26. Hypoglycémiants Flashcards
INSULINE (nom usage) ?
NOM COMMERCIAL : /
CARACTERISTIQUES : - Sécrété par les cellules β des ilôts de Langerhans (pancréas endocrine)
- Régule la glycémie
- Réduit le taux de glucose circulant en stimulant sa mise
en réserve au niveau du foie, tissus adipeux et muscles
striés.
- Synthétisée sous forme d’une chaîne polypeptidique
unique, la préproinsuline qui se transforme en proinsuline qui (avec 2 endopeptidases) se rompt en 2 endroits et donne l’insuline et peptide C en quantité équimolaire.
- Libéré par exocytose des cellules β dans la circulation en réponse à une augmentation du taux de glucose sanguin
- Diabète de type I = insulino-dépendant ➔ administration d’insuline par voie injectable (inactive par voie orale)
- Diabète de type II = non insulino-dépendant ➔ utilisation
d’antidiabétiques oraux et accessoirement
administration d’insuline
- Plusieurs durées d’action
CARBUTAMIDE
NOM COMMERCIAL : /
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les sulfamidés hypoglycémiants
- Présence de la fonction sulfonylurée ou d’une fonction isostère
- Bloqueur des canaux potassiques ATP-dépendants pancréatiques.
Ils agissent en stimulant la sécrétion d’insuline par les cellules B pancréatique :
- Bloquent les canaux K+ ATP dépendant ce qui va empêcher la sortie des K+ ➝ Dépolarisation membranaire ➝ ouverture de canaux calciques potentiel-dépendants ➝ le calcium entre dans la cellule. Exocytose des granules contenant l’insuline
- Solide blanc, peu soluble dans l’eau, assez soluble dans les solvants organiques, soluble dans les alcalis même faibles (fonction sulfonylurée)
GLICLAZIDE
NOM COMMERCIAL : UNIDIAMICRON°
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les sulfamidés hypoglycémiants
- Antidiabétique oral
- Bloqueur des canaux potassiques ATP-dépendants
pancréatiques. Provoque une dépolatisation de la membrane cellulaire qui stimule l’ouverture de canaux calciques potentiel-dépendants. Le calcium entre dans la cellule. Exocytose des granules contenant l’insuline
- Solide blanc, peu soluble dans l’eau, assez soluble dans les solvants organiques, soluble dans les alcalis même faibles (fonction sulfonylurée)
GLIBENCLAMIDE
NOM COMMERCIAL : DAONIL°
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les sulfamidés hypoglycémiants
- Un des plus puissants sulfamidés hypoglycémiants
actuels
- La fonction sulfonylurée en para d’une chaine de type
arylcarbonylaminoéthyle confère à la molécule une très
grande affinité pour le « récepteur aux sulfonylurées »
- Bloqueur des canaux potassiques ATP-dépendants pancréatiques. Provoque une dépolatisation de la membrane cellulaire qui stimule l’ouverture de canaux calciques potentiel-dépendants. Le calcium entre dans la
cellule. Exocytose des granules contenant l’insuline
- Solide blanc, peu soluble dans l’eau, assez soluble dans les solvants organiques, soluble dans les alcalis même
faibles (fonction sulfonylurée)
REPAGLINIDE
NOM COMMERCIAL : NOVONORM°
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les glinides
- Bloqueur des canaux potassiques ATP-dépendant
pancréatiques
- Durée d’action plus courte ➔ meilleur contrôle de la
glycémie
METFORMINE
NOM COMMERCIAL : GLUCOPHAGE°
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les biguanides
- Seul représentant de cette classe
- Agirait de plusieurs façons :
• Augmente la sensibilité du foie et des tissus périphériques à l’insuline (diminue l’insulinorésistance)
• Diminue l’absorption du glucose au niveau intestinal
• Diminue la production de glucose par le foie
- Utilisé sous forme de chlorhydrate
- Solide blanc, soluble dans l’eau, peu soluble dans l’alcool,
insoluble dans les solvants organiques
PIOGLITAZONE
NOM COMMERCIAL : ACTOS°
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les glitazones
- Composé hétérocyclique, thiazolidinediones
- Réduction de l’insulinorésistance
- Traverse la membrane cellulaire et se lie à un récepteur nucléaire dénommé PPAR-γ et entraine la formation d’un complexe entre ce récepteur et un autre récepteur dénommé RXR. Ce complexe se lie à l’ADN et se comporte comme facteur de transcription. Synthèse des protéines responsable de la transmission des signaux insuliniques au sein de la cellule et du transport du glucose vers le milieu intracellulaire
CANAGLIFLOZINE
NOM COMMERCIAL : INVOKANA°
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les gliflozines
- Inhibiteur du cotransporteur sodium-glucose de type 2
(SGLT2) au niveau rénal, la réabsorption du glucose au niveau du néphron est inhibée et il s’ensuit une élimination accrue de glucose dans les urines (augmentation de la glucosurie)
- Sélectif du SGLT2 par rapport au SGLT1
- Premier représentant mis sur le marché en Belgique
- Pas considéré comme traitement de première ligne du
diabète de type 2
- Conception à partir de la phlorizine (écorce d’arbres
fruitiers de la famille des Rosaceae)
SORBITOL
NOM COMMERCIAL : /
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les édulcorants artificiels
- Confère un goût sucré tout en n’étant pas chimiquement
apparenté au sucre
- Composé atoxique
- Produit de réduction du glucose
- Pouvoir édulcorant égal à 60% de celui du saccharose
SACCHARINE
NOM COMMERCIAL : /
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les édulcorants artificiels
- Confère un goût sucré tout en n’étant pas chimiquement
apparenté au sucre
- Composé atoxique
- Pouvoir sucrant environ 500 fois plus intense que celui du
saccharose
- Solide blanc, peu soluble dans l’eau froide, plus soluble
dans l’eau chaude, soluble dans l’alcool, peu soluble dans les solvants organiques, soluble dans les alcalis
ASPARTAME
NOM COMMERCIAL : CANDEREL°
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémiants actifs par voie orale
- Dans les édulcorants artificiels
- Confère un goût sucré tout en n’étant pas chimiquement
apparenté au sucre
- Composé atoxique
- Dipeptide monoester
- 160 fois plus sucrant que le saccharose
- Solide blanc, assez soluble dans l’eau et dans l’alcool
- Se dégrade par chauffage prolongé dans l’eau
- Contre-indiqué chez les personnes souffrant de
phénylcétonurie puisque c’est un générateur de phénylalanine
SITAGLIPTINE
NOM COMMERCIAL : JANUVIA°
CARACTERISTIQUES : - Classe des hypoglycémitants agissant sur les incrétines
- Récemment introduit sur le marché
- Inhibiteur de la dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), une
peptidase qui métabolise les incrétines GLP-1 et GIP.
- Prolonge les effets des hormones naturelles
- Les glyptines sont actives par voie orale
- Pourrait être classé aussi parmi les antidiabétiques actifs
par voie orale
