Agonistas y Antagonistas Adrenérgicos Flashcards
Acciones de catecolaminas y farmacos simpaticomiméticos
acción excitadora periférica
acción inhibitoria periférica
acción excitadora cardiaca
acción metabólica
acción endócrina
acción en el SNC
acción presináptica
Simpaticomiméticos de acción directa
activan directamente los recetores adrenérgicos para producir el efecto deseado
Simpaticomiméticos de acción mixta
Medicamentos que liberan NE de modo indirecto y también activan directamente los receptores
Simpaticomiméticos de acción indirecta
Aumentan la liberación de catecolaminas endógenas (Norepinefrina) y potencia su efecto
Epinefrina (1)
Potente estimulante de los receptores adrenérgicos α y β
Acción inotrópica y cronotrópica positiva, y vasoconstricción.
Efecto principalmete sobre arteriolas más pequeñas y esfínteres precapilares
mejora el flujo sanguíneo coronario y la estimulación simpática cardiaca
Eecto dilatador metabólico que aumenta la fuerza de contracción y consumo de O2
Epinefrina (2)
Actúa directamente sobre los receptores β1 predominantes en el miocardio y en las células del marcapasos y los tejidos conductores
Mejora el gasto cardiaco y el trabajo del corazón
relaja el músculo liso gastrointestinal
Relaja el músculo detrusor de la vejiga
Acción broncodilatadora
Epinefrina
(3)
Puede causar inquietud, aprensión, dolor de cabeza y temblores
No es potente estimulante del SNC
Eleva las concentraciones de glucosa y lactato en sangre
Disminuye la absorción de glucosa por los tejiod periféricos
aumenta la concentración de ácidos grasos libres en la sangre
Epinefrina (4)
Reduce el volumen de plasma circulante por la pérdida de líquido libre de proteínas hacia el espacio extracelular
Acelera la coagulación de la sangre y estimula la fibrinólisis.
Estimula la lagrimación y una secreción escasa de moco de las glándulas salivales
Facilita la transmisión neuromuscular
Facilita la transmisión neuromuscular
Epinefrina (5)
Promueve una caída en el plasma de K+
Estimulación de la captación de los K+ en las células
Proporcionar alivio rápido y de emergencia, en caso de reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxis, a fármacos y otros alérgenos.
Prolongar la acción de los anestésicos locales
Agente hemostático tópico en superficies sangrantes
Norepinefrina
estimulación de los receptores β1
Agonista α potente
acción relativamente pequeña sobre los receptores β2
Vasoconstricción
↑ Tasa de filtración glomerular
↑ Flujo sanguíneo renal
↑ Excreción de Na+
Fenoldopam
Agonista de los receptores D₁ periféricos y se une con afinidad moderada a los receptores adrenérgicos α₂
Dilatación de vasos sanguíneos, incluyendo arterias coronarias, arteriolas aferentes y eferentes del riñón y arterias mesentéricas
Indicaciones del Fenoldopam
Control de la hipertensión grave en pacientes hospitalizados. Tomar en ayunas
Adultos:
0.01 a 0.3 mcg/kg/min IV con una bomba de infusión calibrada. Maxima 1.6 mcg/kg/min. Duración hasta 48hrs.
Pediatrica: 0.2 mcg/kg/min IV como infusión continua. Maxima 0.8 mcg/kg/min. Duración hasta 4hrs.
Precausiones del Fenoldopam
Cefalea
Rubor
Mareos
Taquicardia
Aumenta la presión intraocular
Hipotensión (en sobredosis)
Dopexamina
Vasoconstrictor de acción rápida
Análogo sintético relacionado con DA, con actividad intrínseca en los receptores D₁ y D₂ de DA así como los receptores 𝛽2 y efectos en la inhibición de catecolaminas
aumenta ignificativamente el volumen sistólico con una disminución de la RVS
Usos terapeuticos de la Dopexamina
Acciones hemodinámicas favorables en pacientes con ICC grave, sepsis y choque.
