Absorbsiyon Ve Biyoyararlanım Flashcards
İlacın farmasötik şekillerinin absorbsiyon hızına etkisi sıralaması
Çözelti > emülsüyon (s-s) > süspansiyon (k-s) > kapsül > tablet
Henderson - Hasselbach Denklemi
Asitler için: pKa - pH = log[noniyonize ilaç kons/iyonize ilaç kons] bazlar için : pH - pKa =log [non/iyonize]
Diyare
İshal
Konstipasyon
Kabızlık
İntraselüler geçiş
Hücrelerin içinden geçiş
Transselüler geçiş
Hücrelerin içinden geçiş
İnterselüler geçiş
Hücrelerin arasından geçiş
Paraselüler geçiş
Hücrelerin arasından geçiş
İntra
İçinde
İnter
Arasında
Asidik ilaçlar ortama…
H+ iyonu verirler.
Bazik ilaçlar ortamdan…
H+ iyonu alırlar.
Asidik ilaçlar asit ortamda…
Noniyonize (lipofilik) nonpolar şekilde durur.
Asidik ilaçlar bazik (alkali) ortamda
İyonize (hidrofilik) polar şekilde durur.
İyonizasyonun absorbsiyon üzerindeki etkisi hangi denklem ile açıklanır
Henderson - Hasselbach denklemi
pKa nedir
İlaç moleküllerinin iyonize ve noniyonize formlarının birbirine eşit şekilde bulunduğu pH değeridir.
Hangi ilaç türü daha hızlı emilir? ( iyonik vs np iyonik)
Noniyonik. İyonik olursa elektrik yüklerinden dolayı hücre daha zor alır. O yüzden asidik yapıda bir ilaç, bazik olan onikiparmak bağırsağında iyonik yapıya geçeceği için orada zor emilir.
İlk geçiş etkisi (presistemik eliminasyon)
İlaçların sistemik dolaşıma katılmadan önce önemli miktarda metabolize edilmesidir. Biyoyararlanımı düşürür. KC, Barsaklar, Akciğer yapar.
Detay soru : karaciğerde presistemik eliminasyona uğrayan ilaçlar
Betablokörler, Morfin, NSAİİ gruptan Aspirin, steroidlerden: Kortizol, trisiklik antidepresanlar
Detay soru : barsak mukozasında presistemik eliminasyona uğrayan ilaçlar
Progesteron, testosteron, Levodopa
Detay soru: inhalasyon ile presistemik eliminasyona uğrayan ilaçlar
Nikotin, isoproterenol
Levadopa (L-Dopa) nedir?
Dopamin öncülü. Normal dopamin kan beyin bariyerini (kbb) geçemez, L-Dopa geçer.
Sistemik?
Büyük kan dolaşımı.
Somatik
Vücutla, bedenle ilgili.
Parenteral yol?
İlacın, sindirim yolu haricindeki yollar ile verilmesi. İntravenöz (iv), subcutaneus, transdermal, (damar yolu kas içi adele içi, deri altı vb)
Enteral?
Barsakla ilgili.
GİS (gastrointestinal sistem) ?
Mide ve barsak kısmını içeren sistem.
Disintegrasyon
Katı şeklin küçük parçalara bölünmesi.
Dissolüsyon
Tabletin mide veya barsak sıvında çözünmesi.
Midenin boşalmasını geciktirenler?
Katı, yağlı, sıcak besinler / ülser / hareket / heyecan / ayakta durmak / ilaçlar (antikolinerjikler->atropin, morfin, nikotin, amfetamin, levodopa, gangliyon blokörleri, beta-adrenerjik agonistler)
Midenin boşalmasını hızlandıranlar?
Soğuk, sulu besinler / bol su içmek / açlık / hafif egzersiz / yatma pozisyonu / sigara içmek / ilaçlar (metoklopromid, makrolidler vs)
EAA?
Eğri altı alanı. Auc (area under curve)
Kaç yarılanma ömrü sonunda ilacın plazma konsantrasyonu %1in altına düşer ve sıfır kabul edilebilir?
7 yarılanma ömrü sonra.
Pasif Difüzyonda geçerli kanunlar?
Fick kanunu, birinci derece kinetiği
Aktif Transportta geçerli kanunlar?
Sıfır derece kinetiği, Michaelis-Menten kinetiği
Pinositoz?
Hücre zarında cep oluşturarak hücre içine girme. Endositozdur. ATP gerektirir.
Reseptör aracılı endositoz (pinositoz)?
Hücre yüzeyindeki KLATRİN (clathrin) adlı proteinle kaplı özel çukurlara kümelenmiş reseptörle birleşerek hücre içine girer. Ör: insulin vb peptid hormonlar, büyüme faktörleri, büyük moleküller (LDL, Antikorlar)
Reseptör aracılı endositozdaki protein?
Klatrin
Endositoza ekzositoz eşlik ederse bu olaya ne denir?
Transsitoz
