Adrenerges System Flashcards
Amphetamin - Klasse
indirektes Sympathomimetikum
Amphetamin - Wirkung
- deutliche periphere adrenerge Wirkung
- dringt im Gegensatz zu den Katecholaminen ins ZNS ein ⇒ Stimulation des ZNS, Euphorie, Appetithemmung, Schlafbedürfnis geht runter
- setzt aus adrenergen Neuronen → Noradrenalin und → Dopamin frei und hemmt die → Noradrenalin-Rückaufnahme
Amphetamin - Indikation
Dopingmittel
Amphetamin - Kontraindikation
immer
Amphetamin - Nebenwirkungen
- Erschöpfungszustand bei wiederholter Gabe
- Gewöhnung
- Sucht
- toxische Psychosen
- Verwirrtheit, Krämpfe, Tremor
- Hypertension, Tachykardie, Myokardinfarkt
- Gewichtsverlust
Amphetamin - Metabolismus
i. v.; HWZ 12-24h
Cocain - Klasse
indirektes Sympathikomimetikum
Cocain - Wirkung
hemmt den Zellmembrantransport für → Noradrenalin, → Dopamin & → Serotonin in etwa gleichen Konzentrationen Mydriasis Müdigkeit↓ Leistungsfähigkeit↑ angenehme Empfindungen & Wohlsein↑ Hungergefühl↓ Unruhe & Angst↑ Hypertonie Tachykardie
In hohen Dosen:
visuelle, akustische & taktile Halluzinationen
Krämpfe
Bei lokaler Injektion:
Vasokonstriktion↑
in höheren Konzentrationen hemmt Cocain zusätzlich die spannungsabhängigen Na+-Kanäle
lokalanästhetisch
Cocain - Indikation
früher Lokalanästhetisch, medizinisch keine
Cocain - Kontraindikation
Immer
Cocain - Nebenwirkungen
Sucht
Coronargefässkonstriktion → Hypertonie → Gefässrupturen → intracerebrale Blutungen
Tachykardie, Arrhythmie, Angina pectoris, Myokardinfarkt
Delirium, toxische Psychosen, Stimulierung psychischer und sexueller Aktivität
Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Verfolgungswahn, Depressionen
bei nasaler Applikation → Entzündung, Ulceration und Perforation des Nasenseptums
Cocain - Metabolismus
- Applikationsart: Pulver zum Schnupfen (“Kokainhydrochlorid”) zum Rauchen (“Freebase” oder “Crack”) Kauen von Coca-Blüten
- Metabolisierung: hepatisch
- Elimination: renal
- HWZ = abhängig der Applikationsart
Ephedrin - Klasse
indirektes Sympathomimetikum
Ephedrin - Wirkung
hemmt die Wiederaufnahme von → Noradrenalin in die Speichervesikel
direktes und indirektes Sympathomimetikum, wirkt vasokonstriktorisch (abschwellende Wirkung in Nasenschleimhaut) und zentral erregend
Ephedrin - Indikation
Hypotonie
Abschwellen der Nasenschleimhäute
Bronchospasmolytikum
Ephedrin - Kontraindikation
schwere kardiovaskuläre Erkrankungen
Engwinkelglaukom
Ephedrin - Nebenwirkungen
Nausea
Tachykardien
übermässige Blutdrucksteigerung
Verwirrtheit und Halluzinationen
Ephedrin - Metabolismus
topisch (Nasentropfen), i. v., p.o.
Pseudoephedrin - Klasse
indirekte Sympathomimetika
Pseudoephedrin - Wirkung
Es führt durch eine Stimulation der Adrenozeptoren zu einer Gefässverengung und einer Abschwellung der Schleimhaut und erleichtert so das Atmen.
Pseudoephedrin - Indikation
Schnupfen mit verstopfter Nase, bei vasomotorischer Rhinitis, bei Heuschnupfen, anderen allergisch bedingten Reiz- und Entzündungszuständen des Nasen-Rachen-Raumes und bei Schwellungszuständen der Ohrtrompete eingesetzt.
