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UE 6 ICmédicament > 11- Cibles et mécanismes d'action > Flashcards

11- Cibles et mécanismes d'action Flashcards

1
Q

En quelle année Paul Ehrlich a-t-il reçu le prix Nobel ?

A

1908

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Q

Les apports de Ehrlich

A
  • Effet = conséquence de liaison

- reconnaissance et affinité méd/cible

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3
Q

Nombre de médicaments et nombre de cibles

A
  • 1300

- 300

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4
Q

Les proportions des principales cibles moléculaires

A

Récepteurs membranaires = 40%
Récepteurs nucléaires = 10%
Enzymes = 25%
Canaux ioniques et transporteurs = 15%

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5
Q

Quelles peuvent être les localisations des récepteurs

A
  • A la surface des cellules

- Dans le noyau

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6
Q

Exemples de molécules se fixant sur un récepteur

A
  • Neuromédiateurs
  • Hormones
  • Médicaments
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7
Q

Modalités d’action des NM/NT

A
  • courte

- à courte distance du lieu de sécrétion

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8
Q

Exemples de NM/NT (8)

A

Noradrénaline, acétylcholine, dopamine, sérotonine, histamine, glutamate, GABA, neuropeptides

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9
Q

Modalités d’action des hormones

A
  • Circulantes
  • Action longue
  • Longue distance
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10
Q

Exemples d’hormones (2)

A

Adrénaline et hormones thyroïdiennes

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11
Q

Modalités d’action des hormones autacoïdes

A
  • courte

- A courte distance du lieu de sécrétion

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12
Q

Les prostaglandines

A
  • hormones autacoïdes

- libérées par l’endothélium des vaisseaux

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13
Q

Nature d’un agoniste naturel

A

Endogène

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14
Q

Action d’un agoniste naturel

A

Enzymes, canaux ioniques (ouverture, fermeture, modulation), ADN

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15
Q

Point commun entre un agoniste naturel et un agoniste complet

A

L’amplitude de l’effet biologique provoqué

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16
Q

Différence entre un agoniste partiel et un agoniste naturel

A

L’amplitude de l’effet biologique du premier est inférieure à celle du second

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17
Q

Particularité d’un agoniste inverse

A

L’effet est opposé à celui de l’agoniste naturel

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18
Q

TOUS les agonistes …

A

Entraînent une stimulation de leur récepteur et un effet biologique

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19
Q

Mode d’action d’un agoniste inverse

A
  • changement de configuration du récepteur –> diminution de l’activité constitutive du récepteur –> réponse biologique inverse
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20
Q

Un antagoniste neutre …

A

N’entraîne pas de stimulation du récepteur (impact sur la liaison de l’agoniste)

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21
Q

Les canaux ioniques peuvent être …

A

Activés, bloqués ou modulés

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22
Q

Action de la nifédipine

A

La nifédipine est une molécule d’anti-hypertenseur, c’est un bloqueur d’un canal calcique
(astuce = f de Fermer)

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23
Q

Action du nicorandil

A

Le nicorandil est un traitement de l’angor, il ouvre les canaux calciques Katp
(astuce = o de Ouvre)

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24
Q

La cyclo-oxygénase se lie à … et produit … entraînant …

A

L’acide arachidonique - des prostaglandines - une réaction inflammatoire

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25
Q

Quels sont les types de liaison dont peut faire l’objet un inhibiteur enzymatique

A

Réversible ou irréversible (avec l’enzyme)

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26
Q

L’aspirine … (action/quoi) et provoque … (effet)

A

Inhibe la COX - effet anti-inflammatoire

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27
Q
  • liaison de la simvastatine
  • effet de cette liaison
  • action du métabolite
  • effet biologique
A
  • carboxy-estérases
  • simvastatine acide
  • inhibition de la HMG-CoA-réductase
  • effet hypolipémiant
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28
Q

Schéma d’action d’un faux substrat: l’alpha-méthyldopa

A

Liaison à la dopa-décarboxylase - production d’alpha-méthyldopamine - liaison à la dopamine-beta-hydroxylase - production d’alpha-méthyl-noradrénaline - action antihypertensive

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29
Q

Un transporteur “étonnant”

A

Le transporteur de neurotransmetteur

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30
Q

Action d’un substrat sur son transporteur

A

Changement de conformation

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31
Q

Certains anti… inhibent le transport de …

A

-dépresseurs - sérotonine

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32
Q

Les amphétamines utilisent le transporteur de …

A

la noradrénaline

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33
Q

L’organisation générale d’un récepteur membranaire

A
  • domaine N-ter extracellulaire
  • domaine transmembranaire
  • domaine C-ter intracellulaire
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34
Q

