AINES Flashcards
Mecanismo de accion ACIDO ACETILSALICILICO
Inhibe irreversiblemente la COX y la síntesis de tromboxanos
ACIDO ACETILSALICILICO
Indicaciones clínicas
Fiebre y dolor,
Enfermedades autoinmunes como sx antifosfolipidos, artritis reumatoide
Alteraciones cardiovasculares como angina de pecho, cardiopatia isquemica, ACV, infarto agudo al miocardio
Profilaxis para preeclampsia
ACIDO ACETILSALICILICO
Farmacocinetica
L: vía oral, cutánea o rectal
A: biodisponibilidad reduce con las comidas
D: upp 50-80%, se encuentra en liquido intersticial pero puede llegar hasta el sinovial
M: hepático, por estereasas hepáticas
E: renal
ACIDO ACETILSALICILICO
Efectos adversos
Úlcera peptica, gastritis, hemorragia, angioedema
ACIDO ACETILSALICILICO
Interacciones y contraindicaciones
Interacción con IECA, diuréticos, anticoagulantes, antineoplasicos, acetazolamida
Contraindicado en niños con varicela o gripe (sx de Reye), hemofilia, historia de sangrado gastrointestinal o de úlcera péptica activa
Clasificación FDA B
Mecanismo de accion IBUPROFENO
Es un antiinflamatorio no esteroideo, inhibe a cox y la formación de tromboxanos, prostaglandinas y prostaciclinas
IBUPROFENO
Indicaciones clínicas
Enfermedades reumáticas, dolor de baja a moderada intensidad, dismenorrea, cefalea tensional y migraña
IBUPROFENO
Farmacocinetica
L: oral e iv
A:F 90%
D: upp 99%, llega a liquido sinovial
M: hepático por CYP2C9
E: renal
IBUPROFENO
Efectos adversos
Malestares gastrointestinales, mareos, vértigo y cefalea
IBUPROFENO
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con insulina, diuréticos y anticoagulantes
Contraindicado en úlceras pepticas activas, asma bronquial, enfermedad gi, alteraciones hepáticas, cardiacas o renales, hipertension
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción KETOROLACO
Inhibidor selectivo de Cox, es un antiinflamatorio no esteroideo
KETOROLACO
Indicaciones clinicas
Es buen analgésico pero débil antiinflamatorio
Dolor agudo, sin exceder los 5 días
Postoperatorios
KETOROLACO
Farmacocinetica
L: oral, im, iv, tópica, sublingual
A: con alimentos altos en grasa disminuye su biodisponibilidad
D: upp 99%
M: hepático, efecto de primer paso
E: renal y en heces
KETOROLACO
Efectos adversos
Trastornos digestivos, úlceras y hemorragias gastricas, cefalea, somnolencia, daño renal
KETOROLACO
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con diuréticos
No se debe administrar en pacientes con úlcera, hipersensibilidad al fármaco o Insuficiente renal
Clasificación FDA: C, en el 3er trimestre es D
INDOMETACINA
Indicaciones clínicas
Espondilitis anquilosante
crisis aguda de gota
osteoartritis y artritis reumatoide
dolor leve a moderado
INDOMETACINA
Farmacocinetica
L: vía oral
A: F 80-90%
D: upp 90%
M: hepático, de primer paso
E: renal o biliar
INDOMETACINA
Efectos adversos
malestares gastrointestinales, acufenos, mareo, cefalea, somnolencia, vértigo, visión borrosa, arritmias, anemia aplásica y nefrotoxicidad
INDOMETACINA
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con AINES, anticoagulantes, diureticos, beta bloqueadores, etc
Contraindicada en hipersensibilidad a los AINES, antecedentes de proctitis o rectorragia y mujeres en el tercer trimestre del embarazo por el cierre prematuro del conducto arterioso
Clasificación FDA: C y en tercer trimestre D
NAPROXENO
Indicaciones clinicas
Espondilitis anquilosante
Crisis aguda de gota
Osteoartritis y artritis reumatoide
Dolor leve a moderado
Bursitis y tendinitis aguda
