средства вляюшие на ссс Flashcards
действия
Препараты, стимулирующие деятельность сердца, нередко подразделяются на:
- Сердечные гликозиды. 2. Препараты «негликозидной» структуры
Исходя из механизма действия, кардиотонические средства можно представить следующими группами.
I. Средства, повышающие внутриклеточное содержание ионов Са 1. Ингибиторы Na+, К+-АТФазы Сердечные гликозиды:Дигоксин Целанид Строфантин Коргликон 2. Средства, повышающие содержание цАМФ А. За счет рецепторной активации адренилатциклазы
Средства, стимулирующие β1-адренорецепторы: Дофамин Добутамин Б. За счет ингибирования фосфодиэстеразы III Амринон Милринон II. Средства, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам Са Левосимендан
эффект
повышают работоспособность миокарда
примниние
при лечении сердечной недостаточности,при нарушениях ритма сердечных сокращений.
применяют при сердичной не досточности связно с
которая чаще всего развивается на фоне ишемической болезни сердца, поражениях миокарда разной этиологии,
роли сахаристой части
от нее завист растворимость гликозидов и их фиксация в тканях. Гликон влияет также на активность и токсичность соединений
Главную роль в фармакотерапевтическом эффекте сердечных гликозидов
усиление систолы
увеличивают ударный и минутный объем
Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов
он связно с
- ингибируют влиянием на Nа+,К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов (рис. 14.2). Это п нарушается тока Na+ и К+.
- В итоге содержание К+ внутри кардиомиоцитов снижается, а Na+
- повышается. При этом разница
- между внутри- и внеклеточной концентрацией Na+ уменьшается, что понижает трансмембранный Na+/Са2+-обмен и это снижает интенсивность выведения Са2+, что способствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикулуме.
- В свою очередь это стимулирует поступление извне дополнительных количеств Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые L-каналы.
- потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са2+ из саркоплазматического ретикулума.
- При этом увеличивается содержание свободных ионовС а2+ в саркоплазме, что и обеспечивает кардиотонический эффект.
- Ионы Са2+взаимодействуют с тро- пониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Происходит взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда
Дополнительные вляния на сердце
повышают возбудимость миокарда
Рефрактерный период предсердно-желудочкового (атриовентрикулярного) узла и предсердно-желудочкового пучка (пучок Гиса) увеличивается.
оказывает прямое угнетающее влияние на проводящую систему через систему блуждающих нервов возникает брадикардия
удлинения диастолы
в результате благоприятного влияния сердечных гликозидов на кровообращение
Диурез увеличивается
Уминщает отёк
Снижает нагрузка на сердца
при внутривенном введении строфантин и конваллятоксин начинают действовать на сердце через
5-10 мин,
, а целанид -прдолжитеность действия
через 5-30 мин
При введении дигоксина внутрь эффект развивается через
30 мин,
а при приеме дигитоксина деиствия развивает через
примерно через 2 ч
максимальный эффект Гликозидов
эффект особенно быстро наступает у строфантина и конваллятоксина1 (через 30 мин-1,5 ч), далее следуют целанид и дигоксин (1-5 ч), затем - дигитоксин (4-12 ч)
По скорости развития кардиотропного эффекта сердечные гликозиды можно представить следующим рядом:
строфантин = конваллятоксин > целанид > дигоксин > дигитоксин.
Особенно продолжительный эффект вызывает
гликозид наперстянки пурпуровой дигитоксин (элиминация длится 2-3 нед
Промежуточное положение занимают по выведению
занимают гликозиды наперстянки шерстистой дигоксин и целанид (время их выведения 3-6 дней).
Всасываются препараты сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта Всасываются препараты сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта
Очень хорошо всасываются более липофильные дигитоксин (90- 95%) и дигоксин (50-80%), хорошо - целанид (20-40%). Очень плохо всасывается (2-5%) и частично разрушается строфантин. Гликозиды ландыша в пищеварительном тракте в значительной степени разрушаются
Биотрансформации сердечные гликозиды
подвергаются главным образом в печени
Выделяются сердечные гликозиды и продукты их превращения в основном
почками, а также с желчью (из кишечника они частично повторно абсорбируются
Инактивация
Дигитоксин выделяется преимущественно в виде метаболитов и конъюгатов. Дигоксин лишь в небольшой части подвергается химическим превращениям. Строфантин выделяется в неизмененном виде.
Основным препаратом для введения внутрь при хронической сердечной недостаточности является
дигоксин.
При острой сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом
(строфантин, коргликон).