Tratamiento de la broncoconstricción en pacientes con asma o EPOC
Aumentar la contractibilidad cardíaca
Adultos:
0.5 a 1 mcg/kg/min
Máx. 6 mcg/kg/min
precauciones de la dopexamina
Taquicardia
Hipotensión (generalmente solo a velocidades altas de infusión).
Isoproterenol
Potente agonista del receptor β no selectivo, con muy baja afinidad para los receptores α.
Relaja casi todas las variedades de músculos lisos cuando el tono es alto
Previene o alivia la broncoconstricción.
Indicaciones del Proterenol
En casos de emergencia para estimular la frecuencia cardiaca en pacientes con bradicardia o bloqueo cardiaco
en anticipación a la inserción de un marcapasos cardíaco artificial
en pacientes con arritmia ventricular torsades de pointes
Efectos adversos del proterenol
palpitaciones, taquicardia, dolor de cabeza y rubor
isquemia cardiaca y arritmias
Dobutamina
Agonista no selectivo con actividad en receptores α y β.
Mejora la automaticidad del Nodo Sinusal en menor grado que INE
Indicaciones de la Dobutamina
Tratamiento a corto plazo de la descompensación cardiaca. (Después de cirugía cardiaca, ICC Y IAM.
Metaproterenol
Selectivo para β2, menos selectivo que el albuterol o la terbutalina
Indicaciones del Proterenol
Asma bronquial y broncoespasmos reversibles (asociados a bronquitis y enfisema)
Adultos: 20mg VO 3 a 4 veces al día.
Pediatrica: 10mg VO 3 a 4 veces al día.
Efectos adversos del Metaproterenol
Taquicardia, inquietud, temblores, palpitaciones, cefalea, mareos, insomnio, fatiga, nauseas, diarrea, exacerbación del asma.
Albuterol
agonista selectivo del receptor β2 con propiedades similares a las de la terbutalina. Inhalada o VO
Indicaciones del Albuterol
Tratamiento o prevención de broncoespasmo en enfermedad obstructiva reversible. (Asma)
El albuterol oral tiene el potencial de retrasar el trabajo de parto prematuro.
2 inhalaciones (90𝛍g/actuation) cada 4 a 6 horas.
2 inhalaciones 15 a 30 minutos antes de ejercitarse.
Efectos adversos del albuterol
Taquicardia, inquietud, temblores, palpitaciones, cefalea, mareos, insomnio, fatiga, broncoespasmo paradógico
Precausionas del Albuterol
En pacientes con: enfermedad cardiovascular, diabetes, glaucoma, hipertiroidismo, hipokalemia, problemas renales, convulsiones.
Levalbuteron indicaciones
El levalbuterol es el enantiómero R del albuterol
Tratamiento o prevención de broncoespasmo en enfermedad obstructiva reversible. (Asma)
1 a 2 inhalaciones (45𝛍g/actuation) cada 4 a 6 horas.
Efectos adversos del Levalbuterol
Taquicardia, inquietud, temblores, palpitaciones, cefalea, mareos, insomnio, fatiga, vómitos, infección viral, rinitis.
Precausiones del Levalbuterol
En pacientes con: enfermedad cardiovascular, diabetes, glaucoma, hipertiroidismo, hipokalemia, problemas renales, convulsiones. Broncoespasmos paradógicos.
Pirbuterol
Agonista β2 relativamente selectivo.
Tratamiento o prevención de broncoespasmo en enfermedad obstructiva reversible. (Asma)
2 inhalaciones (200𝛍g/actuation) cada 4 a 6 horas.
Precausiones y efectos adversos del Pirbuterol
Taquicardia, inquietud, temblores, palpitaciones, cefalea, mareos, insomnio, fatiga, sudor, hinchazón, eritema, confusión
En pacientes con: enfermedad cardiovascular, diabetes, glaucoma, hipertiroidismo, hipokalemia, problemas renales, convulsiones. Broncoespasmos paradógicos.
Terbutalina
Broncodilatador selectivo de β2
Tratamiento o prevención de broncoespasmo en enfermedad obstructiva reversible. (Asma)
1 a 2 inhalaciones (500𝛍g/actuation) cada 4 horas bajo demanda.