Dismenorrea primaria
NAPROXENO
Farmacocinética
L: oral y rectal
A: F 95% que incrementa con las comidas
D: upp 99%, puede cruzar la barrera placentaria
M: hepático por desmetilación
E: via renal y en heces
NAPROXENO
Reacciones adversas
Malestares gastrointestinales como estreñimiento, diarrea o dispepsia, nefritis, purpura y agranulocitis
NAPROXENO
Interacciones y contraindicaciones
interacciona con diuréticos y antihipertensivos reduciendo sus efectos
Contraindicado en asma, urticaria e hipotensión
Clasificación FDA: C y D en el 3er trimestre
METAMIZOL (DIPIRONA)
Indicaciones clínicas
Dolor leve a moderado
Uso como antipirético
Anti espasmolítico (colicos)
Cefalea
METAMIZOL (DIPIRONA)
Farmacocinética
L: oral, im o iv
A: biodisponibilidad del metabolismo intestinal
D: upp 58%
M: se hidroliza en tracto gi y en hígado formando su metabolito activo
E: Renal
METAMIZOL (DIPIRONA)
Efectos adversos
Agranulocitosis grave
Anemia aplásica
Hipotensión
Irritación gástrica
Xerostomía
METAMIZOL (DIPIRONA)
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con anestesicos generales inhalatorios halogenados, desflurano y IMAO
Contraindicado en hipersensibilidad a los AINE, discrasias sanguíneas y supresión de la medula ósea
Clasificación FDA: D
Mecanismo de acción de los inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (celecoxib, diclofenaco, meloxicam)
Inhiben a la cox-2, disminuyendo la biosíntesis de eicosanoides limitando la respuesta inflamatoria
CELECOXIB
Indicaciones clínicas
espondilitis anquilosante, osteoartritis, gota aguda y artritis reumatoide, dolor postoperatorio (ortopédico)
CELECOXIB
Farmacocinética
L: Oral
A: F 90%
D: upp 97%
M: hidroxilación y conjugación hepática
E: renal y por las heces
CELECOXIB
Efectos adversos
Infarto agudo al miocardio y apoplejia
CELECOXIB
Interacciones y contraindicaciones
Aumenta el efecto nefrotóxico de ciclosporina y tacrolimus, potencia la toxicidad de litio
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las sulfas, asma o urticaria reactiva a aspirina, despues de un bypass coronario
Clasificación FDA: C
DICLOFENACO
Indicaciones clínicas
Dolores de origen muscular de leve a moderado
Osteoartritis
DICLOFENACO
Farmacocinética
L: oral, iv, im, intranasal y sublingual
A: F 50%, los alimentos altos engrasa disminuyen su absorción
D: upp 99%
M: hidroxilación y conjugación hepática
E: renal y en heces
DICLOFENACO
Efectos adversos
malestares gi, hipertensión, problemas cardiacos y lesión hepática aguda, sx de stevens-johnson
DICLOFENACO
Interacciones y contraindicaciones
contraindicado en hemorragia digestiva o intracraneal, asma o urticaria reactiva a aspirina, defectos de coagulación
Interacciona con litio, digoxina y antidiabéticos
Clasificación FDA: C y D en 3er trimestre
MELOXICAM
Indicaciones clínicas
Dolor moderado a severo
Osteoartritis y artritis reumatoide
MELOXICAM
Farmacocinética
L: oral, iv, im, in, sublingual
A: F 50% (oral)
D: upp 99%
M: hidroxilación y conjugación hepática
E: renal y por heces
MELOXICAM
Reacciones adversas
Dolor abdominal, infección de vias respiratorias superiores, edema, estreñimiento
MELOXICAM
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con ketorolaco, acecumarol, ofloxacina, IECA, colestiramina
Contraindicado en hipersensibilidad a los AINE, asma o urticaria reactiva a aspirina, pacientes con fenilcetonuria
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción de DEXAMETASONA