Pseudoephedrin - Kontraindikation
Überempfindlichkeit Kombination mit MAO-Hemmern Starke Hypertonie Schwere Veränderung der Herzkranzgefässe Kinder unter 12 Jahre
Pseudoephedrin - Nebenwirkungen
Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit, Unruhe, Schlaflosigkeit, Pulsbeschleunigung und Herzklopfen.
Pseudoephedrin - Metabolismus
HWZ 5-8h
Adrenalin - Klasse
Sympathomimetikum, körpereigen
Adrenalin - Wirkung
aktiviert β1-Rezeptor (befinden sich v.a. am Herzen)
Inotropie↑
Chronotropie↑
Dromotropie↑
Automatie, Ektopie↑
Lusitropie↑
Relaxation der glatten Muskulatur → Vasodilatation↑
aktiviert β2-Rezeptor
Glycogenolyse↑
Relaxation der glatten Muskulatur in den Bronchien, Darm, Ductus deferens, Uterus, Gefässe der Herz- & Skelettmuskulatur
Hemmung der Histaminfreisetzung aus Mastzellen
Beschleunigung des Cilienschlages des Flimmerepithels der Bronchien
aktiviert α1-Rezeptor (befinden sich v.a. in glatter Muskulatur)
Kontraktion der glatten Muskulatur
aktiviert α2-Rezeptor (befinden sich präsynaptisch)
Adrenalin - Indikation
Lokal: Blutstillung Abschwellung Zusatz zu Lokalanästhetika akuter Asthmaanfall Zusatztherapie bei akuter stenosierender Laryngotracheitis
Systemisch:
Reanimation bei Herz-Kreislaufstillstand
anaphylaktischer Schock
Adrenalin - Kontraindikation
Hypertonie / Cor pulmonale Tachykardie, Tachyarrhythmie Hyperthyreose Phäochromozytom Arteriosklerose, KHK als Vasokonstriktorenzusatz bei Lokalanästhesie im Bereich der Akren Engwinkelglaukom
Adrenalin - Nebenwirkungen
Tremor Tachykardie Arrhythmie (bis hin zum Kammerflimmern) Angina pectoris Hypertonie Hyperglykämie ferner: Unruhe, Angst, Blässe, Palpitationen, Hypokaliämie (durch Umverteilung)
Adrenalin - Metabolismus
Metabolismus:
vorwiegend hepatisch, wird z.T. aber auch in Nervenzellen und anderen Geweben metabolisiert (CAVE: Leberinsuffizienz)
Elimination: renal
Interaktionen: Sympathomimetische Wirkung↑ durch:
tricyclische Antidepressiva, Schilddrüsenhormone, Guanethidin, einzelne Antihistaminika
Ko-Medikation mit MAO-Hemmer → Adrenalinwirkung↑
HWZ = 1-3min
kann Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringen
kann Plazenta durchdringen
Adrenalin - Besonderheiten
Pures Adrenalin ist oft nur in medizinischen Notfällen Medikament der Wahl. Wenn möglich spezifischere Sympathomimetika verwenden.
Bei Schock mit Nierenversagen → Dopamin applizieren!
Primär gilt β>α Stimulation. Die Rezeptorstimulation ist jedoch dosisabhängig (1-2μg/min → β-Stimulation, 2-10μg/min → α- & β-Stimulation, 10-20μg/min → α-Stimulation).
Adrenalinhaltige Lokalanästhetika-Präparate nicht im Bereich der Akren anwenden (Nekrosen!).
Die EpiPen®-Injektoren werden besonders bei Allergikern gerne verwendet. Folgendes sollte beachtet werden:
Der Pen darf nur einmal verwendet werden.
Die Handhabung muss vorher trocken mit dem Patienten geübt werden.
