2. Analgésique morphiniques Flashcards
1
Q
Analgésiques morphiniques :
effets généraux
A
- analgésie spinale et supraspinale (PAG)
- euphorie, sédation, dysphorie, hallucinations, perceptions de récompense
- myosis
- dépression respiratoire
- diminution du réflexe de la toux
- nausées et vomissements (area postrema)
- effets neuro-endocriniens (inhibe hypotalamo-hypophysaire, stim prolactine par inhib. dopamine)
- système GI (dim péristaltisme et sécrétions)
2
Q
Morphine et dérivés :
effets indésirables
A
- dépression respiratoire
- nausées, vomissements
- sédation, état confusionnel/hallucination
- prurit
- constipation
- rétention urinaire
- hypotension artérielle
- libération d’histamine
- tolérance
3
Q
Morphine
A
- abosrption rapide GI, biodisp 25%
- voie d’administration : iv, rectal, épidural, intrathécale
- 1/2 vie 2h et effets 4-5h
- glucuroconjugaison puis élimination rénale
- tolérance variable
4
Q
Codéine
A
- métylmorphine
- bonne biodisponibilité orale, admin per os
- basse affinité pour opioïdes
- métabolisme en morphine et autres inactifs
- analgésique, antitussif
5
Q
Tramadol
A
- analogue synthétique de la codéine
- faible agoniste µ et inhibiteur de recaptage de NA et 5-HT
- dépression respiratoire plus faible que morphine
- contrindication : assoc. avec antidépresseur, tricycliques, épilepsie
- cave : hypoglycémie en début de ttt
6
Q
Fentanyl
A
- phénylpipéridine
- agoniste µ 100-1000x plus puissant que morphine, plus liposoluble aussi
- temps court jusqu’à analgesie max
- relative stabilité cardiovasculaire
- effets indésirables : rigisité musculaire, pas de libération d’histamine
- administration iv, épidurale, intrathécale
7
Q
Lopéramide
A
- phénylpipéridine
- ne pénètre pas dans le SNC à dose thérapeutique
- antidiarrhéique
8
Q
Métahdone
A
- aborption orale, métabolisme hépatique, plasma peak après 4h, 1/2 vie 15-40h
- effets indésirables : interactions médicamenteuses, toxicité idem morphine, prolongement QT (surdosage = mort)
- indications : douleurs chroniques, ttt syndrome de sevrage aux opiacés
9
Q
Buprénorphine
A
- agoniste partiel µ, hautement lipophile, 25-50x plus puissant que morphine, 1/2 vie 3h (mais effets longs)
- élimination digestive
- indications : sevrage, ttt des douleurs modérées
- cave : risque de sevrage chez patients avec autre ttt opioïdes
- peut antagoniser dépression resp due à fentanyl
10
Q
Douleurs chroiques :
Paliers de l’OMS
A
- Palier 1
- paracétamol
- AINS (ibuprofène, salicylés)
- Palier 2
- codéine
- tramadol
- buprénorphine
- Palier 3
- morphine
- oxycodone
- fentanyl
- méthadone
11
Q
Sumatriptan
A
- agoniste 5-HT1B/1D (autorécepteur ac modulation libération 5-HT), vasoconstriction des vaisseaux intracrâniens
- admin orale, biospisp 14-17%, peu métabolisé
- indication : crise de migraine (ß-bloquants en prévention)
- effets indésirables : (rares mais sérieux) spasme coronaire, ischémie (contrindiqué ds maladie coronarienne)
12
Q
Dihydroergotamine
A
- alcaloïde de l’ergot de seigle
- effets similaires aux triptans, moins spécifiques
- métabolisme hépatique CYP3A4
- effets indésirables : nausées, vomissements, douleurs musculaires, douleurs précordiales
- intoxication : ergotisme (feu de Saint Antoine)
- vasospasme coronaire et périph, ischémie, trouble du rythme
13
Q
Métamizole
A
- analgésique spasmolytique
- effets indésirables : leucopénie, agranulocytose, choc anaphylactoïde, aggravation insuf rénale
- indications : fortes douleurs post-op lorsque AINS inefficaces, administration limitée dans le temps