Adrenerges System Flashcards
Amphetamin - Klasse
indirektes Sympathomimetikum
Amphetamin - Wirkung
- deutliche periphere adrenerge Wirkung
- dringt im Gegensatz zu den Katecholaminen ins ZNS ein ⇒ Stimulation des ZNS, Euphorie, Appetithemmung, Schlafbedürfnis geht runter
- setzt aus adrenergen Neuronen → Noradrenalin und → Dopamin frei und hemmt die → Noradrenalin-Rückaufnahme
Amphetamin - Indikation
Dopingmittel
Amphetamin - Kontraindikation
immer
Amphetamin - Nebenwirkungen
- Erschöpfungszustand bei wiederholter Gabe
- Gewöhnung
- Sucht
- toxische Psychosen
- Verwirrtheit, Krämpfe, Tremor
- Hypertension, Tachykardie, Myokardinfarkt
- Gewichtsverlust
Amphetamin - Metabolismus
i. v.; HWZ 12-24h
Cocain - Klasse
indirektes Sympathikomimetikum
Cocain - Wirkung
hemmt den Zellmembrantransport für → Noradrenalin, → Dopamin & → Serotonin in etwa gleichen Konzentrationen Mydriasis Müdigkeit↓ Leistungsfähigkeit↑ angenehme Empfindungen & Wohlsein↑ Hungergefühl↓ Unruhe & Angst↑ Hypertonie Tachykardie
In hohen Dosen:
visuelle, akustische & taktile Halluzinationen
Krämpfe
Bei lokaler Injektion:
Vasokonstriktion↑
in höheren Konzentrationen hemmt Cocain zusätzlich die spannungsabhängigen Na+-Kanäle
lokalanästhetisch
Cocain - Indikation
früher Lokalanästhetisch, medizinisch keine
Cocain - Kontraindikation
Immer
Cocain - Nebenwirkungen
Sucht
Coronargefässkonstriktion → Hypertonie → Gefässrupturen → intracerebrale Blutungen
Tachykardie, Arrhythmie, Angina pectoris, Myokardinfarkt
Delirium, toxische Psychosen, Stimulierung psychischer und sexueller Aktivität
Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Verfolgungswahn, Depressionen
bei nasaler Applikation → Entzündung, Ulceration und Perforation des Nasenseptums
Cocain - Metabolismus
- Applikationsart: Pulver zum Schnupfen (“Kokainhydrochlorid”) zum Rauchen (“Freebase” oder “Crack”) Kauen von Coca-Blüten
- Metabolisierung: hepatisch
- Elimination: renal
- HWZ = abhängig der Applikationsart
Ephedrin - Klasse
indirektes Sympathomimetikum
Ephedrin - Wirkung
hemmt die Wiederaufnahme von → Noradrenalin in die Speichervesikel
direktes und indirektes Sympathomimetikum, wirkt vasokonstriktorisch (abschwellende Wirkung in Nasenschleimhaut) und zentral erregend
Ephedrin - Indikation
Hypotonie
Abschwellen der Nasenschleimhäute
Bronchospasmolytikum
Ephedrin - Kontraindikation
schwere kardiovaskuläre Erkrankungen
Engwinkelglaukom
Ephedrin - Nebenwirkungen
Nausea
Tachykardien
übermässige Blutdrucksteigerung
Verwirrtheit und Halluzinationen
Ephedrin - Metabolismus
topisch (Nasentropfen), i. v., p.o.
Pseudoephedrin - Klasse
indirekte Sympathomimetika
Pseudoephedrin - Wirkung
Es führt durch eine Stimulation der Adrenozeptoren zu einer Gefässverengung und einer Abschwellung der Schleimhaut und erleichtert so das Atmen.
Pseudoephedrin - Indikation
Schnupfen mit verstopfter Nase, bei vasomotorischer Rhinitis, bei Heuschnupfen, anderen allergisch bedingten Reiz- und Entzündungszuständen des Nasen-Rachen-Raumes und bei Schwellungszuständen der Ohrtrompete eingesetzt.
Pseudoephedrin - Kontraindikation
Überempfindlichkeit Kombination mit MAO-Hemmern Starke Hypertonie Schwere Veränderung der Herzkranzgefässe Kinder unter 12 Jahre
Pseudoephedrin - Nebenwirkungen
Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit, Unruhe, Schlaflosigkeit, Pulsbeschleunigung und Herzklopfen.