Der Pen darf im Notfall auch durch die Kleider angewendet werden.
Noradrenalin - Klasse
Sympathomimetika
Noradrenalin - Wirkung
aktiviert α1-Rezeptor (befinden sich v.a. in glatter Muskulatur)
Kontraktion der glatten Muskulatur (v.a. der Haut)
peripherer Widerstand↑
RRsys & RRdias↑
aktiviert α2-Rezeptor (befinden sich präsynaptisch)
aktiviert β1-Rezeptor (befinden sich v.a. am Herzen)
Inotropie↑
Chronotropie↑
Dromotropie↑
Automatie, Ektopie↑
MLKK (Myosin-LK-Kinase) wird schneller inaktiviert
Lusitropie↑
Relaxation der glatten Muskulatur → Vasodilatation↑
Noradrenalin - Indikation
Systemisch: septischer Schock (Mittel der Wahl)
Lokal:
Zusatz bei Lokalanästhetika
Blutstillung
Schleimhautabschwellung
Noradrenalin - Kontraindikation
kardiogener Schock → wegen β1-Wirkungen Hypertonie / Cor pulmonale Tachykardie, Tachyarrhythmie Hyperthyreose Phäochromozytom Arteriosklerose, KHK als Vasokonstriktorenzusatz bei Lokalanästhesie im Bereich der Akren Engwinkelglaukom
Noradrenalin - Nebenwirkung
Myokardischämie RR↑ mit reflektorischer Bradykardie Übelkeit, Erbrechen Kältegefühl Blässe Schwitzen Oligo-/Anurie Uteruskontraktionen in der Schwangerschaft
Noradrenalin - Metabolismus
•Metabolismus:
vorwiegend hepatisch und Nervenendigungen, z.T. aber auch in anderen Geweben metabolisiert
via MAO und COMT
Elimination: renal
Interaktionen: Ko-Medikation mit MAO-Hemmer → Noradrenalinwirkung↑
HWZ = 2-3min
Noradrenalin - Besonderheiten
• α>β-Rezeptorenstimulation! Somit ist der Haupteffekt von NA die periphere Vasokonstriktion.
peripherer Widerstand↑
RRsys & RRdias↑
Trotz β1-Rezeptoragonisierung sinkt die HF, weil reflektorisch die Barorezeptoren des N. vagus aktiviert werden und deren Wirkung am Sinusknoten Überhand nimmt.
myokardialer O2-Verbrauch↑ (CAVE: myokardiale Ischämie)
Die Wahl zwischen → Adrenalin und Noradrenalin bei der Schocktherapie hängt im Wesentlichen vom Zustand der Herzleistung ab. Ist das Herz bereits geschwächt, kann die Anwendung von Noradrenalin vorteilhaft sein. Allerdings darf dabei nicht vergessen werden, dass auch die (fast) reine periphere Widerstandserhöhung eine Mehrbelastung für das Herz darstellt.
Die Dosierung wird meistens so gewählt, dass eine genügende Nierendurchblutung gerade gewährleistet werden kann. Hierfür kann auch → Dopamin als Alternative diskutiert werden.
Dopamin - Klasse
Sympathomimetikum
Dopamin - Wirkung
• Stimulation der D1-Rezeptoren:
Nierenperfusion↑
GFR↑, Diurese↑
Mesenterialperfusion↑
• Stimulation der D2-Rezeptoren:
Prolactinausschüttung↓ (Hypophyse)
Übelkeit↑ (Area postrema)
• Stimulation der β1-Rezeptoren (bei mittlerer Dosierung): Inotropie↑ Chronotropie↑ Dromotropie↑ Automatie↑
• Stimulation von α-Rezeptoren (in hoher Dosierung): Vasokonstriktion↑ Nierenperfusion↓ Diurese↓ Mesenterialperfusion↓
Dopamin - Indikation
Herz-Kreislauf-Schock (v.a. bei drohendem Nierenversagen)
schwere akute Hypotonie
Dopamin - Kontraindikation
mechanische Behinderung der Ventrikelfüllung und/oder der Ventrikelentleerung Hypovolämie tachykarde Herzrhythmusstörung Thyreotoxikose Phäochromozytom Engwinkelglaukom Therapie mit MAO-Hemmer
Dopamin - Nebenwirkungen
Tachykardie Arrhythmie Angina pectoris Übelkeit, Erbrechen (Area postrema) Unruhe, Tremor, Kopfschmerzen
Dopamin - Metabolismus
• Kontinuierliche i.v.-Applikation. Eine orale Einnahme wäre unwirksam, da der first-pass-Effekt zu gross ist.
