02. Antirretrovirales Flashcards
¿De qué depende la eficacia clínica óptima?
Del inicio temprano del tratamiento.
Características de los antivirales.
- Elevada especificidad.
- Baja toxicidad.
- Fácil dosificación.
- Buena biodisponibilidad oral.
¿Qué es lo que buscan los antivirales contra VIH?
Bajar la carga viral.
¿Cuál es la importancia de bajar la carga viral?
- Mantener bien al paciente.
- Bajar la transmisión del virus.
¿Cuáles son los criterios de ajuste de tratamiento para el VIH?
La carga viral y recuente de CD4.
¿Por qué no se usa monoterapia contra el VIH?
Porque aumenta la probabilidad de generar resistencia.
¿De qué trata de triterapia en VIH?
Se usan fármacos con el mismo fin, pero distinto mecanismo de acción.
¿Cómo es el conteo de células en los pacientes con VIH?
<200 CD4 (650-1200 normal).
0,5:1 relación CD4:CD8 (2:1 normal).
¿Cómo se sabe cuando un paciente com VIH está controlado?
Porque tiene elevado CD4 y baja caga viral.
TARGA.
Tratamiento antirretroviral de gran actividad (contra VIH).
¿Qué criterios debe seguir un paciente asintomático para entrar al TARGA?
- Carga viral alta >55.000 copias/ml.
- CD4 bajo <200 cé/ml
Según el MINSAL, ¿Cuándo se inicia TARGA?
Ante sospecha clínica y examen VIH positivo.
Glicoproteínas importantes del VIH y funciones.
- gp 41: Fijación de la célula blanco al receptor CD4.
- pg 120: Se fija a los receptores de quimiocinas.
¿Qué hace la Enfuvirtida?
- Es un inhibidor de la fusión de gp 41 con el receptor CD4 del linfocito.
¿Qué hace maraviroc?
Impide la interacción entre gp120 con CCR5 de los linfocitos.
¿Cuándo se usa maraviroc?
Cuando los pctes no responden bien a terapias de base.
Se adiciona maraviroc.
¿Cómo funcionan los medicamentes inhibidores de transcriptasa inversa?
Inhiben la enzima transcriptasa inversa para que el ARN viral no pase a ADN.
RAM de maraviroc.
Tos, fiebre, dolor abdominal, síntomas en el músculo esquelético.
¿Cómo actúan los INTI?
Inhibiendo competitivamente la incorporación del nucleótido -> no se finaliza la formación del ADN viral.
Fármacos que son parte de INTI.
- Zidovudina (AZT).
- Lamivudina (3TC).
- Abacavir (ABC).
¿Qué grupo se usa para profilaxis?
INTI.
¿Para qué se usa la zidovudina?
Para reducir la transmisión vertical de VIH.
¿Cuál es la mejor asociación para disminuir la transmisión vertical?
Zidovudina con lamivudina.
RAM de zidovudina.
- Alteraciones GI.
- Efectos tóxicos que limitan la dosis.
- Anemia.
- Granulocitopenia.
¿A qué es análoga la lamivudina?
A la citosina.
¿Qué medicamento se administra si el pcte tiene hepatopatía descompensada?
Lamivudina.
RAM de la lamivudina.
- Cefaleas.
- Náuseas.
- Malesta y fatiga.
¿Cuál es la ventaja del abacavir?
Que muestra un desarrollo más lento de resistencia.
¿A qué es análogo el abacavir?
A la guanocina.
RAM del abacavir.
- Hipersensibilidad.
- Malestar general las primeras semanas.
¿Cuál familia necesita fosforilación para tener actividad?
INTI.
¿Cómo actúan los INNTI?
Uniéndose a la transcriptasa inversa sin incorporarse a la cadena.
¿Cuál es la ventaja de los INNTI?
Amplio índice terapéutico.
¿Para qué se usa la nevirapina?
Como alternativa para disminuir la transmisión vertical de VIH.
RAM de nevirapina.
- Sd de Stevens-Johson.
- Hepatitis fulminante.
Fármacos que son parte de los INNTI.
- Nevirapina.
- Efavirenz.
¿Cómo se usa el efavirenz?
En terapias mixtas con una administración por día, preferentemente con comidas.
¿Cómo actúan los IP?
Impidiendo la maduración de los viriones, dejando partículas virales sin capacidad infectante.
RAM de IP.
- Síndrome de redistribución (como con coagulantes).
- Aumento de triglicéridos y LDL.
- Resistencia a la insulina.
Saquinavir.
- IP mejor tolerado.
- Limitada biodisponibilidad -> menor efecto.
RAM de saquinavir.
- Alteraciones GI.
- Exantema.
¿Qué VIH inhibe el saquinavir?
VIH-1 y VIH-2.
¿Cómo actúan los II?
Inhibiendo la integrasa, lo que bloquea la inserción del ADN del VIH en el ADN del CD4.
Medicamentos que son parte de los II.
- Raltegravir.
- Dolutegravir.
- Cabotegravir.
¿Qué tipos de fármacos están descartados al inicio del tratamiento contra VIH?
Inhibidores de fusión y CCR5.
¿Con qué es recomendado iniciar la terapia contra VIH?
Con 3 INTI o 2 INTI más 1 INNTI.
2 INTI más 1 IP.
¿Con qué deben ir acompañados los IP?
Con medicamentos que inhiban citocromo P3A4 par aumentar biodisponibilidad.
