Administração Oral de Fármacos Flashcards
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Qual é o objetivo principal do estudo?
Elucidar o espaço químico de fármacos peptídicos administrados por via oral que vão além da Regra de Cinco (Ro5)
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Qual problema o estudo aborda em relação ao desenvolvimento de fármacos peptídicos?
A crença de que a maioria dos peptídeos não se encaixa nos critérios de “droga-likeness”, como a Ro5, devido a propriedades como alto peso molecular e número de átomos polares.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Qual o principal critério utilizado para definir um fármaco como peptídico neste estudo?
Conter menos de 50 aminoácidos e não compartilhar características com peptídeos ou hormônios peptídicos de mamíferos naturais.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Qual banco de dados foi utilizado para coletar informações sobre os fármacos peptídicos?
ChEMBL
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Como os autores diferenciaram os fármacos peptídicos de biofármacos?
Selecionando apenas compostos com mecanismos de ação diferentes daqueles de hormônios peptídicos de mamíferos naturais ou proteínas recombinantes.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Que software foi utilizado para calcular as propriedades moleculares dos peptídeos?
Vortex.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Quais bancos de dados foram utilizados para coletar informações sobre a via de administração e classe terapêutica dos fármacos?
Integrity (Thomson Reuters) e Micromedex Solutions (Truven Health Analytics).
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Qual a distribuição de fármacos peptídicos entre as estruturas cíclica e linear?
33.95% cíclicos e 66.05% lineares.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Quais as quatro classes terapêuticas com maior representatividade de fármacos peptídicos?
Oncológicos, Antibióticos, Hematológicos, Imunomoduladores.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Qual a principal vantagem dos peptídeos como agentes terapêuticos em comparação com pequenas moléculas e biofármacos?
Combinam a especificidade e potência de biofármacos com o menor tamanho e maior acessibilidade de pequenas moléculas.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] De acordo com o estudo, qual a implicação da ampla distribuição de fármacos peptídicos lineares entre diferentes classes terapêuticas, especialmente aquelas com alvos extracelulares?
Que a estrutura linear é suficiente para que esses peptídeos atinjam seus alvos extracelulares sem a necessidade de permear membranas.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Qual a principal conclusão do estudo em relação à aplicabilidade da Regra de Cinco (Ro5) para o desenvolvimento de fármacos peptídicos?
Os critérios da Ro5 para biodisponibilidade oral de pequenas moléculas não podem ser aplicados diretamente ao desenvolvimento de fármacos peptídicos.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] O que o estudo destaca como um obstáculo para a exploração mais ampla de moléculas “além da Regra de Cinco” (bRo5) como agentes terapêuticos?
A falta de compreensão completa dos descritores de difusão de membrana para moléculas maiores, o que dificulta o design racional de moléculas bRo5 permeáveis a células.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] Qual a implicação do estudo para o futuro do desenvolvimento de fármacos peptídicos?
O estudo fornece informações valiosas para apoiar o design de fármacos peptídicos, com novos limites para descritores que vão além da Ro5.
[ADMINISTRAÇÃO ORAL DE FARMACOS] A qual conclusão o estudo chega em relação à estrutura (cíclica vs. linear) dos peptídeos e sua biodisponibilidade oral?
A estrutura do peptídeo, por si só, não determina sua biodisponibilidade oral.