• Bei steigender Dosis zunehmende Metabolisierung zu → Noradrenalin.
niedrig dosiert → Stimulation der D1-Rezeptoren
hoch dosiert → Stimulation der D2-Rezeptoren
- Metabolismus: vorwiegend hepatisch
- Elimination: renal
• Interaktionen:
Ko-Medikation mit Diuretika → potenzierende Wirkung (gewünscht bei oligurischem Nierenversagen)
• HWZ = 2min
Dopamin - Besonderheiten
Notfallmedikament, verliert Wirkung bei längerer Anwendung (>70-90h)
Xylometazolin - Klasse
a-Adrenorezeptor-Agonist (Triofan, Otrivin etc. )
Xylometazolin - Wirkung
Abschwellung der Nasenschleimhaut
Xylometazolin - Indikation
Rhinitis verschiedener Genese
Abschwellung bei Affektionen der Nasennebenhölen
Abschwellung bei Affektionen des Mittelohres
Xylometazolin - Kontraindikation
Daueranwendung
Rhinitis sicca
Xylometazolin - Nebenwirkungen
Reizung der Nasenschleimhaut (Brennen, Jucken)
reaktive Hyperämisierung nach Abklingen der Wirkung
Austrocknen der Nasenschleimhaut bei längerer Anwendung (Rhinitis medicamentosa)
systemische sympathomimetisch Effekte (selten)
Xylometazolin - Metabolismus
topisch (Spray, Tropfen)
keine relevanten Plasmaspiegel nach topischer Applikation
maximal 5-7d am Stück anwenden
Etilefrin - Klasse
alpha-Adrenozeptor-Agonisten
Etilefrin - Wirkung
vorwiegend Agonist am α-Adrenozeptor
systemische Vasokonstriktion ⇒ Blutdruck geht rauf
hat auch eine gewisse Wirkung aufs Herz über β1-Adrenorezeptoren (in hohen Konzentrationen)
Etilefrin - Indikation
hypotone Kreislaufsregulationsstörungen
Etilefrin - Kontraindikation
Hypotonien anderer Genese (kardiogen, thyreogen)
Phäochromozytom
Engwinkelglaukom
Etilefrin - Nebenwirkungen
Tachykardie, Palpitationen
Etilefrin - Metabolismus
p.o., i.v.
