1 - Introduction Pharmacocinétique

Question 1

Courbe dose réponse permet de déterminer ?

Answer 1

index thérapeutique

Question 2

Concept de seuil de saturation et cste d’élimination

Answer 2

la vitesse d’élimination va varier en fct des [c] plasm.

Mais si on dépasse un certain mg, on observe une saturation, donc la vitesse d’él. sera plus lente pcq les trsp sont saturés.

Question 3

Absorption des mx (6 étapes)

Answer 3

Estomac => intestin grêle => veine porte => foie => veine cave => coeur

Question 4

6 facteurs modulant l’absorption

Answer 4

1. désintégration du mx
2. dissolution du mx ds suc gastrique
3. vitesse de vidange gastrique
4. mise en contact du mx avec paroi intest.
5. absorption du mx
6. perfusion intesti.

Question 5

pH des organes

estomac et début et fin de I.G

Answer 5

pH =2
pH = 5
pH = 6.5

Question 6

Types de transports ds mbr apicale et basolatérale

Answer 6

1. transport actif

2. diffusion passive

Question 7

Changements de la cinétique d’un mx

Answer 7

^ vitesse d’Absorption = ^ concentration = ^ vitesse d’élimination

Question 8

ka^

cmax, tmax , pente décline ,ssc, emax/tox ?

Answer 8

cmax ^
tmax v
pente déclin = 
ssc =
emax/tox : ^/^

Question 9

ka v

cmax, tmax , pente décline ,ssc, emax/tox ?

Answer 9

cmax v
Tmax ^
pente déclin =
ssc = 
emax/tox : v/v

Question 10

FD ^

Answer 10

cmax ^
tmax = 
pente déclin =
ssc ^
emax/tox :^ /^

Question 11

FD v

Answer 11

cmax v
tmax = 
pente déclin =
ssc v
emax/tox :v/v

Question 12

Vitesse d’absorption est ralentie lorsque (4)

Answer 12

• aliments
• vieillisement/grossesse
• pathologie (hypothyroidie)
• mx (opiacés)

Question 13

Vitesse absorption est accélérée (2)

Answer 13

• pathologie (hyperthyoidie)

- mx (dompéridone)

Question 14

Transporteurs favorisant absoprtion

Answer 14

oatp,oat,oct

Question 15

Transporteurs diminuant l’absorption

Answer 15

mdr1, brcp, mrp

Question 16

QT mx absorbée est modifiée par (4)

Answer 16

• dégradation au pH intestinal
• rx avec aliments /mx
• variations de l’expression des trsp. de type mdr/nrcp/mrp/oatp/oat
• mtb ds la paroi.intest

Question 17

4 facteurs qui influencent les transporteurs

Answer 17

• produits naturels
• int.mx
• génétiques
• pathologies

Question 18

4 conséquences à la réduction du premier passage

Answer 18

1. ^ biodispo
2. ^ [c] sériques
3. favorise apparition de tox
4. mécanismes de réduction (états pathologiques, effets des mx)

Question 19

4 paramètres de la distribution

Answer 19

1. caract. physicochimiques
2. liaisons aux prots.plasm
3. laisons aux prots. tissulaires
4. perfusion tissulaire

Question 20

3 caractéristiques physicochimiques (3)

Answer 20

1. poids moléculaire
2. lipslb
3. rapport ionisé/n-i à pH 7.4

Question 21

4 prots circulantes

Answer 21

albumine
alpha1-glycoprot
globulines
lipoprots

Question 22

Kp>Kt

?

Answer 22

les qts Mt et Mt-Pt sont petites et vol.distribution est petit

Question 23

Kp

Answer 23

les qts de Mt et Mt-Pt sont grandes et Vd est grand

Question 24

v2 étant un volume de distribution p/r à rapport v1

V2^
cmax,tmax ,déclin,ssc, emax/tox

Answer 24

cmax v
tmax ^
pente déclin v
ssc =
emax/tox : ??

Question 25

V2 v

cmax,tmax ,déclin,ssc, emax/tox

Answer 25

cmax ^
tmax v
pente déclin 
ssc =
emax/tox : ??

Question 26

3 facteurs modifiant Vd

Answer 26

1. modif. liaison aux prots plasm
2. modif de V2
3. int. mx affectant l’act. des trsp. mbr

Question 27

2 facteurs modifiant la liaison aux prots plasm

Answer 27

1. dim. albumine (vieillissement, grossesse)

2. int mx

Question 28

Résumé

changements de la liaison aux prots plasm. ont des répercussions importantes sur ? et pas importantes sur ?

Answer 28

1. VD des mx avec petit volume de distribution et qui sont hautement fixés aux prots plasm
2. sur le VD des mx avec un grand VD

Question 29

Résumé.

Changements de la liaison aux prots influencent peu ou pas quoi ? et modifient quoi ?

Answer 29

1. la cinétique des mx avec un petit Vd, mais peuvent affecter la rép. px
2. la cinétique et dynamqieu des mx avec un grand VD