Adrenerg og kolinerg farmakologi

Question 1

Hvad er kolinerg farmaka?

Answer 1

Involverer generelt både de autonome og det centrale nervesystem samt de neuromuskulære endeplader, og er centreret omkring acetylkolin.

Question 2

Hvad er para-symtomimetika?

Answer 2

Para-symtomimetika er farmaka, der helt eller delvist efterligner acetylcholins virkninger. Dette kan ske enten direkte på receptor-niveau eller inddirekte, hvor de hæmmer nedbrydningen af Ach eller øger frigivelsen af Ach.

Question 3

Kan du komme med eksempler på farmaka, der er para-symtomimetika, samt fortælle hvordan disse virker og hvad indikationen for brug er?

Answer 3

Neostigmin –> Indirekte virkende kolinoreceptor agonist = cholinesterasehæmmer (kvartenær)
Indikation: Myasthenia gravis, tarm- og blæreatoni, samt til revertering af resudual ikke-depolariserende neuromuskulær blokade.
Neostigmin virker ved at øge mængden af signalstoffet acetylcholin, som stimulerer muskelkraften i skeletmuskulaturen samt i visse indre organer, fx tarm og urinblære. Halveringstiden i blodet (T½) er 1-2 timer

Pilokarpin –> non-selektiv muskarinreceptoragonist
Indikation: glaukom, xerostomi
Direkte virkende kolinoreceptor agonist
Glaukom –> aktivering af M3-receptoren på m. sphinctea pupillae (= muskelkontraktion og miosis), samt m. cilliaris (åbner porer og øger kammervæskepassage).

Question 4

Hvad er para-symtolytika?

Answer 4

Para-symtolytika er farmaka, der direkte blokerer den kolinerge transmission på receptor niveau. Dvs. at den “inddirekte modvirker” Ach’s virkning ved at hæmme frigivelse eller øge nedbrydningen.

Question 5

Kan du komme med eksempler på farmaka, der er para-symtolytika, samt fortælle hvordan disse virker og hvad indikationen for brug er?

Answer 5

Atropin –> Direkte virkende muskarin-receptor antagonist (M2 og M3)
Indikation: Adjuvans ved ophævelse af neuromuskulær blokade, præanæstetisk medikation (hæmning af spyt-, ventrikel og bronkialsekretion). Akut, især vagusbetinget bradykardi. Forgiftning med acetylkolinesterase-hæmmer, beta-blokkere eller calciumantagonister.
Virkning: kompetitativ antagonist og forhindrer derved virkningen af Ach og andre eksogent tilførte muskeringreceptoragonister i synapsespalten.

Ipratropium –> muskarinreceptorantagonist
Indikation: Allergisk eller non-allergisk rhinosinuitis (næsespray). Profylaktisk ved KOL og astma (inhalationsspray).
Virkning: blokerer kompetitativt virkningen af Ach og non-selektivt de muskerine receptorer.

Botulinum toxin A –> acetylcholine-release-hæmmer.
Indikation: Muskelspasmer, kosmetisk (=botox).
Perifert virkende neuromuskulært blokerende middel. Det hæmmer fusionen af vesiklerne til membranen, ved at nedbryde et protein, der er vigtigt for vesiklefusion med den præsynaptiske membran, SNAP-25, hvormed der ikke frigives acethylcholin ud i synapsespalten.

Question 6

Hvad er adrenerg farmaka?

Answer 6

Beskæftiger sig med stoffer, der har indflydelse på signaleringsveje medieret af endogene katekolaminer noradrenalin, adrenalin og dopamin.

Question 7

Hvordan opdeles adrenerge farmaka?

Answer 7

• Direkte virkende: agonister eller antagonister
• Inddirekte virkende (virker som regel ved at øge mængden af katekolamin i synapsespalten (fx ketekolamin-reuptake-hæmmere som kokain).

Question 8

Nævn nogle adrenerge receptoragonister

Answer 8

• Adrenalin og noradrenalin
• Salbutamol
• Salmeterol
• Xylometazolin

Question 9

Nævn nogle adrenerge receptorantagonister

Answer 9

• Metroprolol

- Doxazosin

Question 10

Hvad er sympatomimetika?

Answer 10

Farmaka, der helt eller delvist efterligner virkningerne af adrenalin eller noradrenalin på receptorerne. Eææer farmaka der indirekte øger effekten af receptorstimulation.

Question 11

Hvad er sympatolytika?

Answer 11

Farmaka, der direkte blokerer den adrenerge transmission på receptorniveau eller aktiverer negativ feedback.