29. 1 Parkinson Flashcards
clasificación farmacológica antiparkinsonianos
- Potenciación actividad dopaminérgica directa
- Potenciación actividad dopaminérgica indirecta
- Bloqueo función colinérgica
Cuales son los fármacos potenciadores de la actividad dopaminérgica directa
- L-Dopa
- Agonistas y activadores de dopa
- Ergóticos
Bromocriptina
Carbegolina - No ergóticos
Pramipexol
Ropinirol
Rotigotina
- Ergóticos
Atraviesa la BHE la L-Dopa
Si (la DA no) por eso se administra junto con inhibidores de la descarboxilasa
Vía administración L-Dopa
V.O.
absorción intestino sistema saturable transporte aa
Metabolismo L-Dopa
Enzimas descarboxilasa y COMT
Acción L-Dopa
No frena evolución
Bradicinesia y rigidez -> Temblor
DISMINUYE CON LOS AÑOS
RAM L-Dopa
- DA estimula receptores vasculares
- Digestivos
- Discinesias y distonías musc orofacial (dar menos dosis)
- Fluctuaciones respuesta en fases tardías:
- wearing off
- al azar: on-off
- Alt psiquiátricas (insomnio, manía)
- PERDIDA DE EFICACIA
Mecanismo acción agonistas y activadores DOPA
sobre receptores D2
Cuales son los ergóticos
Bromocriptina
Carbegolina
Cuales son los NO ergóticos y sus vías de admin
Pramipexol V.O
Ropinirol V.O.
Rotigotina parches transdérmicos
Indicaciones de los Ergóticos
poco en Parkinson
Supresión lactancia
Indicacion Pramipexol
Enf. de Parkinson idiopática (+/- L-Dopa)
Indicación Ropinirol y Rotigotina
- Tto inicial monoterapia para retrasar L-Dopa
- Combinación con L-Dopa en fases tardías cuando efecto disminuye
Mecanismo acción potenciadores acción dopaminérgica indirecta
- Inhibición de la descarboxilasa periférica
- Inhiben MAO B (IMAO-B)
- Inhibidores de la COMT
Indicación Selegilina y Rasagilina
Fármacos inhibidores de descarboxilasa
Carbidopa
Bensarazida
Indicaciones Carbidopa y Bensarazida
Disminuye requerimientos L-Dopa un 75% –> uso conjunto con ella
Fármacos IMAO-B
Selegilina
Rasagilina
Mecanismo acción COMT inhibidores
Inhibe COMT que es una vía adicional de metabolización de la L-Dopa
Fármacos inhibidores de COMT
Entacapona
Tolcapona
Indicación Entacapona y Tolcapona
Enf. Parkinson con fluctuaciones motoras de final de dosis con L-Dopa
Inh la descarboxilasa
Indicación Selefinlina y Rasagilina
Monoterapia en estadios iniciales
Tardios +/- L-Dopa si fluctuaciones final de dosis
Que 3 farmacos se incluyen enla misma preparación habitualmente en parkinson
L-Dopa + Carbidopa + Entacapona
Fármacos anticolinérgicos centrales
Bipirideno (akineton)
El bipirideno atraviesa la BHE ?
SI
Acción bipirideno
Mejora temblor y rigidez
NO acinesia
Indicaciones bipirideno
- Sintomas iniciales
- Discinesias iatrágenas de neurolépticos, antipsicóticos y antieméticos
CADA VEZ MENOS USADO EN PARKINSON
RAM bipirideno
Anticolinérgicas