ΛΕΥΚΟΧΡΥΣΟΣ Flashcards
(11 cards)
Λευκόχρυσος – Platinum – Pt
Ποιες οι ιδιότητές του?
- Ευγενές μέταλλο
- Σπάνιο
- Αντιδρά με θείο, φωσφορο, αρσενικό, αντιμόνιο
- Σχηματίζει μεγάλο αριθμό συμπλόκων ενώσεων
Σύμπλοκο λευκόχρυσου και αμμωνίας
Χημικός τύπος?
PtCl2(NH3)2 cis και trans
Πως δρα το cis και έχει αντικαρκινική δράση?
Η μεγαλύτερη τάση συμπλοκοποίησης βρίσκεται ανάμεσα στο Ν(7) δύο μορίων γουανίνης και λευκόχρυσου.
Αυτή κάνει τους δακτύλιους γυρτούς→παραμόρφωση του έλικα και αναστολή της αναπαραγωγής του DNA
Έχει το trans αντικαρκινική δράση?
ΟΧΙ γιατί η βλάβη που προκαλείται από το ισομερές, αποκαθίσταται.
CIS – PLATIN – διάταξη και ιδιότητες
Ανόργανο, υδατοδιαλυτό σύμπλοκο, δισθενούς λευκόχρυσου.
Το κεντρικό άτομο Pt περιβάλλεται από άτομα χλωρίου και μόρια αμμωνίας σε cis θέση στο επίπεδο.
CIS – PLATIN
Παρασκευή?
- Τα σπουδαιότερα παράγωγα του PtIV είναι άλατα του εξάχλωρου πλατινικού ιόντος [PtCl6]2-
- Το οξύ είναι H2PtCl6
- Το άλας με κάλιο → α’ ύλη για Παρασκευή πολλών ενώσεων
- Το ιόν σχηματίζεται με διάλυση Pt σε βασιλικό ύδωρ
CIS – PLATIN
Ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης του?
- Εισέρχεται στα κύτταρα με διάχυση.
- Τα άτομα του χλωρίου αντικαθίστανται με πυρηνόφιλες ομάδες πχ θειόλες.
- Η υδρόλυση των χλωριούχων →οδηγεί σε δραστικές μορφές φαρμάκων→ αντιδρούν με νουκλεινικά οξέα και πρωτείνες.
- Η υδρόλυση ευνοείται σε χαμηλές συγκεντρώσεις χλωριούχων
CIS – PLATIN
Χρήσεις?
- Δεν έχει δράση από το στόμα
- Ενδοφλέβια χορήγηση ανά 3-4 βδομάδες
- > 90% δένεται στις πρωτείνες του αίματος.
- Χορήγηση θεραπευτική για καρκίνους ( όρχεων, τραχήλου, ωοθηκών, λαιμού, οθροδόχου κύστης, πνευμόνων)
- Πολύ τοξικό φάρμακο
CIS – PLATIN
Που συγκεντρώνεται και πως αποβάλλεται?
- Μεγάλες συγκεντρώσεις σοτυς νεφρούς, ήπαρ, έντερο
- Κ.Ν.Σ. μικρή διαπερατότητα
- Μικρό % εξέρχεται από τους νεφρούς τις πρώτες 6 ώρες
- > 43% εμφανίζεται στα ούρα μετά από 5 ημέρες
Carboplatin
Φυσικές ιδιότητες?
- Στερεό
2. Κρυσταλλικό
Carboplatin
Πως λειτουργεί ως φάρμακο?
- Πολύ νεότερο
- Μηχανισμός δράσης όμοιος με cis
- Δεν συνδέεται όμως με τις πρωτείνες του αίματος τόσο πολύ
- Απεκκρίνεται από τα ούρα ως έχει
- Προκαλεί λιγότερη ναυτία, νεφροτοξικότητα, ωτοξικότητα κλπ
- Αποτελεσματικό σε ασθενείς που δεν μπορουν να πάρουν το cis platin