Es un antiinflamatorio esteroideo, agonista de los receptores a glucocorticoides, de acción prolongada con potencial mínimo de retención de sodio, suprime la respuesta inmune humoral
DEXAMETASONA
Indicaciones clínicas
Tratamiento de rinitis (alérgica y no alérgica)
Neumonías (SARS-CoV2)
Enfermedades autoinmunes: LES, esclerosis múltiple
Asma
Terapia paliativa en ciertas neoplasias
DEXAMETASONA
Reacciones adversas
Mialgias, artralgias, reducción de la densidad ósea, infección oral por cándida, catarata, glaucoma, dismenorrea, sx de Cushing, infecciones de la vía aérea superior y en niños disminución del crecimiento
DEXAMETASONA
Farmacocinética
L: oral, im y oftálmico
A: F del 85% (oral) y del 0.1% (oftálmica)
D: upp 77%
M: hepático por el CYP3A4
E: renal (menos del 10%) y biliar
DEXAMETASONA
Interacciones y contraindicaciones
interacciona con la efedrina, el fenobarbital y la rifampicina (disminuyen su actividad)
Contraindicada en tuberculosis, parásitos, herpes, sarampión, varicela, infecciones fúngicas, glaucoma avanzado
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción de PREDNISONA
síntesis de macrocortina, inhibe la acción de la fosfolipasa A2 y por consiguiente, disminuye la liberación de acido araquidónico
PREDNISONA
Indicaciones clínicas
Tratamiento de rinitis (alérgica y no alérgica)
Neumonías (SARS-CoV2, pneumocistitis jirovecii)
Enfermedades autoinmunes: artritis reumatoide y esclerosis múltiple
Enfermedades osteomusculares: bursitis, osteoartritis y tenosinovitis
Terapia paliativa en ciertas neoplasias
PREDNISONA
Farmacocinética
L: oral
A: F 92%, incrementa con alimentos altos en grasa
D: upp 70%
M: hepático por el CYP3A4, su metabolito activo es la prednisolona
E: renal
PREDNISONA
Efectos adversos
Mialgias, artralgias, reducción de la densidad ósea, infección oral por cándida, catarata, glaucoma, dismenorrea, sx de Cushing, infecciones en la vía aérea superior y en niños disminución del crecimiento
PREDNISONA
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con fenobarbital, fenitoína, efedrina, disminuye el efecto terapéutico
Contraindicado en tuberculosis, infecciones sistémicas virales, diabetes mellitus, infecciones fúngicas, y uso prolongado en pediátricos
Clasificación FDA: C
PREDNISONA
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con fenobarbital, fenitoína, efedrina, disminuye el efecto terapéutico
Contraindicado en tuberculosis, infecciones sistémicas virales, diabetes mellitus, infecciones fúngicas, y uso prolongado en pediátricos
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción de ACETATO DE METILPREDNISOLONA
A través de la síntesis de macrocortina, inhibe la actividad de la fosfolipasa A2, lo que disminuye la liberación de acido araquidónico
ACETATO DE METILPREDNISOLONA
Indicaciones clínicas
Tratamiento de rinitis (alérgica y no alérgica)
Enfermedades autoinmunes
Enfermedades osteomusculares
Terapia paliativa en ciertas neoplasias
ACETATO DE METILPREDNISOLONA
Farmacocinética
L: intramuscular
A: F 95%
D: upp 90% y vd 105 L
M: hepático
E: renal y fecal
ACETATO DE METILPREDNISOLONA
Efectos adversos
mialgias, artralgias, reducción de la densidad ósea, infección oral por cándida, catarata, glaucoma, dismenorrea, sx de Cushing, infecciones de la vía aérea superior y en niños disminución del crecimiento
ACETATO DE METILPREDNISOLONA
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con ácido acetilsalicílico, AINE, barbitúricos y bloqueadores de canales de Ca
Contraindicado en infecciones sistémicas virales, micoticas o bacterianas, purpura trombocitopénica
