כאב

Question 0

Morphine

Answer 0

האבא של כל האופיאטים
אפיניות גבוהה ביותר לרצפטור מיו
יובד כ-4 שעות
עובר קוניוגציה בכבד ומופרש דרך הכלייה
יוצר אופוריה ותחושה טובה.
ת”ל קרדיוווסקולריות- בריקרדיה, ירידה בלחץ דם, וזודיליטציה
ת”ל עיכול- מוריד פריסטלטיות, מכווץ ספינקטרים אנאליים, עצירות

Question 1

Fentanyl

Answer 1

• משמש ללידה בגלל שעובד מאוד מהר

- משך פעולה של 45 דקות

Question 3

Codeine

Answer 3

• זמינות ביולוגית טובה ממורפין
• יעיל פחות (פי 10) ממורפין
• מדכא כאב חלש ונגד שיעול
• פוטנציאל התמכרות נמוך

Question 4

Pethidine

Answer 4

• קצר פעולה ממורפין
• ת”ל של חסימה מוסקרינית- יובש בפה
• משמ בלידה כמו פנטניל
• אין בעיה של הגעה לעובר

Question 5

Methadone

Answer 5

• אגוניסט מיו בעל מחצית חיים ארוכה מאוד
• פחות משרה אופוריה- משמש לגמילה
• ככל שפינוי התרופה יותר איטי כך יותר קל להיגמל ממנה

Question 6

Pentazocine

Answer 6

• אגוניסט חלקי של מיו ומלא של קאפה

- משרה דיסאופוריה

Question 7

רצפטרי מיו

Answer 7

מיו 1: נמצא בעיקר במוח, בפאג, משרה אופוריה, מעט סדציה, יוצר מאוד גדול של תלות

מיו 2- איזורים יותר נמוכים של עמ”ש, לכאן מכוונים באפידורל. אפקט נוגד שיעול, יוצר הקאה, יכול לגרום לדיכוי נשימתי- חסימה מוסקרינית.

Question 8

beta- endrophin

Answer 8

• חומר אנדוגני ממשפחת האופיאטים
• אפיניות למיו הכי גבוהה (מהאנדוגנים)
• מוגדר כאופיאט האנדוגני העיקרי
• חשוב בויסות התגובה לפחד. בחשיפה לגירוי מפחיד הוא מופרש ומווסת את התגובה- מפחית את תחושת הפחד ע”י עיכוב הפרשה של נוירוטרנסמיטורים. בעצם מקטין שחורר CRH וגלוטמט. אם ניתן נלוקסון- נראה שההשפעה שלו מתבטלת.

Question 9

Enkephalin

Answer 9

• קיימים שני סוגים, שניהם פפטידים, אופיאט אנדוגני

Question 10

G-protein?

Answer 10

כולם GPCR אינהיביטוריים מצומדים Gi.
מורידים רמת ציקליק איאמפי, ובנוסף עם תת היחידה ביטא גאמא פותחים תעלות אשלגן.
על ידי כך מעכבים שחרור נוירוטרנסמיטורים.

Question 11

Substance P

Answer 11

המדיאטור החשוב בהעברת כאב.

בניסוי שנערך כאשר מוסיפים מורפין לסיב עצב, חומר זה לא שוחרר.

Question 12

Naloxone

Answer 12

אנטגוניסט לאופיאטים

נותנים אותו במנת יתר של מורפין לדוגמא

Question 13

pysostigmin

Answer 13

קרבמאט, מעכב Achesterase.

בשילוב עם נלוקסון, נותנים אותו בדיכוי נשימתי.

Question 14

אופוריה

Answer 14

אופיאטים משרים אופואיה על ידי עלייה ברמת הדופמין ב- Nucleus Accumbens.

בגוף הנוירון הפרהסינפטי הדופמינרגי יש רצפטור מיו על נוירון גאבא שגורם לביטול העיכוב והגברת שחרור הדופמין.

Question 15

מיגרנה

Answer 15

תיאוריות להיווצרות המיגרנה:
בגדול כיווץ והרפייה של כלי דם שמגרים את העצבים שמקיפים אותם.
שלב ראשוני של כיווץ כתוצאה מהפרשת סרוטונין, ואז הכלי דם מתחיל להשתגע

אפשרות שנייה- שחרור של חומרים מעברי כאב מעולם הדלקת כמו היסטמין וסאבסטנס P, הצטברות חומרים אלה גורמת לבצקת שמגבירה את הכאב.

Question 16

Sumtriptan

Answer 16

ה-תרופה לטיפול במיגרנה. אגוניס סלקטיבי של רצפטור לסרוטונין (1D), לא עוברים טוב BBB והשפעתם פריפרית. גורמות לכיווץ כלי דם, ולכן אסור לשלב עם ארגוט (שהם גם מכווצים יכול לגמור על הלב)

Question 17

methysergide

Answer 17

גם כאן ממשפחת הארגוט. אנטגוניסט לרצפטור לסרוטונין- מונע כיווץ כלי דם

משמש בעצם לטיפול מונע

מתי טלמון תמיד חופרת וגורמת לכאב ראש. סרגיי מגיע מהרוסיה ותמיד קר שם ולכן מתכווצים. מתי גורמת לו “להתחמם”

Question 18

Beta-Blockers

Answer 18

חוסמים רצפטורים ביטא אדרנרגיים.

מקטין התקדמות דפולרזיציה

Question 19

קנבואידים

Answer 19

קנאבינואידים אנדוגניים וקולטנים שלהם מצויים לאורך מסלולי הכאב.
מתן של THC גורם לאפקטים נוגדי כאב במגוון של מודלים בחיות, במקרים של כאב חמור או כאב דלקתי.

ישנן עדויות לאינטרקציה בין המנגנון הקנאבינואידי והמנגנון האופיאטי. במבחנים של כאב אקוטי ושל כאב דלקתי כרוני, THC ומורפין פעלו בצורה סינרגיסטית.

בעשרות מחקרים קליניים, כולל חולי סרטן לסוגיו השונים, בהם נבדקה השפעת קנבינואידים על כאבים כרונים מסוגים שונים דווח כי הם היו יותר יעילים מתרופות אחרות ומפלצבו (אין-בו).

Question 20

Ergotamine

Answer 20

אלקלואיד צמחי.

אגוניסט סלקטיבי לרצפטור D1 סרוטונרגי 
 וזוקונסטריקציה (מקלה על הכאב הנובע מהואזודילטציה)
 הקטנת שחרור substance P ו-CDRP (ירידה במדיאטורים של הכאב).
אגוניסטים גם לרצפטור B1 האוטורגולטורי ולכן מקטינים שחרור סרוטונין המכווץ כלי דם.

פ”ק: חודרים BBB  ת”ל

שימושים: התקף מיגרנה

ת”ל: כיווץ כלי דם במוח. כיווץ כלי דם בגוף, כולל קורונריים  התקף לב. פיברוזיס בריאות/בפריטונאום.