Pseudoephedrin - Metabolismus
HWZ 5-8h
Adrenalin - Klasse
Sympathomimetikum, körpereigen
Adrenalin - Wirkung
aktiviert β1-Rezeptor (befinden sich v.a. am Herzen)
Inotropie↑
Chronotropie↑
Dromotropie↑
Automatie, Ektopie↑
Lusitropie↑
Relaxation der glatten Muskulatur → Vasodilatation↑
aktiviert β2-Rezeptor
Glycogenolyse↑
Relaxation der glatten Muskulatur in den Bronchien, Darm, Ductus deferens, Uterus, Gefässe der Herz- & Skelettmuskulatur
Hemmung der Histaminfreisetzung aus Mastzellen
Beschleunigung des Cilienschlages des Flimmerepithels der Bronchien
aktiviert α1-Rezeptor (befinden sich v.a. in glatter Muskulatur)
Kontraktion der glatten Muskulatur
aktiviert α2-Rezeptor (befinden sich präsynaptisch)
Adrenalin - Indikation
Lokal: Blutstillung Abschwellung Zusatz zu Lokalanästhetika akuter Asthmaanfall Zusatztherapie bei akuter stenosierender Laryngotracheitis
Systemisch:
Reanimation bei Herz-Kreislaufstillstand
anaphylaktischer Schock
Adrenalin - Kontraindikation
Hypertonie / Cor pulmonale Tachykardie, Tachyarrhythmie Hyperthyreose Phäochromozytom Arteriosklerose, KHK als Vasokonstriktorenzusatz bei Lokalanästhesie im Bereich der Akren Engwinkelglaukom
Adrenalin - Nebenwirkungen
Tremor Tachykardie Arrhythmie (bis hin zum Kammerflimmern) Angina pectoris Hypertonie Hyperglykämie ferner: Unruhe, Angst, Blässe, Palpitationen, Hypokaliämie (durch Umverteilung)
Adrenalin - Metabolismus
Metabolismus:
vorwiegend hepatisch, wird z.T. aber auch in Nervenzellen und anderen Geweben metabolisiert (CAVE: Leberinsuffizienz)
Elimination: renal
Interaktionen: Sympathomimetische Wirkung↑ durch:
tricyclische Antidepressiva, Schilddrüsenhormone, Guanethidin, einzelne Antihistaminika
Ko-Medikation mit MAO-Hemmer → Adrenalinwirkung↑
HWZ = 1-3min
kann Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringen
kann Plazenta durchdringen
Adrenalin - Besonderheiten
Pures Adrenalin ist oft nur in medizinischen Notfällen Medikament der Wahl. Wenn möglich spezifischere Sympathomimetika verwenden.
Bei Schock mit Nierenversagen → Dopamin applizieren!
Primär gilt β>α Stimulation. Die Rezeptorstimulation ist jedoch dosisabhängig (1-2μg/min → β-Stimulation, 2-10μg/min → α- & β-Stimulation, 10-20μg/min → α-Stimulation).
Adrenalinhaltige Lokalanästhetika-Präparate nicht im Bereich der Akren anwenden (Nekrosen!).
Die EpiPen®-Injektoren werden besonders bei Allergikern gerne verwendet. Folgendes sollte beachtet werden:
Der Pen darf nur einmal verwendet werden.
Die Handhabung muss vorher trocken mit dem Patienten geübt werden.
Der Pen darf im Notfall auch durch die Kleider angewendet werden.
Noradrenalin - Klasse
Sympathomimetika
Noradrenalin - Wirkung
aktiviert α1-Rezeptor (befinden sich v.a. in glatter Muskulatur)
Kontraktion der glatten Muskulatur (v.a. der Haut)
peripherer Widerstand↑
RRsys & RRdias↑
aktiviert α2-Rezeptor (befinden sich präsynaptisch)
aktiviert β1-Rezeptor (befinden sich v.a. am Herzen)
Inotropie↑
Chronotropie↑
Dromotropie↑
Automatie, Ektopie↑
MLKK (Myosin-LK-Kinase) wird schneller inaktiviert
Lusitropie↑
Relaxation der glatten Muskulatur → Vasodilatation↑
Noradrenalin - Indikation
Systemisch: septischer Schock (Mittel der Wahl)
Lokal:
Zusatz bei Lokalanästhetika
Blutstillung
Schleimhautabschwellung
Noradrenalin - Kontraindikation
kardiogener Schock → wegen β1-Wirkungen Hypertonie / Cor pulmonale Tachykardie, Tachyarrhythmie Hyperthyreose Phäochromozytom Arteriosklerose, KHK als Vasokonstriktorenzusatz bei Lokalanästhesie im Bereich der Akren Engwinkelglaukom
Noradrenalin - Nebenwirkung
Myokardischämie RR↑ mit reflektorischer Bradykardie Übelkeit, Erbrechen Kältegefühl Blässe Schwitzen Oligo-/Anurie Uteruskontraktionen in der Schwangerschaft
Noradrenalin - Metabolismus
•Metabolismus:
vorwiegend hepatisch und Nervenendigungen, z.T. aber auch in anderen Geweben metabolisiert
via MAO und COMT
Elimination: renal
Interaktionen: Ko-Medikation mit MAO-Hemmer → Noradrenalinwirkung↑
HWZ = 2-3min
Noradrenalin - Besonderheiten
• α>β-Rezeptorenstimulation! Somit ist der Haupteffekt von NA die periphere Vasokonstriktion.
peripherer Widerstand↑
RRsys & RRdias↑
Trotz β1-Rezeptoragonisierung sinkt die HF, weil reflektorisch die Barorezeptoren des N. vagus aktiviert werden und deren Wirkung am Sinusknoten Überhand nimmt.
myokardialer O2-Verbrauch↑ (CAVE: myokardiale Ischämie)
Die Wahl zwischen → Adrenalin und Noradrenalin bei der Schocktherapie hängt im Wesentlichen vom Zustand der Herzleistung ab. Ist das Herz bereits geschwächt, kann die Anwendung von Noradrenalin vorteilhaft sein. Allerdings darf dabei nicht vergessen werden, dass auch die (fast) reine periphere Widerstandserhöhung eine Mehrbelastung für das Herz darstellt.
Die Dosierung wird meistens so gewählt, dass eine genügende Nierendurchblutung gerade gewährleistet werden kann. Hierfür kann auch → Dopamin als Alternative diskutiert werden.