HWZ oral: 2h, HWZ parenteral: 20-40min
wird gut enteral resorbiert und zu 80% renal eliminiert
Wirkdauer verlängert, da resistenter gegenüber der hepatischen MAO als → Adrenalin
Phenylefrin - Klasse
alpha1-Agonist, selektiv (Neo Citran®, Rhinopront®, Tussiplex®)
Phenylefrin - Wirkung
wirkt agonistisch auf α1-Adrenorezeptoren
bewirkt eine lokale Vasokonstriktion ⇒ Schleimhautabschwellung (z.B. in der Nase)
bewirkt eine starke Mydriasis
Phenylefrin - Indikation
Sinusitis, Rhinitis
entzündliche Schwellung der Nasenschleimhaut
Mydriasis zur Fundoskopie
Phenylefrin - Kontraindikation
Engwinkelglaukom
längere Anwendung
bei Säuglingen und Kleinkindern nur als stark verdünnte Tropfen
Phenylefrin - Nebenwirkungen
Gewöhnung, Hypersensibilisierung
Zittern, Kopfschmerz, Angstgefühl
Blässe oder Hyperämie
Blutdruckanstieg, Tachykardie und Herzrhythmusstörungen
Schleimhautatrophie (bei längerer Anwendung)
Phenylefrin - Metabolismus
topisch (Spray, Tropfen)
kurze HWZ im Plasma (< 1h)
Mydriasiswirkung für 5-7h
Nicht länger als 1 Woche anwenden
Salbutamol - Klasse
beta2 - Adrenozeptor-Agonisten (Ventolin®, Ecovent®, Salamol® )
Salbutamol - Wirkung
Gαs-Protein↑ Aktivierung der Adenylylcyclase cAMP↑
Aktivierung der Phosphorylasekinase
Bronchodilatation
Tokolyse
Vasodilatation
Histaminfreisetzung↓
Salbutamol - Indikation
akute Bronchospasmolyse bei Asthma
Prophylaxe von Asthmaanfällen
Bronchospasmolyse bei chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD)
Tokolyse im 3. Trimenon
Salbutamol - Kontraindikation
hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie Phäochromozytom Engwinkelglaukom schwere Hyperthyreose Präeklampsie 1. und 2. Trimenon der Schwangerschaft
Salbutamol - Nebenwirkungen
Tachykardie Arrhythmie (in hohen Dosen) Angina pectoris Hyperglykämie Hypokaliämie feinschlägiger Tremor Toleranzentwicklung
Salbutamol - Metabolismus
- Inhalation → Asthma & COPD
- i.v. → Tokolyse
• Metabolismus: hepatisch
• Elimination: renal
• Interaktionen:
Anticholinergika, andere Sympathomimetika, Guanethidin, → Theophyllin, tricyclische Antidepressica, MAO-Hemmer, → Halothan → Tachykardie- & Arrhythmierisiko ↑
Betablocker → gegenseitige Wirkungsabschwächung
Thiazide, Schleifendiuretika, → Laxantien, Glukokortikoide → Hypokaliämiegefahr
Antidiabetika → verminderte Blutzuckersenkung
• HWZ = 4-6h
Clonidin - Klasse
Antisympathotonika, a2-Adrenorezeptor Agonisten
Clonidin - Wirkung
stimuliert α2-Rezeptoren im ZNS
es kommt zu einer verminderten Freisetzung von Noradrenalin aus den Synapsen in der Folge sinkt der Sympathikus-Tonus und dadurch auch Blutdruck und Herzfrequenz
ausserdem bestehen schmerzlindernde und sedierende Eigenschaften
Clonidin - Indikation
Hypertonie
Linderung von Entzugssymptomen bei Alkohol- und Opiatentzug
Clonidin - Kontraindikation
schwere Bradyarrhythmie
Clonidin - Nebenwirkung
Mundtrockenheit, Obstipation (anticholinerge Symptome!)
Schläfrigkeit, Müdigkeit
orthostatische Hypotonie, Palpitationen, Tachykardie
Clonidin - Metabolismus
p.o., i.m. oder i.v.
zu einem grossen Teil unverändert renal eliminiert
Rest wird in der Leber verstoffwechselt
HWZ: 9-12h
Prazosin - Klasse
Sympatholytikum, a1-Adrenozeptor-Antagonist (Kein Wirkstoff im Compendium)
Prazosin - Wirkung
hemmt durch → Noradrenalin und → Adrenalin vermittelte Kontraktion der Blutgefässe ⇒ vermindert Blutdruckanstieg
Prazosin - Indikation
Hypertonie (2. Wahl)
Prazosin - Kontraindikation
Schwangerschaft und Stillzeit
Prazosin - Nebenwirkungen
schwere orthostatische Hypotonie (besonders initial)
verstopfte Nase, Epistaxis
Müdigkeit, Unwohlsein, Schwächegefühl
Prazosin - Metabolismus
p.o.