VO, Adultos: 5mg. Tres veces al día. Pediatrica: 2.5mg. Tres veces al día.
Efectos adversos y precausión de la Terbutalina
Taquicardia, inquietud, temblores, palpitaciones, cefalea, mareos, insomnio, fatiga, sudor, nauseas, vómitos
No es seguro en embarazadas o pacientes con antecedentes de: problemas cardíacos, hipertensión, epilepsia, diabetes o hipertiroidismo. Broncoespasmo paradógico.
Isoetarina
La isoetarina es el fármaco selectivo β2 más antiguo
Tratamiento o prevención de broncoespasmo en enfermedad obstructiva reversible. (Asma)
1 inhalación (200𝛍g/actuation), dos veces al día, cada 12h. 400𝛍g una vez al día.
Máximo 800𝛍g dos veces al día
Efectos adversos y precausiones de la Isoetarina
Taquicardia, inquietud, temblores, palpitaciones, cefalea, mareos, insomnio, fatiga, sudor, nauseas, vómitos, broncoespasmo.
No es seguro en embarazadas o pacientes con antecedentes de: problemas cardíacos, hipertensión, epilepsia, diabetes o hipertiroidismo. Broncoespasmo paradógico.
Fenoterol
agonista selectivo del receptor β2
Tratamiento o prevención de broncoespasmo en enfermedad obstructiva reversible. (Asma)
1 inhalación (200𝛍g/actuation), dos veces al día. Tres veces al día en EPOC.
Efectos adversos y precausiones del Fenoterol
Taquicardia, inquietud, temblores, palpitaciones, cefalea, mareos, insomnio, fatiga, sudor, nauseas, vómitos, arritmia cardíaca, palpitaciones, ansiedad, insomnio, tos, broncoespasmo, hiperglucemia, hipocalcemia, hipertiroidismo.
En pacientes con: enfermedad cardiovascular, diabetes, glaucoma, hipertiroidismo, hipokalemia, problemas renales, convulsiones hiperplasia prostática. Ancianos, embarazadas.
Procaterol
agonista selectivo del receptor β2.
1 inhalación (200𝛍g/actuation), dos veces al día, cada 12h
Máximo 400𝛍g dos veces al día
Efectos adversos y precausiones del Procaterol
Taquicardia, hipertensión, espasmos musculares, tremor, náuseas, vómitos.
Arritmias cardíacas, crisis asmática, hiperglucemia.
En pacientes con: enfermedad cardiovascular, diabetes, glaucoma, hipertiroidismo, hipokalemia, problemas renales, convulsiones hiperplasia prostática. Ancianos, embarazadas.
Slameterol
El salmeterol es un agonista selectivo β2 lipofílico
Tratamiento y prevención de broncoespasmo en enfermedad obstructiva reversible. (Asma)
1 inhalación (50𝛍g/actuation) dos veces al día, cada 12 horas
Efectos adversos y precausiones del Salmeterol
Cefalea, hipertensión, mareo, trastornos del sueño, ansiedad, migraña, parestesia, urticaria, dispepsia
No es seguro en pacientes con antecedentes de: problemas cardíacos, hipertensión, epilepsia, diabetes o hipertiroidismo. Broncoespasmo paradógico.
Formoterol
agonista del receptor selectivo β2 de acción prolongada
Tratamiento y prevención de broncoespasmo en enfermedad obstructiva reversible. (Asma)
1 inhalación (12𝛍g/capsule) dos veces al día, cada 12 horas
Efectos adversos y precausiones del Arformoterol
Dolor de pecho, mareo, trastornos del sueño, ansiedad, migraña, parestesia, urticaria, dispepsia, diarrea.
No es seguro en pacientes con antecedentes de: problemas cardíacos, hipertensión, epilepsia, diabetes o hipertiroidismo. Broncoespasmo paradógico.
Indacaterol
agonista β2 con alta eficacia intrínseca
Tratamiento de EPOC
1 inhalación (75𝛍g) una vez al día.
