
Remifentanilo
Metadona
Tapentadol
Tramadol

31
Q

mecanismo de acción principal

A

Agonistas de receptores opioides, preferente
mu y Kappa que son receptores que se encuentran en SMD y medula espina y que median la analgesia.

32
Q

indicaciones generales

A

Dolor moderado-severo
Dolor posquirurgico
Dolor neuropatico
Dolor oncologico

33
Q

¿cómo funcionan los receptores farmacologicos de los opioides?

A

Funcionan como agonistas de los receptores de opioides endogenos mu y kappa
los oipioides endogenos son;
Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas

Estos receptores
✔️ inhiben adenilato ciclasa

✔️ SInhibición de canales de ca2+ activados por voltaje

✔️ SHiperpolarizan por medio de GIRK

34
Q

¿Cuáles son los receptores del fármaco que

-Inhibe los ejes neuroendocrinos del eje hipotalamo-hipofisis adrenal
(área inspiratoria, pneumotáxica y postrema)

-Genera depresión de neuronas de centros en el tallo cerebral

-Ihnibe peristalsis y aumenta contracción y tono de musculos del tracto digestivo, urinario y del iris

Y libera a nivel periferico histamina por mastocitos.

A

Receptores opioides

35
Q

Opioides por su vía de síntesis natural

A

Morfina
Codeina

36
Q

Opioides por su vía de síntesis semisintetica

A

Buprenorfina
Hidromorfina
Hidrocodone
Oxicodona
Oximorfina

37
Q

Opioides por su vía sintetica

A

fantanil
Meperidine
Methadona
Tapentadol
Tramadol

38
Q

Opioides por su farmacodinamia
AGONISTA PARCIAL

A

Buprenorfina

39
Q

Opioides por su farmacodinamia
AGONISTA PURO

A

Hidromorfona
Fentanilo
Metadona
Petidina
Oxicodona
Morfina

40
Q

Opioides por su AGONISTA / ANTAGONISTA

A

Pentazocina
Nalbufina

41
Q

Antagonista

A

Nalaxona
Naltrexona

42
Q

¿Qué opioides puedo dar?

A

✔Tramadol sin receta

✔Codeina, nalbufina,
buprenorfina
Class II recete con cédula profesional

c✔lase 1 con codigo ss: opioides fuertes

43
Q

Efectos colaterales y secundarios

A

Sedation, constipation, urinary retention, nausea, potential for adiction, infertility, dysfunction sexual, hot fasehes (sofocación)

44
Q

Es un antagonista para tratar sobredosis de opioides

A

NALOXONA

45
Q

¿Cuál es el tratamiento de la abstinencia a opioides?

A

1.Buprenorfina
Tiene actividad agonista

2.Metadona: produce abstinencia larga

46
Q

I🟡Tramadol

A

☑Mecanismo de acción principal: Agonista debil de receptores Mu, inhibidor de recaptura de NET y 5HT.

☑Indicaciones generales: Dolor moderado-severo

Farmacinetica e interacciones: Sustrato de CYP2D6, pico 2hrs, T1/2 6 hrs, Interacción con IRSN, IMAO

Efectos colaterales y secundarios
Cefalea, somnolencia, sudoración, naúseas, fatiga, convulsión.

DOSIS: 50 a 100 mg c 6hrs

47
Q

Qué es la migraña?

A

Ataques repetidos de dolor de cabeza en las últimas 4 a 72 horas, lleva al menos 2 de
1-Dolor unilateral
2.dolor punzante
3. Agravio por movimiento
4. Intensidad severa o moderada
/ Nausea o vómito

48
Q

Antimigrañosos especificos TRIPTANOS

A

Agonista 5HT1d

49
Q

Antimigrañosos especificos triptanos, ejemplos:

A

Sumatritán
Zolmitriptán
Almotriptán