14.1.1 Inhibidores de la polimerasa de DNA: ACICLOVIR Flashcards
Farmaco que se descubrio a partir de la busqueda de compuestos con actividad contra la replicacion de VHC (Hepatitis C).
Acliclovir
Caso en el cual la toxicidad del Aciclovir representa un mayor problema en clinica.
Cuando se administra de manera intravenosa, en dosis elevadas para el tratamiento de infecciones graves o en pacientes con insuficiencia renal.
¿Como se conforma la estructura del Aciclovir?
Consiste en un anillo incompleto de glucosa acíclico, unido con una base de guanina.
¿Como podriamos explicar la selectividad antiviral del Aciclovir?
Tiene que ver con su estructura quimica y una kinasa del HSV y VZV.
La Thymidine kinasa de HSV (herpes simple) y VZV (Virus varicela-zóster) puede fosforilar con mayor eficiencia que la enzima de los mamiferos, las celulas infectadas con estos virus contienen mayor concentracion ded aciclovir fosforilado que las no infectadas.
¿Qué se produce con la fosforilacion del Aciclovir?
Una vez fosforilado el aciclovir este produce el compuesto monofosfato de aciclovir y posteriormente en trifosfato de aciclovir por accion de enzimas celulares.
¿Qué funcion tiene el trifosfato de Aciclovir?
Este compuesto describe el mecanismo de acción del medicamento.
El trifosfato de aciclovir inhibe la polimerasa de ADN del herpesvirus y tambien a las polimerasas de ADN celular en menor medida.
¿Qué se consigue con la inhibicion de la ADN polimerasa del herpesvirus?
- La inhibicion de la incorporacion de desoxiguanosina trifosfato (dGTP) que antagonizan la inhibicion.
- El trifosfato de aciclovir evita que la polimerasa pueda añadir un nuevo trifosfato de desoxirribonucleósido siendo un finalizador obligatorio de la cadena.
- Si el trifosfato de desoxirribonucleósido existe en la cadena, la polimerasa de ADN viral se desactiva.
¿Qué pacientes presentan resistencia con Aciclovir?
- Pacientes con aftas o herpes genital.
- Pacientes con infecciones oftalmicas por HCV.
- Individuos con inmunodepresion con diferentes enfermedades herpéticas.
¿Cual es la forma farmaceutica del Aciclovir?
Comprimidos redondos y de color blanco
¿Para qué esta indicado el Aciclovir?
Infecciones por Virus varicela-zóster y Virus herpes simple
¿Qué recomendaciones se dan cuando se trata a un paciente con insuficiencia renal con Aciclovir?
Se recomienda monitorear al paciente cuando se le administra el medicamento
Mantener una adecuada hidratacion
En casos de insuficiencia renal grave se recomienda ajustar la dosis a dosis de 200 mg dos veces al dia
¿Cuáles son las contraindicaciones del medicamento Aciclovir?
Insuficiencia renal
Hipersensibilidad al princio activo
¿Cuáles son las reacciones adversas frecuentes del Aciclovir?
- Cefalea
- Mareos
- Nauseas
- Vomito
- Diarea
- Dolor abdominal
- Prurito
- Erupciones cutaneas
- Fatiga
- Fiebre
¿Cuáles son las reacciones adversas mas raras del Aciclovir?
- Anemia
- Leucopenia
- Trombocitopenia
- Anafilaxia
- Ataxia
- Disartria
- Alucinaciones
- Sintomas psicoticos
- Convulciones
- Encefalopatia
- Coma
- Hepatitis
- Ictericia
- Angioedema
- Fallo renal agudo
- Dolor renal
¿Qué sintomas podria presentar un paciente con sobredosis de Aciclovir?
Nauseas y vomito
Cefalea y confusion