Efectos adversos y precausiones del Indacaterol
Dolor de pecho, mareo, trastornos del sueño, ansiedad, migraña, parestesia, urticaria, dispepsia, diarrea.
No es seguro en pacientes con antecedentes de: problemas cardíacos, hipertensión, epilepsia, diabetes o hipertiroidismo. Broncoespasmo paradógico.
Olodaterol
agonista β2 de acción prolongada, que se administra una vez al día
Tratamiento de EPOC
2 inhalaciones (2.5𝛍g) una vez al día.
Efectos adversos y precausiones del Olodaterol
Nasofaringitis, erupción, urticaria, lumbalgia, artralgia, bronquitis.
No es seguro en pacientes con antecedentes de: problemas cardíacos, hipertensión, epilepsia, diabetes o hipertiroidismo. Broncoespasmo paradógico.
Vilanterol
Es un VLABA aprobado para su uso en combinación con la fluticasona
Tratamiento de EPOC y asma.
Efectos adversos y precausiones del Vilanterol
Extrasístoles, hipertensión, candidiasis oral, dolor abdominal, cefalea, artralgia, lumbalgia, sinusitis, rinitis, bronquitis, nasofaringitis
La fluticasona puede causar hipercortisolemia o supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal.
No es seguro en pacientes con antecedentes de: problemas cardíacos, hipertensión, epilepsia, diabetes o hipertiroidismo. Broncoespasmo paradógico.
Ritodrina
gonista selectivo de β2 que se desarrolló específicamente para ser usado como relajante uterino
100𝛍g/min IV, hasta 350𝛍g/min
Efectos adversos y precausiones de la Ritodrina
Taquicardia, hipertensión, espasmos musculares, tremor, náuseas, vómitos, diarrea, taquipnea, hipotensión, convulsiones, arritmias cardíacas, desprendimiento de placenta, sepsis, muerte fetal
En pacientes con: enfermedad cardiovascular, diabetes, hipertiroidismo, hipertensión, problemas renales, convulsiones. Embarazadas de 34+ semanas de gestación.
Mirabegrón
Agonista selectivo de β3; su activación conduce a la relajación del músculo detrusor y a una mayor capacidad de la vejiga
Incontinencia urinaria
Efectos adversos y precauciones del Mirabegrón
Aumento de la PA.
Incremento de la incidencia de infección del tracto urinario.
Dolor de cabeza.
Es inhibidor moderado de la enzima CYP2D6, así que debe tenerse en cuenta cuando se administran con digoxina, metoprolol y desipramina.
Fenilefrina
Agonista selectivo de α1; activa los receptores β sólo a concentraciones mucho más altas
causa una marcada vasoconstricción arterial durante la infusión intravenosa
se usa como descongestivo nasal y como midriático en diversas formulaciones nasales y oftálmicas
Metaraminol
Ejerce efectos directos sobre los receptores adrenérgicos α vasculares y actúa indirectamente al estimular la liberación de NE
se ha utilizado en el tratamiento de estados hipotensivos o para aliviar, con un uso fuera de etiqueta, los ataques de taquicardia auricular paroxística, en particular los relacionados con hipotensión
Midodrina
Agonista del receptor α1 eficaz por vía oral.
Tratamiento de pacientes con insuficiencia autónoma e hipotensión postural
Varía entre 2.5 y 10 mg tres veces al día.
Efectos adversos de la Midodrina
Hipertensión supina. Esto se puede minimizar administrando el medicamento durante periodos en que el paciente permanecerá en posición vertical, evitando la administración de dosis dentro de las 4 h siguientes a la hora de dormir y elevando la cabecera de la cama.
Clonidina
Es un derivado de la imidazolina y un agonista adrenérgico α₂
↓ FC ↓ RVP ↓ GC
Activación de los receptores α₂ presinápticos va a suprimir liberación de NE, ATP y NPY, a partir de los nervios posganglionares.
Utilizado en:
Hipertensión
Reducción de la diarrea en px diabéticos
TDAH
Sx. De abstinencia
Precauciones y contraindicaciones de la Clonidina
Sequedad de la boca
Sedación
Disfunción eréctil
Bradicardia
Reacciones de abstinencia cuando se deja de forma abrupta
Antidepresivos triciclicos
AINES
Glucosidos digitálicos
Bloqueadores adrenergicos β
Apraclonidina
Agonista del receptor α₂ relativamente selectivo.