HWZ: ca. 2.5h
Propanolol - Klasse
Sympatholytikum, b1/b2-Adrenozeptor-Antagonist
Propanolol - Wirkung
blockiert unselektiv β-Adrenorezeptoren
senkt die Herzfrequenz (negativ chronotrop)
senkt die AV-Überleitungsgeschwindigkeit (negativ dromotrop)
senkt die Kontraktionskraft (negativ inotrop)
senkt die Erregbarkeit des Myokardes (negativ bathmotrop)
reduziert den O2-Bedarf des Myokards
hat keine sympathomimetische Eigenwirkung
Propanolol - Indikation
essentielle Hypertonie Angina pectoris Re-Infarkt Prophylaxe Herzrhythmusstörungen essentieller Tremor Phäochromozytom (in Kombination mit α-Adrenorezeptor-Blockern) Hyperthyreose
Propanolol - Kontraindikation
obstruktive Atemwegserkrankungen
Bradykardie, dekompensierte Herzinsuffizienz, AV-Überleitungsstörungen
Prinzmetal-Angina
Propanolol - Nebenwirkungen
Müdigkeit und Schwindel kalte Hände und Füsse (periphere Vasokonstriktion) GIT-Symptomatik Bradykardie Depressionen, Schlafstörungen Libido- und Potenzstörungen Bronchokonstriktion - und Spasmen Verstärkung von Hypoglykämien bei jugendlichen Diabetikern
Propanolol - Metabolismus
p.o. (normale und Retard-Kapseln)
hoher First-Pass-Effekt
hepatisch metabolisiert (schwach aktiver Metabolit)
HWZ: 4h bis 20h (retard), HWZ aktiver Metabolit: 6h
Propanolol - Besonderes
Nicht mit kardioprävalenten Ca-Antagonisten (→ Verapamil, → Diltiazem) kombinieren! Kombination bei gefässprävalenten Ca-Antagonisten (→ Nifedipin) zur Unterdrückung der Reflextachykardie möglich. Vorsicht bei ACE-Hemmern (→ Enalapril)!
Metoprolol - Klasse
Sympatholytikum b1-Adrenozeptor-Antagonist (Beloc ZOK®, Meto Zerok®, Lopressor® )
Metoprolol - Wirkung
senkt die Herzfrequenz (negativ chronotrop)
senkt die AV-Überleitungsgeschwindigkeit (negativ dromotrop)
senkt die Kontraktionskraft (negativ inotrop)
senkt die Erregbarkeit des Myokardes (negativ bathmotrop)
reduziert den O2-Bedarf des Myokards
hat keine sympathomimetische Eigenwirkung
Metoprolol - Indikation
essentielle Hypertonie
koronare Herzkrankheit
kardiale Rhythmusstörungen
chronische Herzinsuffizienz
Metoprolol - Kontraindikation
AV-Block II° oder III°
Herzinsuffizienz
kardiogener Schock
Metoprolol - Nebenwirkungen
Müdigkeit und Schwindel kalte Hände und Füsse (periphere Vasokonstriktion) GIT-Symptomatik Bradykardie Depressionen, Schlafstörungen Libido- und Potenzstörungen Bronchokonstriktion - und Spasmen Hypoglykämie und Manifestation eines Diabetes mellitus
Metoprolol - Metabolismus
p.o.
hepatischer Abbau über CYP 2D6
HWZ: 3.5h
Anwendung nicht plötzlich absetzen, sondern ausschleichen
Metoprolol - Besonderes
Nicht mit kardioprävalenten Ca-Antagonisten (→ Verapamil, → Diltiazem) kombinieren! Kombination bei gefässprävalenten Ca-Antagonisten (→ Nifedipin) zur Unterdrückung der Reflextachykardie möglich. Vorsicht bei ACE-Hemmern (→ Enalapril)!
