Acetilcolina Flashcards
enzima que se requiere para la síntesis de la acetilcolina:
acetil colin transferasa (ChAT)
enzima para degradar acetilcolina
acetil colina esterasa (AChE)
dos transportadores de membrana de ACh
HAChu:
- alta afinidad para colina
- depende de Na+ y Cl-
- localizado en terminales colinérgicos
LAChu:
- baja afinidad para colina
- en todos los tejidos
- no dependiente de Na+ y Cl-
¿dónde se sintetiza ACh?
en las mitocondrias de las terminales
¿por qué no existe un transportador transmebranal de ACh?
porque antes de entrar se transforma a colina
existen transportadores de colina
Receptores de acetilcolina muscarínicos (mAChRs) y dónde se encuentran
Excitatorios:
- M1: cerebro
- M3: glándulas secretoras
- M5
Inhibitorios:
- M2: Corazón
- M4: Estriado
¿quién fue el primero en extraer acetilcolina de la naturaleza?
Arthur J. Ewins
Observó que la acetilcolina disminuía la presión arterial en dosis pequeñas
Reid Hunt y René de M.
síntesis de ACh
Acetyl CoA + Colina – colina acetiltransferasa (ChAT) –> ACh
degradación de ACh
ACh – acetilcolin esterasa (AChE) –> ácido acético + colina
¿de dónde se obtiene la colina?
de la degradación de ACh por la AChE en la hendidura sináptica
enfermedades asociadas a los receptores muscarínicos (mAChRs)
M1:
- Alzheimer
- Esquizofrenia
M2:
- Parkinson: aumenta tono colinérgico
- Adicción a drogas
¿cómo se transporta la ACh del citoplasma a las vesículas sinápticas?
por un transportador vesicular: VAChT
características de VAChT (transportador vesicular)
transporta la acetilcolina del citoplasma a las vesículas sinápticas
es antiporte
capta ACh y elimina H+
¿qué inhiben las toxinas botulínicas (botox)?
la liberación de Ach (exocitosis) provocando parálisis muscular temporal
toxinas que inhiben la liberación de ACh
toxina tetánica
toxina butolínica
¿qué pasa si se inhibe la AChE (enzima de degradación)?
incrementa la cantidad de ACh disponible en la unión neuromuscular
lleva a parálisis flácida
bloqueador de AChE (enzima de degradación)
fisostigmina
receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR)
pentámero (5 subunidades) que rodea el canal iónico (el poro central)
entran Na+ y Ca+ y sale K+
los receptores iónicos se llaman ____ y los metabotrópicos ____
iónicos –> nicotínicos
metabotrópicos –> muscarínicos
desensibilización es:
disminución de la respuesta ante la exposición prolongada al neurotransmisor
mecanismo de protección en contra de la estimulación excesiva
enfermedades relacionadas con los receptores nicotínicos (nAChRs)
sub α1:
- myasthenia gravis
subs β1 y β2:
- epilepsia
subs γ:
- disfunciones monogénicas
agonistas y antagonistas de los nAChRs
Agonistas:
- nicotina (neuroprotector)
- epibatidina
Antagonistas:
- curare
Inhibidor de VAChT (transportador vesicular)
Vesamicol