Gotas oftálmicas
Reduce la producción de humor acuoso mediante la constricción de los vasos aferentes del proceso ciliar y aumentar el flujo de salida uveoescleral.
↓ presión intraocular con efectos sistémicos mínimos.
Prevención y control las elevaciones de presión intraocular en pacientes después de la trabeculoplastia o la iridotomía con láser.
Tratamiento a corto plazo en personas con glaucoma.
Reacciones adversas de la Aplaclonidina
Picazón intensa o enrojecimiento ocular
Formación de costras o drenaje alrededor del ojo
Sensación de cuerpo extraño
Visión borrosa.
Brimonidina
Derivado de la clonidina y un agonista selectivo de α₂
Reducir la presión intraocular en px con HTA o glaucoma de ángulo abierto.
Adultos:
1 gota en el ojo afectado 3 veces al día, con aproximadamente 8 horas de diferencia
Pediatrica ≥2 años:
1 gota en el ojo afectado 3 veces al día, con aproximadamente 8 horas de diferencia
Precauciones y reacciónes adversas de la Brimonidina
Irritación ocular
Boca seca
Visión borrosa
Somnolencia
Cansancio
Hinchazón o malestar dentro o alrededor del ojo.
Puede cruzar la BHE
Producir hipotensión
Sedación.
Guanfacina
Agonista de receptor α₂
Hipertensión
TDAH
Adultos:
1mg VO 1 vez al día
Max. 3mg/día.
Pediatrica
≥12 años: 1mg VO 1 vez al día
. Max. 3mg/día.
Precauciones y reacciónes adversas de la Guanfacina
Somnolencia
Hipotensión
Bradicardia
Boca seca
NO RETIRAR DE FORMA ABRUPTA
Guanabenz
Agonista α₂ de acción central
HTA
Adultos:
Inicial con 4 mg 2 veces al día. Máxima 32 mg/día.
Pacientes con cirrosis requieren una dosis menor
Precauciones y reacciónes adversas del Guanabenz
Mareo
Somnolencia
Sequedad de boca
Debilidad.
Sobredosis: mareo grave, irritabilidad, nerviosismo, bradicardia, cansancio o debilidad inusual.
Metildopa
Agonista α₂ de acción central.
Antihipertensivo
Adultos:
250 mg VO 2-3 veces al día
250 a 500 mg IV durante 30 a 60 minutos cada 6 horas
En emergencia hipertensiva
250 a 500 mg IV durante 30 a 60 min. cada 6 horas
Provoca una reducción neta en la concentración tisular de serotonina, dopamina, norepinefrina y epinefrina.
Tizanidina
Relajante muscular de acción corta
Tratamiento de espasticidad asociada con trastornos cerebrales y espinales.
Causa inhibición presináptica de las neuronas motoras mediante acciones agonistas en los sitios del receptor adrenérgico α₂.
Conduce a una reducción en la liberación de aminoácidos excitadores como el glutamato y el aspartato, que provocan una activación neuronal que provoca espasmos musculare
Adultos:
inicial→2mg VO cada 8hrs. Máxima 36mg/día
Efecto máximo 1-3hrs despues de la administración
Anfetamina
Poderosas acciones estimulantes del CNS, acciones periféricas α
y β comunes a los fármacos simpaticomiméticos de acción indirecta.
Ejerce sus efectos al liberar aminas biogénicas de sus sitios de almacenamiento en las terminaciones nerviosas.
Eficaz en el tratamiento de la narcolepsia y el ADHD.
Metanfetamina
Estimulante del CNS, afecta neurotransmisores que contribuyen a hiperactividad y el control de impulsos
actúa centralmente para liberar DA y otras aminas biogénicas e inhibir a nivel neuronal VMAT, así como también MAO.
Inhibe la recaptación y metabolismo de catecolaminas.
Es utilizado para tratar ADHD y obesidad.
