Absorption Flashcards
Quels sont les voies d’administration non concernés par l’absorption
Les voie parentérale intraveineuse et intra-artérielle
Quels sont les facteurs qui conditionnent le passage à travers les membrane cellulaire d’un médicament?
Le pH du milieu
le pka de la molécule
la liposolubilité
et la forme galénique
quelles sont les formes galéniques?
Forme à libération prolongée ( le principe actif et dans une trame–> la diffusion est progressive et la résorption se fait tout au long de l’absorption)
Forme à Libération ( le principe actif est protégé par une cire de l’acidité gastrique la résorption se fait dans l’intestin uniquement)
Quels sont les mécanismes de passage à travers la membrane cellulaire?
*Le transport passif par: 1^Diffusion passive 2^diffusion facilitée 3^et filtration *Le transport actif
Quelles sont les caractéristiques du transport passif?
Sans énergie
non saturable
dans le sens du gradient de concentration
pas de compétition dans la diffusion passive
avec compétitions dans la diffusion facilité
dépend de la masse molaire
Quelles sont les caractéristiques du transport actif?
avec énergie
saturable
contre le gradient de concentration compétition
En cas d’intoxication par les barbituriques qui sont des acides comment empêcher la rediffusion passive des urine dans le sang au niveau du tubule
il faut alcaliniser les urines
En cas d’intoxication aux amphétamines qui sont des pas comment empêcher la rediffusion passif des urine dans le sang
il faut acidifier les urines
Par quel mécanisme se fait la résorption ?
essentiellement par diffusion passive
Quelle est la forme de la majorité des médicaments?
ce sont soit des acide faible soit dépassent faible donc ionisable en fonction du pH du milieu et du PKA de la molécule
Quelle est la forme du médicament qui peut traverser la membrane? et par quel mécanisme?
Seul la forme non ionisée traverse la membrane
Par Diffusion passive
Comment calculer le coefficient de partge ?
le coefficient de partage = la concentration de la molécule dans un solvant organique ÷ la concentration de la molécule dans un solvant aqueux
La lipophilir d’une molécule est proportionnelle à…
le logarithme du coefficient de partage
plus le logarithme P est élevé plus la molécule est lipophile
quel est le siège essentiel de l’absorption lors de l’administration par voie orale
dans l’ intestin: duodénum jéjunum iléon
dans l’estomac pour les molécule acide 《 sans importance est limité》
toutes les molécules absorbées par voie digestive passe par …
la veine porte et le foie pour subir un metabolisme c’est l’effet du premier passage hépatique
Quels sont les facteurs influençant l’absorption?
pH, PKA, liposolubilité et forme galénique
L’age:baisse
Quels sont les facteurs influençant l’absorption?
- Le pH, le pka, la liposolubilité, et la forme galénique
- L’âge: la basse du pH, de la vidange gastrique et de la motricité intestinale
- L’immaturité du système de transport chez le nourrisson
- La prise alimentaire d’atropine et de parasympatholytique
- Les pathologies gastro-intestinales: Crohn syndrome de malabsorption
Qu’est-ce que la cinétique d’ordre 1?
c’est la proportionnalité entre la vitesse d’absorption et la dose administrée
Qu’est-ce que la cinétique d’ordre zéro?
c’est la cinétique des médicaments qui ont une vitesse d’absorption constante quelle que soit la dose administrée
Dans une cinétique d’ordre 1…
une proportion constante de médicament est absorbé
Dans une cinétique d’ordre zéro…
une quantité constante de médicament est absorbé
Quelle est la définition de la biodisponibilité ?
c’est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale et la vitesse latinà laquelle l’atteint
Qu’est-ce que la biodisponibilité absolue?
c’est la comparaison entre une dose administrée par voie IV prise comme référence et une autre dose administrée par voie orale par exemple
Comment mesurer la biodisponibilité absolue F ?
on mesure les aires sous la courbe des graves de concentration plasmatique dans l’unité de temps
F= (ASC orale/AS IV) × (Dose IV/Dose oral)
0.75
Quel est l’intérêt du calcul de la biodisponibilité absolue
déterminer la meilleure forme pharmaceutique
Qu’est-ce que la biodisponibilité relative?
c’est la comparaison entre deux principes actifs pris par voie orale
Comment calculer la biodisponibilité relative?
F= ASC forme1/ ASC forme ref ×100
