Agonistas y antagonistas del receptor muscarinico Flashcards
¿en donde se encuentran los receptores muscarínicos de la acetilcolina?
- células efectoras autonómicas inervadas por nervios parasimpáticos posganglionares
- ganglios autonómicos
- medula suprarrenal
- SNC (hipocampo, corteza y tálamo)
¿Qué es la acetilcolina?
neurotransmisor de origen natural propios de los receptores muscarinicos y nicotinicos
¿cuales son los receptores de la acetilcolina?
muscarinicos y nicotinicos
¿que son receptores muscarinicos?
receptores de la transmision colinergica
¿que enzima hidroliza la acetilcolina?
butirilcolinesterasa
¿que enzima sintetiza la acetilcolina?
colina-acetiltransferasa
¿que enzima degrada la acetilcolina?
acetilcolinesterasa
¿que enzimas catalizan a la acetilcolina?
- butirilcolinesterasa plasmatica
- acetilcolinesterasa
¿cual es la funcion de los agonistas muscarinicos?
imitar los efectos de las acetilcolina (ach) en los receptores
¿que tipo de receptores se le consideran a los receptores muscarinicos?
receptores acoplados a proteina g
¿cuantos tipos de receptores muscarinicos hay?
5
¿Qué parte de nuestro cuerpo tiene altas densidades de receptores muscarínicos?
SNC (hipocampo, corteza y talamo)
¿cual es la funcion de lo recpetores muscarincos M1, M3 Y M5?
activar CANALES DE CALCIO
¿cual es la funcion de los receptores muscarinicos M2 Y M4?
inihibir la ADENILILCICLASA
¿en que partes del cuerpo tiene efecto la acetilcolina?
- cardiovascular
- respiratorio
- tracto urinario
- gastrointestinal
- efectos secretores
- ojos
- snc
¿Cuáles son las funciones de la ACETILCOLINA a nivel CARDIOVASCULAR?
- vasodilatador
- disminución de la FC (efecto cronotrópico negativo)
- disminución de la velocidad de conducción del nodo AV (efecto cronotrópico negativo)
- disminución de la fuerza de contracción (efecto inotrópico negativo)
¿a que se refiere con efecto cronotropico negativo?
disminucion de FC
¿a que se refiere con efecto dromotropico negativo?
diminucion de velocidad de conduccion del nodo AV
¿a que se refiere con efecto inotropico negativo?
disminucion de la fuerza de contraccion
¿cuales son los efectos de la ACETILCOLINA a nivel RESPIRATORIO?
- broncoconstriccion
- aumento de secreciones traqueobronquiales
¿cuales son los efectos de la ACETILCOLINA a nivel URINARIO?
- contraccion del musculo detrusor
- aumento de presion miccional
- aumento del peristaltismo uretral
¿cuales son los efectos de la ACETILCOLINA a nivel GASTROINTESTINAL?
- aumenta el tono
- aumenta la amplitud de contracciones
- aumenta las secreciones GI
¿cuales son los efectos de la ACETILCOLINA a nivel de SECRECIONES?
aumenta las secreciones:
- lagrimales
- salivares
- sudoríparas
- rinofaríngeas
¿cuales son los efectos de la ACETILCOLINA a nivel del SNC?
- control cognitivo
- control motor
- control del apetito
- control nocireceptiva
¿cuales son los efectos de la ACETILCOLINA a nivel de los OJOS?
- Miosis
- Reflejo de la acomodación
¿cuales son los 2 grupos en los que se dividen los AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS?
- esteres de colina
- alcaloides colinomimeticos naturales
¿Cuáles son los ESTERES DE COLINA de los agonistas de receptores muscarínicos?
- Metacolina
- Carbacol
- Betanecol
¿Cuales son los ALCALOIDES COLINOMIMETICOS NATURALES de los agonistas de receptores muscarínicos?
- Pilocarpina
- Muscarina
- Arecolina
¿cual es el uso terapeutico de la METACOLINA?
para el diagnostico de HIPERACTIVIDAD BRONQUIAL de pacientes que no tienen asma
¿Cuál es el uso terapéutico del CARBACOL?
- trata el GLAUCOMA via tópica
- induce MIOSIS en cirugía oftálmica
¿cual es la dosis de solucion del CARBACOL?
0.01% - 03%
¿Cuál es el uso terapéutico del BETANECOL?
- trata RETENCION URINARIA
- trata el VIACIADO INADECUADO SIN OBSTRUCCION
- trata la VEIJGA HIPOTONICA, NEUROGENA Y MIOGENA
- estimula el PERISTALTIMO
- aumenta la MOTILIDAD GI
¿cual es la dosis de BETANECOL?
10 - 50 mg via oral cada 8 horas
¿Cuál es el uso terapéutico de la PILOCARPINA?
- trata de XEROSTOMIA
- trata el GLAUCOMA
- trata sindrome de sjrogen
¿Cuál es un fármaco parecido a la PILOCARPINA pero con mejores funciones?
Cevimelina
¿cual es la dosis de la PILOCARPINA?
5-10 mg cada 8 horas
¿cuales son las contraindicaciones de los farmacos agonistas de receptores muscaricos?
- personas con BRADICARDIA
- personas con HIPOTENSION
- personas con ASMA
- personas con EPOC
- personas con ENFERMEDAD ACIDO-PEPTICA
¿cuales son los efectos adversos de los farmacos agonistas de receptores muscarinicos?
