Agonistas y antagonistas muscarínicos Flashcards
¿De dónde fue aislado el alcaliode muscarina?
Del hongo Amanita muscaria por Schmiedeber en 1869
¿De dónde se extrae la Policarpina?
De los folios de los arbustos sudamericanos del género policarpus
¿Dónde se esncuentra la Arecolina?
Nueces de areca o betel
Alcaloides colinomiméticos naturales:
Policarpina
Muscarina
Arecolina
Acetilcolina
-Activa la unión neuromuscular de las fibras parasimpáticas
-Utilizada tópicamente para la inducción de miosis
Metacolina
-Broncoconstrictor
-Acción a través de los receptores muscarínicos M3
-Agonista inespecífico de mAChR
Indicaciones de la Metacolina
Adultos y niños >5 sin asma clínicamente aparente para el diagnóstico de hiperactividad de las vías respiratorias bronquiales mediante la prueba de provocación con metacolina
Administrado como un polvo por medio de nebulizador
Contraindicaciones de la Metacolina
-Hipersensibilidad a otros agentes simpaticomiméticos
-Asma clínicamente aparente
Efectos adversos de la Metacolina
Comezón
Ronchas
Hinchazón del rostro o manos
Hosmigueo en boca o garganta
Opresión en el pecho
Dificultado para respirar
Betanecol
-Selectivo para receptores muscarínicos M3
-Agonista muscarínico directo, estimulador del sist. parasimpático
-Aumento del tono del músculo detrusor y aumento del tono del músculo liso que restaura la peristalsis
-No cruza la barrera hematoencefálica
Indicaciones del Betanecol
Tratamiento de la retención urinaria aguda, funcional posparto y postoperatorio
Atonía neurogénica de la vegica con retención
10-50 mg VO de 3-4 v/d con el estómago vacío
Contraindicaciones del Betanecol
Asma
Insuficiencia coronaria
Hipertiroidismo
Epilepsia
Bradicardia
Efectos adversos del Betanecol
cólicos
calambres abdominales
nauseas y vómitos
diarrea
salivación
urgencia urinaria
dolor de cabeza
disminución de la presión
Carbacol
-Parasimpaticomimético que actúa como agonista de los recpetores muscarínicos y nicotínicos
-Aumenta el flujo de salida del humor acuoso
Indicaciones del Carbacol
Agente miótico
Disminución de la presión intraocular después de la cirugía de cataratas
Tratamiento del glaucoma
Contraindicaciones del Carbacol
Hipersensibilidad
Efectos adversos del Carbacol
Signos de reacción alérgica.
Cambios en la visión, dolor en el ojo o irritación ocular grave.
Dolor de cabeza.
Orina con más frecuencia.
Sudoración excesiva.
Dolor estomacal o cólicos.
Antídoto para la intoxicación con Betanecol
Atropina
Tratamiento para intoxicación con Carbacol
Atropina
furosemida
epinefrina
dopamina
Pilocarpina
-Agonista total y parcial de los recpetores M3
-Estimulador de glándulas salivales, sudoríparas, lagrimales y gastrointestinales
-Media efectos diaforéticos y mióticos
Aumenta el tono del músculo liso, contrae el esfínter pupilar e induce miosis
Indicaciones de la Policarpina
Sequedad de boca causada por el Sx de Sjogren (mg 3 veces al día VO)
Presbicia, reduce presión intraocular, glaucoma agudo de ángulo cerrado (gotas oftálmicas)
Contraindicaciones de la Policarpina
Hipertiroidismo
Parkinson
Glaucoma
Asma
Trastornos convulsivos
Obstrucción gastrointestinal
Efectos adversos de la Policarpina
Sudoración
Secreción nasal
Escalofríos, bochornos
Ganas frecuentes de orinar
Mareo, debilidad
Nausea y vomito
Dolor de cabeza
Acidez estomacal, dolor de estómago y diarrea
Tratameinto para la sobredosis de Policarpina
atropina
epinefrina
Cevimelina
-Agente parasimpaticomimético
-Agonista colinérgico del los recpetores muscarínicos M1 y M3
-Aumenta la secreción de glándulas exocrina y el tono del músculo liso en tracto gastrointestinal y urinario
Indicaciones de la Cevimelina
Sx de Sjogren (30 mg 3 v/d)
Contraindicaciones de la Cevimelina
Iritis aguda
Gaucoma de ángulo estrecho
Asma controlado
Enfemedades cardiacas y/o arritmias
Contraindicaciones de la Carvimelina
Asma
EPOC
Obstrucción urinaria
Enf. cardiovasc.
Efectos adversos de la Carvimelina
Diaforesis
diarrea
calambres
nauseas y vómitos
opresión en la vejiga
efectos GI
hipotensión
Tratamiento de la intoxicación con Carvimelina
Administración parenteral de atropina en dsis necesarias para cruzar la barrera hematoencefálica
Mecanismo de acción de los Antagonistas Muscarínicos
Previenen los efectos de la ACh
Bloqueo de unión a los recptores, ganglios periféricos y SNC
¿De dónde se extrae la atropina?
De la belladona (Atropa belladonna) y de otras plantas de la familia Solanaceae
Iprotropio
-Broncodilatador
-Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial
Indicaciones del Ipratropio
Broncoespasmo en EPOC
Bronquitis
Enfisema
Contraindicaciones del Iprotropio
Cloruro de potasio
Citrato de potasio
Efectos adversos del Iprotropio
Broncoespasmo, paradójico.
Anafilaxia
Hipersensibilidad.
Glaucoma, ángulo cerrado
Sibilancias
↓ orina
Triotropio
-Broncodilatador
-Antagonista de receptores muscarínicos de acción prolongada
-Inhibe efectos broncoconstrictores de acetilcolina por unión a receptores muscarínicos en musculatura lisa bronquial
Indicaciones del Triatropio
EPOC
Bronquitis
Enficema
Contraindicaciones del Triatropio
Cloruro de potasio
Citrato de potasio
Aclidinio
Broncodilatador
Antagonista de los receptores muscarínicos de acción prolongada
Actividad broncodilatador a inhibiendo competitivamente la unión de Acth a los receptores muscarínicos colinergicos del músculo liso bronquial
Indicaciones del Aclidinio
EPOC
bronquitis
Enfisema
Reacciones adversas del Aclidinio
Broncoespasmo, paradójico.
Anafilaxia
Hipersensibilidad.
Glaucoma, ángulo cerrado
Sibilancias
↓ orina
Umeclidinio
Agonista de los receptores muscarínicos de acción prolongada
(Acciones iguales que el Aclidinio)
Pilocarpina
Agente parasimpaticomimético para reducir la tensión ocular
Efectos inhibidores sobre la actividad motora del estómago
Selectividad por receptores M1
Actúa en los receptores colinérgicos del ojo (antagonista) produciendo contracción del músculo ciliar y des esfínter del iris
Indicaciones de la Pilocarpina
Glaucoma
HTA ocular
Mitosis
Prevención de la presión intraocular alta después de cirugía con láser
Contraindicaciones de la Pilocarpina
Cevimetina
Galantamina
Piridostigmina
Rivastigmina
Reacciones adversas de la Pilocarpina
Edema pulmonar
Problemas de visión
Bradicardia
Taquicardia
Hipotensión
Síncope
Arritmia
Espasmo biliar
Choque
Efectos de la Pilocarpina
Tracto urinario: disminuye el tono normal y la amplitud de las contracciones de uréter y la vejiga
Tracto biliar: acción antiespasmódica
Glándulas y temperatura: inhibes sudoración, piel caliente y seca