Mtilfenidato
Derivado de la piperidina relacionado estructuralmente con la anfetamina.
efectos más importantes en las actividades mentales que en las motoras. Sin embargo, grandes dosis producen signos de estimulación generalizada del CNS, que pueden conducir a convulsiones.
Eficaz en el tratamiento de la narcolepsia y el ADHD.
Dexmetilfenidato
aprobado por la FDA para el tratamiento del ADHD
Dosis inicial: 2,5 mg por vía oral dos veces al día, con al menos 4 horas de diferencia.
Ajustar la dosis en incrementos de 2,5 a 5 mg semanales según las necesidades y respuestas.
Dosis máxima: 20 mg/día (10 mg dos veces al día)
¿De dónde se extráe la Efedrina?
Plantas de la especie Ephedra
Efedrina
Agonista en los receptores α y β
Mejora la liberación de Ne de las neuronas simpáticas (es un simpaticomimético de acción mixta)
↑ FC y el GC → aumentará la PA
↑ Resistencia a la salida de la orina
Estimula la broncodilatación
Potente estimulante del CNS
Hipotensión bajo anestesia
Asma bronquial
Congestión nasal.
Pemolina
Efecto estimulante está posiblemente bloqueando el mecanismo de recaptación presente en las neuronas dopaminérgicas.
Tratar el TDAH
Lisdexanfetamina
Es un profármaco terapéuticamente inactivo.
Eficaz en el tratamiento del ADHD y el BED o trastorno por atracón.
Se convierte principalmente en la sangre en lisina y D-anfetamina, el componente activo
Provoca liberación de catecolaminas e inhibe su reabsorción.
Antagonistas de los receptores adrenérgicos a1
inhibe la vasoconstricción inducida por las catecolaminas endógenas
La magnitud de tales efectos depende de la actividad del SNS en el momento en que se administra el antagonista
Para la mayoría de los antagonistas del receptor α, la caída de las presiones sanguíneas se opone a los reflejos barorreceptores que causan aumentos en la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco, así como la retención de líquidos.
Prozocina
Prototípico antagonista con selectividad por α1.
con frecuencia para el tratamiento de la hipertensión
Disminuye el flujo de salida simpático
Bloquea los receptores a1 en arteriolas y venas
Terazosina
Un análogo estructural cercano a la prazosina, conserva una alta especificidad para los receptores α1
La terazosina y la doxazosina inducen apoptosis en las células del músculo liso de la próstata. Esta apoptosis puede disminuir los síntomas asociados con la BPH crónica
Doxazosina
Análogo de la prazosina y un antagonista altamente selectivo de los receptores α1
Tratamiento de la HTA y BPH
Los efectos hemodinámicos parecen ser similares a los de la prazosina.
Alfuxosina
Antagonista de los receptores α1 basado en la quinazolina, con afinidad similar por todos los subtipos de receptores α1.
Extensamente en el tratamiento de la BPH
Tamsulosina
antagonista del receptor α1 con cierta selectividad por los subtipos α1A (y α1D) en comparación con el subtipo α1B
Eficaz en el tratamiento de la BPH con poco efecto sobre la presión arterial
Silodosina
Exhibe selectividad por el receptor adrenérgico α1A sobre el α1B
Aprobado para el tratamiento de la BPH y ejerce menos efectos sobre la presión arterial que los antagonistas no selectivos del subtipo α1.
Yohimbina
Agonista adrenérgico a2
Alcaloide indolalquilamínico que se encuentra en la corteza del árbol Pausinystalia yohimbe y en la raíz Rauwolfia.
Se usó ampliamente para tratar la disfunción sexual masculina
Útil para la neuropatía diabética y en el tratamiento de la hipotensión postural
Ingresa fácilmente al CNS, donde actúa para aumentar la presión arterial y la frecuencia cardiaca.
Mejora la actividad motriz y produce temblores.