.- Diaforesis
- Diarrea
- Calambres abdominales
- Sensacion de presion en vejiga
- Dificultad en acomodamiento visual
Mecanismo de accion de farmacos agonistas de receptores muscarinicos:
imitar la accion de la acetilcolina en el receptor muscarinico
Mecanismo de accion de farmacos antagonistas de receptores muscarinicos:
los antagonistas compiten con el agonistas por el sitio ortosterico del receptor muscarinico bloquean la union del agonista
¿cuales son los grupos en los que se dividen los ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO?
- Alcaloides naturales
- Derivados semisintetios
- Derivados sinteticos
¿cuales son los ALCALOIDES NATURALES de los antagonistas de receptores muscarinicos?
- Atropina
- Escopolamina
¿cuales son los DERIVADOS SEMISINTETICOS de los antagonistas de receptores muscarinicos?
- homatropina
- tropicamida
- tiotropio
- ipatropio
- metescopolamina
¿cuales son los DERIVADOS SINTETICOS de los antagonistas de receptores muscarinicos?
- pirenzepina
- darifenacina
- solifenacina
¿que se le da a alguien que comiò muchas plantas que contienen alcaloides colinomimeticos naturales?
atropina
¿cuales son las dosis de los efectos de la atropina?
0.5 mg
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
mencione cuales son los efectos de las dosis de atropinizacion a 0.5 mg
- bradicardia
- poca sequedad en la boca
- inhibición de sudoración
mencione cuales son los efectos de las dosis de atropinizacion a 1 mg
- ascenso de FC
- sequedad de boca definida
- midriasis
mencione cuales son los efectos de las dosis de atropinizacion a 2 mg
- taquicarda
- sequedad de boca
- midriasis
- vision cercana algo borrosa (hipermetropia)
mencione cuales son los efectos de las dosis de atropinizacion a 5 mg
- dificultad para tragar
- dificultad para hablar
- fatiga
- dolor de cabeza
- piel seca y caliente
- dificultad de micción
- reducción del peristaltismo
mencione cuales son los efectos de las dosis de atropinizacion a ≥ 10 mg
- piel enrojecida
- piel seca
- piel caliente
- vision borrosa
- inquietd
- delirios
mencione la neomotecnia de los signos de la atropinizacion:
- rojo como un betabel
- seco como un hueso
- ciego como un murcielago
- caliente como un pedernal
- loco como un sombrero
Mecanismo de accion de la atropina
compite con la acetilcolina y otros agonitas por el sitio de union ortosterico del receptor muscarinico
¿que tipo de antagonismo es la atropina?
Antagonismo competitivo directo
¿cuales son los efectos de los ANTAGONISTAS MUSCARINICOS a nivel CARDIOVASCULAR?
- vasodilatacion periferica
- aumento de la FC (efecto cronotropico positivo)
- aumenta la temperatura
- dismunucion de sudoracion
¿cuales son los efectos de los ANTAGONISTAS MUSCARINICOS a nivel RESPIRATORIO?
- Broncodilatacion
- Disminucion de secreciones traqueobronquiales
- Disminuye la rinorrea
¿cuales son los efectos de los ANTAGONISTAS MUSCARINICOS a nivel de SECRECIONES?
Disminuye secreciones:
- rinofaringeas
- slivares
- sudoriparas
¿Cuáles son los efectos de los ANTAGONISTAS MUSCARINICOS a nivel del OJO?
- Midriasis
- Fotofobia
¿cuales son los efectos de los ANTAGONISTAS MUSCARINICOS a nivel GASTROINTESTINAL?
- Antiespasmodicos
- Disminuye el tono GI
- Disminuye las amplitudes de las contracciones
- Disminuye las secreciones
- Causa boca seca
¿cuales son los efectos de los ANTAGONISTAS MUSCARINICOS a nivel del SNC?
- Inquietd
- Irritabilidad
- Alteracion de conducta
- Delirios
- Alucinaciones
- Coma
¿cuales son las Contraindicaciones de los ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS?
- Obstruccion GI
- Obstruccion de tracto urinario
- Hiperplasia prostatica benigna
¿cuales son los efectos adversos de los ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS?
- taquicardia
- Xerostomia
- estreñimiento
- vision borrosa
- disfunsion cognitiva
¿cual es el uso terapeutico de la ATROPINA?
- tratar bradicardia
- tratar la profilaxis de aspiracion
- tratar intoxicaciones con alcaloides colinominmeticos
- tratar intoxicaciones con organos fosforados
¿cual es el uso terapeutico de la ESCOPOLAMINA?
- trata la cinetosis (mareo por movimiento)
¿Cuál es el uso terapéutico de la HOMATROPINA Y TROPICAMIDA?
- induce la CICLOPLEJIA
- induce la MIDRIASIS
¿Cual es el uso terapeutico del IPRATROPIO?
- Rinorrea
-EPOC
¿Cual es el uso terapuetico del TIOTROPIO?
EPOC
¿Cuál es el uso terapéutico de la PIRENZEPINA?
Ulcera peptídica
¿Cuál es el uso terapéutico de la Darifenacina y Solifenacina?
- Vejiga hiperactiva
- Enuresis
- Vejiga neurogenica
¿mencione anticolinergicos de accion corta?
ipatropio
¿mencione anticolinergicos de accion prolongada?
- tiotropio
- darifenacina
- oxibutinina