La structure d’un RCPG

A

Un peptide formé de 7 hélices alpha transmembranaires

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35
Q
  • Nombre de RCPG différents
  • Les stimuli pour les RCPG
  • Ils sont la cible de …
A
  • 700 types
  • NT, ions, stimuli sensoriels, lipides, peptides, hormones…
  • 25% de médicaments
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36
Q
  • Salbutamol

- Acébutolol

A
  • agoniste récepteur beta 2

- antagoniste récepteur beta 1 cardiaque

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37
Q

Les différentes structures impliquées dans l’action des RCPGs (dans l’ordre)

A

le récepteur, une protéine G membranaire, protéine effectrice membranaire, messagers intracellulaires ( 2nd messagers)

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38
Q

Pour les 3 RCPGs suivants, beta 1, GABA-B et alpha 1

  • médiateur
  • protéine activée
A
  • noradrénaline, GABA, noradrénaline

- Gs (stimulatrice), Gi (inhibitrice), Gq

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39
Q

La structure d’un canal ionique

A

5 sous-unités constituent le canal

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40
Q

Les récepteurs cholinergique nicotinique et NMDA du glutamate sont tous deux …

A

Des récepteurs canaux à perméabilité cationique

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41
Q

Qu’est-ce que l’Amantadine

A

Un bloqueur du canal ionique utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson

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42
Q

Le récepteur GABA-A est …

A

Un récepteur à perméabilité anionique

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43
Q

Le glutamate et le GABA sont ….

A

Des NT du SNC

44
Q
  • le mode d’action des benzodiazépines

- les différents usages des benzodiazépines (4)

A
  • augmentent l’ouverture du canal chlore

- traitements anxiolytiques, sédatif, myorelaxant, anti-convulsivant.

45
Q
  • récepteur GABA-A vs GABA-B

- récepteur nicotinique vs muscarinique

A
  • GABA: canal / RCPG

- Acétylcholine: canal / RCPG

46
Q

Structure d’un récepteur enzyme

A

1 domaine de liaison extracellulaire, 1 seule hélice alpha transmembranaire, 1 domaine enzymatique intracellulaire

47
Q

Les récepteurs de l’insuline et du VEGF …

A

Sont tous deux des récepteurs à activité tyrosine kinase

48
Q

L’activation du récepteur au VEGF …

A

Stimule la croissance des microvaisseaux

49
Q

Le bévacizumab est … utilisé pour …

A

anticorps anti-VEGF - le traitement de cancer

50
Q

La guanylate cyclase produit du … à partir de …

A

GMPc - GTP

51
Q

Le récepteur aux peptides natriurétiques est …

A

Un récepteur à activité guanylate cyclase

52
Q

Les récepteurs nucléaires sont des cibles de…

A

Ligands lipophiles

53
Q

3 exemples de récepteurs nucléaires

A

aux hormones stéroïdes( glucocorticoïdes/progestérone), à la vitamine D, aux hormones thyroïdiennes

54
Q

Les canaux ioniques sont présents…

A

dans la membrane de toutes les cellules, en particulier excitables

55
Q

Citer trois éléments différenciant les canaux ioniques

A

la sélectivité de leur perméabilité, leur structure moléculaire et le stimulus permettant l’ouverture du canal

56
Q

Quelle est la particularité du transport transmembranaire du sodium

A

L’ion sodium peut traverser à la fois des canaux voltage-dépendants et des canaux ligand-dépendants

57
Q

Les deux phénomènes impliqués dans les mouvements ioniques sont …

A

le gradient de concentration et les forces électrostatiques

58
Q

La pompe Na/Katpase fait … (mouvement/chiffre) potassium et … (mouvement/chiffre) sodium

A
  • entrer 2

- sortir 3

59
Q

A l’équilibre, le potentiel de la membrane d’un neurone est de …

A

-70 mV

60
Q

Les anesthésiques locaux sont des bloqueurs …

- un exemple d’anesthésique local

A
  • Des canaux sodiques

- Lidocaïne

61
Q

Les deux mesures de pharmacométrie

A

La pharmacométrie de la liaison et la pharmacométrie de la réponse

62
Q

On peut étudier la liaison spécifique à l’aide de …

A

récepteurs purifiés, fragments membranaires et cellules isolées

63
Q

On peut réaliser une étude fonctionnelle sur …

A

des cellules isolées, des organes isolés ou un organisme entier

64
Q

On définit la liaison spécifique en …

A

évaluant la liaison totale et la liaison non spécifique

65
Q
  • Que représentent Bmax et Kd

- Quel est leur lien

A
  • Bmax est la densité totale des sites de liaison

- Kd est la constante de dissociation, concentration de ligand qui occupe la moitié de la totalité des récepteurs

66
Q

Deux caractéristiques d’une molécule agoniste

A

Sa puissance et son efficacité

67
Q

La marge thérapeutique… (=)