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción FLUTICASONA
antiinflamatorio esteroideo que altera la expresión genética
FLUTICASONA
Indicaciones clínicas
Rinitis alérgica y estacional
Tratamiento del asma
EPOC
Inflamación tópica relacionada a dermatosis, dermatitis seborreica y psoriasis
FLUTICASONA
Farmacocinética
L: nasal y oral
A: F 0.5% (nasal) y del 1% (oral)
D: upp 99.5% y alta afinidad a eritrocitos
M: Hepático por CYP3A4
E: renal y fecal
FLUTICASONA
Efectos adversos
Epistaxis, cefalea, irritación nasal, disfonía, sx de Cushing
FLUTICASONA
Interacciones y contraindicaciones
El ketoconazol aumenta su efecto
Contraindicado en hipersensibilidad al fármaco y a los compuestos de la leche (como la lactosa), uso en urgencia ventilatoria asmática
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción BECLOMETASONA
es un antiinflamatorio esteroideo, agonista de los receptores a glucocorticoides
BECLOMETASONA
Indicaciones clínicas
Rinitis alérgica y estacional
Terapia de mantenimiento del asma
Pólipos nasales y sinusales
BECLOMETASONA
Farmacocinética
L: inhalada
A: biodisponibilidad del 25 al 60%
D:upp 87%
M: hepático por CYP3A4 y por las esterasas pulmonares
E: renal y fecal
BECLOMETASONA
Efectos adversos
Irritación nasal, odinofagia, candidiasis bucofaríngea, ronquera, sx de Cushing
BECLOMETASONA
Interacciones y contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco y a la leche o sus componentes, en menores de 6 años y en urgencia ventilatoria asmática
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción BUDESONIDA
es un antiinflamatorio esteroideo, que agoniza los receptores glucocorticoides, que inhibe la inducción de Cox2 y la producción de los vasodilatadores PGE2 y PGI2
BUDESONIDA
Indicaciones clínicas
Rinitis alérgica y estacional
Terapia de mantenimiento de asma con salbutamol
Hepatitis autoinmune
Enfermedad de Crohn y colitis ulcerativa
Pólipos nasales
BUDESONIDA
Farmacocinética
L: nasal, oral y rectal
A: F 9-21% (oral), los alimentos disminuyen su biodisponibilidad
D: upp 85-90%
M: hepático por CYP3A4 y un metabolismo pulmonar pequeño
E: renal y fecal
BUDESONIDA
Efectos adversos
irritación nasal, infecciones respiratorias, tos, rinitis, otitis media, broncoespasmo, dispepsia, epistaxis, gastroenteritis, sx de Cushing
BUDESONIDA
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con ketoconazol, delavirdina, eritromicina, fluconazol, fluoxetina e itraconazol
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco, a la leche o a los componentes de la leche y en urgencias ventilatorias asmáticas
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción MOMETASONA
Antiinflamatorio esteroideo, corticoesteroide, que inhibe la liberación de acido araquidónico al inducir lipocortinas que inhiben la fosfolipasa A2
MOMETASONA
Indicaciones clínicas
Rinitis alérgica y estacional
Terapia de mantenimiento del asma
Pólipos nasales
MOMETASONA
Farmacocinética
L: Tópico, nasal, inhalado e implante
A: F 0.7% (tópico)
D: upp 98-99%
M: hepático por el CYP3A4
E: Renal (tópico) y fecal (nasal)
MOMETASONA
Efectos adversos
faringitis, irritación del tracto respiratorio superior, cefalea, epistaxis, ardor, irritación y ulceración nasal, sx de Cushing
MOMETASONA
Interacciones y contraindicaciones
Contraindicado en infecciones no tratadas de la mucosa nasal, infecciones tuberculosas activas o latentes de las vías respiratorias, niños menores de 2 años
Clasificación FDA: C
