18 : Antalgique Flashcards
Que comprend la famille des antalgiques non opioïdes ?
- Paracétamol
- Néfopam
- Ensemble des AINS
Mécanisme d’action du Paracétamol
- Encore mal défini
- Action probable au niveau du SNC par diminution synthèse de prostaglandine ( inhibition de la cyclo-oxygénase cérébale)
- Probable effet sérétoninergique en potentialement les contrôles inhibiteurs de la douleur
Pharmacologie
Paracétamol
- Après Administration orale : obtention de la concentration maximale plasmatique de principe actif en 15 à 60 minutes selon la forme galénique, après absorption gastrique
- Biodisponibilité : 60 à 90% avec un faible taux de liaison aux protéines plasmatiques (env 10%)
- Diffusion tissulaire rapide et uniforme
Dose Maximale
Paracétamol
4 g / 24 H
Métabolisme et Elimination
Paracétamol
- Métabolisme hépatique : soumis à l’effet de premier passage hépatique, où près de 90% seront métabolisés par glycoroconjugaison ou sulfoconjuguaison
- Elimination rénale
Posologie Paracétamol
Chez l’insuffisant rénal sévère
- 500 à 1000 mg par prise
- espacée d’au moins 8h
- dose journalière inférieur à 3g
Posologie Paracétamol
Chez l’insuffisant hépatique
- Ne pas dépasser 2 à 3g/jour
* Prises espacées de 8H
Posologie Paracétamol
Chez le sujet âgé
- Diminution de la clairance plasmatique du paracétamol.
- Pas de modification du schéma posologique habituel.
- Antalgique de 1ere intention.
Interractions médicamenteuses
Paracétamol
- Peu d’interraction cliniquement significative
* Précaution d’utilisation avec les anti-coagulants de types AVK
Toxicité Paracétamol
- Principal risque : Intoxication par surdosage.
- Le paracétamol est un toxique lésionnel qui agit avec retard sur le foie principalement.
- Intoxication peut entrainer une cytolyse hépatique, aboutissant parfois à une nécrose hépatique, un insuffiance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie, pouvant aller jusqu’au coma et à la mort.
Dose toxique théorique pour une dose ingéré unique
Paracétamol
- Supérieur à 125 mg/kg chez l’adulte
* 100 mg/kg chez l’enfant
Pharmacocinétique
AINS
- Résorption digestive rapide
- Biodisponibilité suffisante (70 à 80%)
- Diffusion dans l’ensemble des tissus et fluides de l’organisme
- Très forte liaison aux protéines plasmatiques ( 60 à 99%)
Métabolisme et Elimination
AINS
- Métabolisme essentiellement hépatique
- Elimination essentiellement urinaire (métabolites)
Interraction médicamenteuses
Codéine
• Associations déconseillés avec les agonistes - antagonistes morphiniques (buprénorphine, nalbuphine, pentazocine), qui peuvent entrainer une diminution de l’effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d’apparition d’un syndrome de sevrage
- L’alcool peut majorer les effet sédatif des analgésiques morphiniques
- L’altération de la vigilance peut rendre dangeureuse la conduite de véhicule et d’autres machines.
Effets indésirables
Codéine
• Nausée et vomissement
• Vertiges
• Dépression respiratoire
(Effet indésirable partagé par tous les morphiniques, faibles ou forts)