Antagoniza los efectos del 5HT
Fenoxibenzamina
antagonista adrenérgico a no selectivo
Fentolamina
Antagonista competitivo en receptores a
Inhibición de los receptores de serotonina y efectos agonistas en los receptores muscarínicos u de histamina H1 y H2
Prevenir la necrosis dérmica después de la extravagación inadvertida de un agonista de los receptores a
Crisis hipertensivas por abstinencia a la clonidina o por ingesta de alimentos con tiramina e inhibidores de la MAO
Disfunción sexual
Revertir o limitar la duración de la anestesia de partes blandas
Agonistas de los receptores adrenergicos B
Afinidad relativa por los receptores B1 y B2
Actividad simpaticomimética intrínseca
Bloqueo de receptores a
Capacidad para inducir vasodilatación
Penetración del SNC
Propiedades de los antagonistas de los Receptores adrenérgicos B
Disminuyen inotropismo y cronotropismo
A corto plazo: disminuyen el gasto cardiaco y aumentan las resistencias vasculares periféricas
A largo plazo: RVP vuelven a la normalidad, disminuye en pacientes hipertensos
Disminuyen la frecuencia sinusal y la velocidad de despolarización espontánea de los marcapasos ectópicos
Disminuye la conducción en las aurículas y el nodo AV
Reducen la presión sanguínea en pacientes con hipertensión
Bloquean los receptores B2 en el músculo liso bronquial
Modifican el metabolismo de los carbohidratos y lípidos
Propanolol
Interactúa con los receptores β1 y β2 con igual afinidad, carece de actividad simpaticomimética intrínseca y no bloquea los receptores α.
Para tratar la hipertensión, la enfermedad coronaria, las arritmias y la angina de pecho, y para tratar la severidad y frecuencia de migrañas
Hemangioma infantil hereditario
40mg orales 2 veces al día, o 80mg una vez al día
Nadolol
Antagonista de acción prolongada, con igual afinidad por los receptores β1 y β2.
Para tratar la hipertensión, la enfermedad coronaria, las arritmias y la angina de pecho, y para tratar migraña, temblores parkinsonianos y el sangrado de las várices en hipertensión portal
40 a 80mg orales 1 vez al día, cada 3 a 7 días.
Dosis máxima de 240mg/día
Timolol
Potente antagonista de los receptores β no selectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca o estabilizadora de la membrana.
Para tratar la hipertensión, la insuficiencia cardiaca congestiva, el infarto agudo de miocardio y la profilaxis de la migraña.
Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión intraocular
10mg orales 2 veces al día, 10-20mg orales 2 veces al día
Dosis máxima de 30mg dos veces al día
Pindolol
Antagonista de los receptores β no selectivo con actividad simpaticomimética intrínseca. Tiene baja actividad estabilizadora de membrana y baja solubilidad en lípidos.
Para tratar la angina de pecho y la hipertensión
5mg orales 2 veces al día, incrementos de 10mg/día cada 3-4 semanas
Dosis máxima de 60mg al día
Metoprolol
Antagonista selectivo de los receptores β1 que carece de actividad simpaticomimética intrínseca y actividad estabilizadora de la membrana.
Se ha utilizado para tratar la hipertensión esencial, la angina de pecho, la taquicardia, la insuficiencia cardiaca y el síncope vasovagal, así como prevención secundaria después de un infarto de miocardio, en tratamiento complementario de hipertiroidismo y para la profilaxis de la migraña.
Para el tratamiento de la hipertensión, la dosis inicial habitual es de 100 mg/d.
Para el tratamiento de la angina estable, por lo general, se administra en dos dosis divididas.
Atenolol
Antagonista que muestra selectividad por β1, desprovisto de actividad intrínseca simpaticomimética y actividad estabilizadora de membrana. Es muy hidrófilo y parece penetrar el CNS sólo en forma limitada.
Para tratar la hipertensión, la enfermedad coronaria, las arritmias y la angina de pecho, y para tratar o reducir el riesgo de complicaciones cardíacas luego de un infarto de miocardio.
Está disponible en tabletas orales de 25, 50 y 100 mg (la dosis inicial es de 50 mg/d)
Esmolol
Antagonista selectivo β1 cuya acción comienza de manera rápida pero dura muy poco tiempo. Tiene poca o ninguna actividad simpaticomimética intrínseca y carece de acciones estabilizadoras de membrana.
