. Flashcards
Diferentes blancos moleculares
- Receptor
- Enzima
- Canal ionico
- Transportadores
- ácidos nucleicos
Mecanismos de acción en cada blanco molecular
- agonista o antagonista del receptor
- inhiben enzimas
- abren o cierran canales ionicos
- inhiben transportadoras
- interacción directa con ácidos nucleicos
Tipos de curva
- Graduales
2. Cuantales
Significado de curva gradual
Efecto mínimo hasta un punto máximo
Escalas de la curva gradual
- Escala aritmética
2. Escala logarítmica
Punto mínimo de concentración donde se empiezan a dar efectos.
Threshold
¿De que depende la proporcionalidad entre dosis y efecto? En la gráfica
Depende de la pendiente.
- Pendiente vertical: cambios mínimos en la concentración dan grandes efectos.
- Pendiente horizontal: grandes cambios de concentración generan efectos mínimos.
¿Por medio de qué se moderan las curvas graduales?
Ecuación de Hill
Parámetros de la ecuación de Hill
Emax
Ed50
N
¿Cual parámetro evalúa eficacia, potencia y sensibilidad?
Eficacia: Emax - efecto máximo
Potencia: Ed50 - 50% del efecto a qué concentración se da.
Sensibilidad: N - vertical más sensible, horizontal poco sensible.
¿Cuando un fármaco es más potente que otro?
Cuando necesita menos dosis para generar el efecto máximo.
¿Qué evalúa la curva cuantal?
Evalúa la variación interindividual en la respuesta a los fármacos.
Factores que modifican la respuesta a fármacos:
- Farmacéuticos
- Farmacocinéticos
- Farmacogenéticos
¿Qué parámetros adicionales se buscan en las curvas cuantales?
Ed99
Ed90
Td50 - dosis tóxica para el 50% de la población
Ld50 - dosis letal para el 50% de la población
Tipos de efecto
Terapéutico
Tóxico
Letal
¿Qué es el índice terapéutico?
Relación entre letalidad en el 50% y el efecto en el 50%.
Índice terapéutico:Ld50/Ed50
Valor normal del índice terapéutico
10, menos es estrecho y se considera que el medicamento es de alto riesgo.
¿Qué pasa cuando la curva de eficacia se sobrepone con la de toxicidad o letalidad?
Quiere decir que el índice terapéutico es muy estrecho y que no se va a lograr una respuesta segura en todos los individuos.
¿Qué es un receptor?
Macromolécula celular involucrada directa y específicamente en la señalización química intra e intercelular, inducen cambio en la función de la célula.
Tipos de receptor
- Intracelular
- Enzimáticos
- Asociados a enzimas
- Canales ionicos
- Acoplados a proteína G
Requisitos para ser considerado receptor:
- Que tenga ligando
- Que generen cambio en la función celular
Tipos de atomistas
Completo
Parcial
Inverso
Ejemplo de agonista completo
Ligandos endógenos
¿Cómo funcionan los agonista a parciales?
- Cuando hay poco o nada de agonista completo se activa el receptor en menos del 100 de su capacidad.
- Cuando hay mucho agonista completo se disminuye la actividad del sistema, porque el agonista parcial desplaza al agonista completo de sus receptores.
¿Qué pasa en la esquizofrenia?
- hiperactividad dopaminérgica en el sistema mesocortical
- hipoactividad dopaminergica en el sistema mesolímbico
Función del agonista inverso
Disminuye la actividad intrínseca que tienen algunos receptores.
¿Quien produce mayor reducción de la actividad del sistema? Antagonista o agonista inverso.
El agonista inverso, porque los antagonistas no actúan sobre receptores que tienen actividad intrínseca, mientras que los agonistas inversos sí.