A

Marge effet thérapeutique/effets toxiques

68
Q

La CE50 représente la concentration…

A

de l’agoniste nécessaire pour obtenir 50% de l’effet maximal

69
Q

Un antagoniste chimique agit sur …

A

L’agoniste directement

70
Q

En présence de l’antagoniste, Emax …

A

(de l’agoniste) est inchangé

71
Q

Qu’est-ce que pA2

A

pA2 est la puissance de l’antagoniste compétitif

72
Q

Quel est le nom du scientifique à l’origine de la représentation d’un antagoniste compétitif

A

Schild

73
Q

Les effets d’un antagoniste spécifique (2)

A

diminution de l’affinité agoniste-récepteur et diminution de Emax

74
Q

Les globules rouges ont une durée de vie moyenne de …

A

120 jours

75
Q

L’EPO est … (quoi)

A

un facteur de croissance qui contrôle la production des GR

76
Q

Les parts de production de l’EPO

A

90% par les reins et 10% par le foie

77
Q

Comment se réalise la régulation de l’EPO

A

par l’oxygénation du sang et des organes, la PO2

78
Q

Une diminution de la PO2 rénale entraîne …

A

la synthèse d’EPO

79
Q

Les récepteurs de l’EPO sont … (nature)

A

des récepteurs à activité tyrosine kinase JAK2

80
Q

Une sécrétion d’EPO diminuée entraîne …

A

une anémie

81
Q

La liaison EPO-récepteur entraîne …

A

le RAPPROCHEMENT des tyrosines kinases JAK2

82
Q

La stimulation de l’immunité est sous l’influence de …

A

Cytokines (interleukines et interférons par exemple)

83
Q

L’interleukine 2 induit principalement…

A

la prolifération et la différenciation des LT cytotoxiques

84
Q

Les indications principales de l’interleukine 2 (2)

A

la cancer du rein métastatique et le mélanome métastatique

85
Q

L’interféron alpha recombinant … (3 actions)

A

stimule les cellules immunitaires, l’action anti-virale et l’action toxique directe sur les cellules tumorales

86
Q

Les principales indications de l’IFN alpha (4)

A

les hépatites virales B et C, le cancer du rein et mélanomes, certaines formes de leucémies et de lymphomes

87
Q

Situations d’utilisation d’immunosuppresseurs (2)

A

Transplantations d’organes et maladies auto-immunes

88
Q

La ciclosporine et le tacrolimus sont …

A

des inhibiteurs de la phosphatase calcineurine

89
Q

Le sirolimus et l’évérolimus sont …

A

des inhibiteurs de la kinase mTOR

90
Q

Le 1er sérum anti-lymphocytaire était obtenu …

A

Chez le lapin ou le cheval

91
Q

L’anticorps monoclonal utilisé contre le CD-20 est …

A

un Ac IgG chimérique (anti-CD-20)

92
Q

Les cibles des antiviraux et des antirétroviraux (3)

A

l’entrée dans la cellule, la synthèse des acides nucléiques, la synthèse des protéines virales

93
Q

Le maraviroc inhibe…

A

la fixation du virus au co-récepteur CCR5

94
Q

L’enfuvirtide inhibe…

A

la fusion des membranes des virus et des LT4

95
Q

L’efavirenz inhibe …

A

la transcriptase inverse

96
Q

Le raltégravir inhibe …

A

l’intégrase

97
Q

l’atazanavir inhibe …

A

la protéase virale

98
Q

Les différentes cibles des antibiotiques (4)

A

l’enveloppe cellulaire, la synthèse de l’ADN, la transcription de l’ADN en ARN et les ribosomes

99
Q
  • polymixines
  • glycopeptides
  • béta-lactamines
A
  • augmentation de la perméabilité de la membrane externe
  • inhibition de la biosynthèse du peptidoglycane
  • inhibition de la transpeptidation
100
Q
  • sulfamides

- triméthoprime

A
  • inhibition de la dihydroptéorate synthétase

- inhibition de la dihydrofolate réductase

101
Q

les rifamycines

A

inhibition de l’ARN polymérase bactérienne

102
Q
  • macrolides

- aminosides

A
  • sous unité 50s

- sous-unité 30s

103
Q

Les cibles des antifongiques (3)

A

l’enveloppe cellulaire, réplication de l’ADN, synthèse protéique

104
Q
  • polyènes
  • azolés
  • échinocandines
A
  • augmentation de la perméabilité de la membrane cytoplasmique
  • inhibition de la synthèse d’ergostérol
  • inhibition de la beta-D-glucane synthase
105
Q

flucytosine (2)

A

inhibition de la réplication de l’ADN et inhibition de la synthèse protéique

UE 6 ICmédicament (5 decks)

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