14-15-16 Pharmacocinétique: temps et médicament Flashcards
Les étapes de l’évaluation qualitative de la PK
L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion
Moyens d’évaluation quantitative de la PK
Calculs de paramètres pharmacocinétiques
Différences entre la pharmacocinétique et la pharmacodynamie
La PK étudie les effets de l’organisme sur le médicament alors que la pharmacodynamie étudie les effets du médicaments sur l’organisme
A quel moment établit-on la PK
Evaluation précoce, au cours du développement, avant l’AMM
Optimisation individuelle du traitement pour chaque patient grâce au …
Suivi Thérapeutique Pharmacologique (STP)
Le médicament est un … (vis à vis du corps)
Xénobiotique
L’analyse de l’évolution des concentrations en PA se fait sur des échantillons … (fréquence) … (nature)
Le plus souvent sanguins
- Lieu d’élimination du PA lors d’une injection en IV bolus ?
- De distribution ?
- Foie et des reins
- Dans tous les tissus
Taux d’absorption lors d’une IV bolus
100%
Comment Co est-elle calculée dans le cadre d’une injection IV bolus
Par extrapolation
Les voies telles que … nécessitent un passage dans la circulation … à partir …
La voie orale (ou toute autre voie que l’injection IV) / systémique / du lieu d’administration
Dans l’administration par voie orale, le taux d’administration est de …
Moins de 100%
La voie … est la plus utilisée, donnant lieu à une absorption …
Orale / Digestive
Le principal mécanisme de passage trans-cellulaire est … , quelle est la loi associée
La diffusion passive / La loi de Fick
- Plus le poids moléculaire du médicament est grand … la diffusion passive est possible
- Plus le médicament est hydrophile, … la diffusion passive est possible
Moins / Moins
Seule la forme … des médicaments diffuse à travers les membranes
Non ionisée
Dans le système digestif, le pH varie de … à …
1,5 dans l’estomac à 8 dans le côlon
pKa de l’acide acétylsalycilique
3,5
Au niveau des entérocytes, les transporteurs peuvent se situer … (où)
Au niveau de la membrane apicale ou de la membrane basolatérale
Transport vers la lumière intestinale = …
Transport vers l’intérieur de la cellule = …
- Efflux
- Influx
… est un mécanisme spécifique et saturable
Le transport actif
La voie est dite topique quand l’usage est …
Local
La voie per os qualifie la voie …
Orale
3 pertes dans la voie orale
Par dégradation dans la lumière intestinale, par métabolisme intestinal et par métabolisme hépatique
Pour les patchs transdermiques , un passage systémique peut être observé si …
La dose est trop importante ou que les dépôts sont persistants
- Trois types d’excipients
- Deux types d’adjuvant de fabrication
- diluants, désintégrants et tensioactifs
- liants et les lubrifiants
- Effet du métoclopramide
- Effet des antiacides
- Accélère la vidange gastrique
- Favorisent l’ionisation (rôle dans le pH gastrique)
L’effet de premier passage
La quantité de PA perdue avant l’arrivée dans la circulation générale
Les médicaments arrivent dans le foie par …
La veine porte
La biodisponibilité caractérise …
Un médicament, une forme pharmaceutique donnée
3 paramètres de biodisponibilité
La Cmax, la Tmax et l’ASC (ou AUC)
- F représente …
- Formule
la fraction de la dose absorbée
- ASC pour la voie considérée/ ASC pour la voie IV
La distribution d’un médicament intervient … (quand)
après son accès dans la circulation sanguine
La distribution plasmatique caractérise la répartition du médicament dans …
L’ensemble de l’espace vasculaire