Aminoglicosídeos Flashcards
Aminoglicosídeos: representantes e via de administração, (bactericida/bacteriostático)
Estreptomicina IM Gentamicina IM/IV Tobramicina IM/IV Amicacina IM/IV Netilmicina Paramomicina
Bactericida
Aminoglicosídeos: absorção, tempo para atingir ↑ níveis séricos, atividade relacionada a, distribuição nos tecidos
- Pouco absorvíveis VO → utilizado apenas descontaminar flora intestinal (neomicina)
- Níveis séricos max após 60-90m IM e 30 EV
- Atividade bactericida relacionada a pico sérico (quanto > [ ], + bactericida, mas continua atividade bacteriostática residual, principalmente se usar com b-lactamico)
- Distribuem bem LEC e mal no LIC, exceto nas celulas tubulares renais proximais
- Penetração pulmonar 20% da sérica, também ↓ penetração no líquor, exceto em RN
Aminoglicosídeos: principais indicações clínicas (geral, avaliar individualidades)
septicemia ITU endocardite infecções respiratórias infecções intra-abdominais meningite em RN infecções oculares osteomielites infecções de articulações
Aminoglicosídeos: Estreptomicina - utilizada em esquema alternativo para
Boa contra Mycobac tuberculosis e M bovis - utilizado em esquema alternativo (resistência à isoniazida e/ou rifampicina ou quando terapia parenteral)
Aminoglicosídeos: colaterais
- Nefrotoxicidade - manifesta 7-10d como uma IRA não oligúrica, por necrose tubular aguda → quadro reversível se interrupção droga. Fatores de risco são - uso de drogas nefrotoxica, idade avançada, doença hepática subjacente, uso prévio de aminoglicosídeos e estados hipovolêmicos
- Ototoxicidade - incomum, pode ser irreversível mesmo suspendendo
- Paralisia neuromuscular - raro. Fatores de risco - paciente que usou curarizante ou miastenia gravis, hipocalcemia, hiperfosfatemia, botulismo. Tratamento feito com gluconato de cálcio
Aminoglicosídeos: mecanismo de ação e resistência
- Ligam-se fração 30S → inibem síntese proteica, ou produzem proteínas defeituosas
- Resistência por alteração sítios ligação no ribossomo
- Por alteração permeabilidade
- Ou por modificação enzimática da droga
(O desenvolvimento da resistência durante o tratamento é raro, parecem ser constitutivos, não sendo induzidos pela presença do antimicrobiano)
Aminoglicosídeos: atividade contra
- Grande atividade contra bacilos e cocos gram - aeróbios (klebsiella, serratia, enterobacter, sitrobacter, haemophilus, acinetobacter e pseudomonas)
- Gram + ( staphylo a, S epudermidis, listeria monocytogenes, enterococcus faecalis, nocardia asteroides)
- Micobactérias
Aminoglicosídeos: Gentamicina - boa contra
- Bacilos gram - → ação contra P aeruginosas ou S marcescens.
- Utilizada esquema combinado com b-lactâmico p/ infecções + graves por enterococo
Aminoglicosídeos: Amicacina
- Maior espectro de ação do grupo
- Infecções por bacilos gram - resistentes à gentamicina e na terapia empírica de infecções relacionadas a assistência à saúde
- Útil terapia micobacterioses, em casos específicos por M tuberculosis ou tratamento infecções por M fortuitum e M avium