2. Analgésique morphiniques Flashcards

1
Q

Analgésiques morphiniques :

effets généraux

A
  • analgésie spinale et supraspinale (PAG)
  • euphorie, sédation, dysphorie, hallucinations, perceptions de récompense
  • myosis
  • dépression respiratoire
  • diminution du réflexe de la toux
  • nausées et vomissements (area postrema)
  • effets neuro-endocriniens (inhibe hypotalamo-hypophysaire, stim prolactine par inhib. dopamine)
  • système GI (dim péristaltisme et sécrétions)
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2
Q

Morphine et dérivés :

effets indésirables

A
  • dépression respiratoire
  • nausées, vomissements
  • sédation, état confusionnel/hallucination
  • prurit
  • constipation
  • rétention urinaire
  • hypotension artérielle
  • libération d’histamine
  • tolérance
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3
Q

Morphine

A
  • abosrption rapide GI, biodisp 25%
  • voie d’administration : iv, rectal, épidural, intrathécale
  • 1/2 vie 2h et effets 4-5h
  • glucuroconjugaison puis élimination rénale
  • tolérance variable
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4
Q

Codéine

A
  • métylmorphine
  • bonne biodisponibilité orale, admin per os
  • basse affinité pour opioïdes
  • métabolisme en morphine et autres inactifs
  • analgésique, antitussif
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5
Q

Tramadol

A
  • analogue synthétique de la codéine
  • faible agoniste µ et inhibiteur de recaptage de NA et 5-HT
  • dépression respiratoire plus faible que morphine
  • contrindication : assoc. avec antidépresseur, tricycliques, épilepsie
  • cave : hypoglycémie en début de ttt
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6
Q

Fentanyl

A
  • phénylpipéridine
  • agoniste µ 100-1000x plus puissant que morphine, plus liposoluble aussi
  • temps court jusqu’à analgesie max
  • relative stabilité cardiovasculaire
  • effets indésirables : rigisité musculaire, pas de libération d’histamine
  • administration iv, épidurale, intrathécale
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7
Q

Lopéramide

A
  • phénylpipéridine
  • ne pénètre pas dans le SNC à dose thérapeutique
  • antidiarrhéique
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8
Q

Métahdone

A
  • aborption orale, métabolisme hépatique, plasma peak après 4h, 1/2 vie 15-40h
  • effets indésirables : interactions médicamenteuses, toxicité idem morphine, prolongement QT (surdosage = mort)
  • indications : douleurs chroniques, ttt syndrome de sevrage aux opiacés
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9
Q

Buprénorphine

A
  • agoniste partiel µ, hautement lipophile, 25-50x plus puissant que morphine, 1/2 vie 3h (mais effets longs)
  • élimination digestive
  • indications : sevrage, ttt des douleurs modérées
  • cave : risque de sevrage chez patients avec autre ttt opioïdes
  • peut antagoniser dépression resp due à fentanyl
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10
Q

Douleurs chroiques :

Paliers de l’OMS

A
  • Palier 1
    • paracétamol
    • AINS (ibuprofène, salicylés)
  • Palier 2
    • codéine
    • tramadol
    • buprénorphine
  • Palier 3
    • morphine
    • oxycodone
    • fentanyl
    • méthadone
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11
Q

Sumatriptan

A
  • agoniste 5-HT1B/1D (autorécepteur ac modulation libération 5-HT), vasoconstriction des vaisseaux intracrâniens
  • admin orale, biospisp 14-17%, peu métabolisé
  • indication : crise de migraine (ß-bloquants en prévention)
  • effets indésirables : (rares mais sérieux) spasme coronaire, ischémie (contrindiqué ds maladie coronarienne)
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12
Q

Dihydroergotamine

A
  • alcaloïde de l’ergot de seigle
  • effets similaires aux triptans, moins spécifiques
  • métabolisme hépatique CYP3A4
  • effets indésirables : nausées, vomissements, douleurs musculaires, douleurs précordiales
  • intoxication : ergotisme (feu de Saint Antoine)
    • vasospasme coronaire et périph, ischémie, trouble du rythme
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13
Q

Métamizole

A
  • analgésique spasmolytique
  • effets indésirables : leucopénie, agranulocytose, choc anaphylactoïde, aggravation insuf rénale
  • indications : fortes douleurs post-op lorsque AINS inefficaces, administration limitée dans le temps
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