Se usa cuando se desea un bloqueo β de corta duración, o en pacientes enfermos críticos en los que efectos adversos como bradicardia, insuficiencia cardíaca o hipotensión pueden requerir una retirada rápida del fármaco. Es un agente antiarrítmico de clase II.
Se administra por inyección intravenosa lenta. Lo típico es administrar una dosis de carga parcial (500 μg/kg durante 1 min), seguida de una infusión continua del medicamento (dosis de mantenimiento de 50 μg/kg/min durante 4 min).
Acebutolol
Antagonista con selectividad por β1 , con cierta actividad simpaticomimética intrínseca y estabilizadora de membrana.
Se ha utilizado para tratar la hipertensión, las arritmias cardiacas ventriculares y auriculares, el infarto agudo de miocardio en pacientes de alto riesgo y el síndrome de Smith-Magenis
Se administra por vía oral (dosis inicial de 200 mg dos veces al día, ajustada hasta 1 200 mg/d).
Bisoprolol
Antagonista de los receptores β1 altamente selectivo, que carece de actividad simpaticomimética intrínseca o estabilizadora de la membrana
Se puede considerar una opción de tratamiento estándar cuando se selecciona un betabloqueador para su uso en combinación con ACEI y diuréticos, en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica estable de moderada a grave y en el tratamiento de la hipertensión
Dosis inicial: 5 mg por vía oral una vez al día, se puede aumentar la dosis a 10 mg y luego a 20 mg si es necesario. Dosis máxima: 20 mg por día
Betaxolol
Antagonista selectivo de los receptores β1 sin actividad agonista parcial y con leves propiedades estabilizadoras de la membrana.
Se usa para tratar la hipertensión, la angina de pecho y el glaucoma.
Dosis inicial: 10 mg por vía oral una vez al día
Dosis máxima: 40 mg por día
Antagonistas selectivos
Receptores Adrenérgicos 𝛃 con efectos cardiovasculares adicionales
(betabloqueadores de “tercera generación)
Bloqueo de los receptores adrenérgicos α1 (labetalol, carvedilol)
Aumento de la producción de NO (celiprolol, nebivolol, carteolol, nipradilol).
Propiedades del agonista β2 (celiprolol, carteolol, bopindolol).
Bloqueo de entrada del Ca2+ (carvedilol).
Acción antioxidante (carvedilol).
Labetalol
Antagonistas competitivos en los receptores α1 y β.
Bloqueo selectivo receptores α1
Bloqueo de los receptores β1 y β2
Agonista parcial en β2
Inhibición de la captación de NE
Es 10 veces mayor β»>α1
Hipertensión
Urgencia hipertensiva
Hipertensión en el embarazo
Carvedilol
Bloquea los receptores β1, β2 y α1
↓ PA al ↓ RV y mantiene el GC,
mientras ↓ el tono simpático vascular
Actividad estabilizadora de membrana y carece de actividad simpaticomimética intrínseca
Propiedad antioxidante químico que puede enlazar y depurar ROS y suprimir la síntesis de ROS y radicales de oxígeno
Previene la oxidación de de LDL
Inhibe la pérdida de la contractilidad miocárdica, hipertrofia por estrés, apoptosis y acumulación y activación de neutrófilos.
Dosis altas, bloqueo de canales de calcio
Celiprolol
Antagonista de los receptores β
Efectos relajantes sobre el músculo liso
Antagoniza los receptores α2 periféricos, para promover la producción de NO e inhibir estrés oxidativo
Actividad simpaticomimética intrínseca en receptores β2
↓ PA al ↓ FC ↑ Periodo refractario del nodo AV
Hipertensión
Angina
Nebivolol
antagonista de los receptores adrenérgicos β1, de acción prolongada y altamente selectivo
↓PA al ↓RVP y ↑VS con preservación del GC y mantiene el flujo sistémico y sanguíneo en órganos blancos.
Estimula la vasodilatación mediada por NO
Hipertensión
Insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida
