Zäpfchen Flashcards
Suppositorien
entsprechende Monographien
Arzneiform für Körperhöhlen
- Zurbereitung zur Rektalen Anwendung: Rectalia
- Zubereitung zur Vaginalen Anwendung: Vaginalia
- Stifte und Stäbchen: Style
- Medizinische Tanmponade: Tamponae medicatae
Zubreitungen zur rekalten Anwendung
Nenne 4 rektale Zubereitungen
Z. zur rektalen Anwendung mit systemischer (Fieber.. oder Schmerz..) ODER lokaler Wirkung (Hämorrhoiden) ODER zu diagnostischen Zwecken
Rektalzäpfchen
Rektalkapseln
HFZ zur rektalen A.
Rektallösungen
Rektalemulsionen
Rektalsuspensionen
Pulver/Tabletten zur H. von Rektallösungen/-suspensionen
Rektaltampons
Rektalschäume
Zubreitungen zur vaginalen Anwendung
Nenne 4 vaginale Zubereitungen
flüssige/halbfeste/feste Z. zur vaginalen Anwendung, i.d.R. lokale Wirkung ausüben, mit ein/mehreren WSt(en) in einer geeigneten Grundlage
Vaginalzäpfchen
Vaginalkapseln
HFZ zur vaginalen A.
Vaginallösungen
Vaginalemulsionen
Vaginalsuspensionen
Tabletten zur Herstellung v. Vaginallösungen/-suspensionen
Vaginalschäume
Vaginaltampons
Nenne Jeweils ein Beispiel für feste, flüssige, halbfeste Zurbereitungen für rektale/vaginale Anwendung
feste (Zäpfchen, Tabletten, Kapseln),
flüssige (Rektal/Vaginallösungen, -emulsionen,-suspensionen),
halbfeste (Rektal/Vaginalcreme, -gel,-salbe)
Woher weiss ich ob rektal oder vaginal?
Am Wirkstoff
- Hormone, Antimycotikum - Vaginal (lokal)
- Schmerz, Fieber…. - Rektal (lokal und systemisch)
Prüfungen für Suppositorien und Vaginalzäpfchen
» Gleichförmigkeit der Masse
» Gleichförmigkeit des Gehalts
» Gleichförmigkeit einzeldosierter Arzneiformen
» Zerfallszeit
» Wirkstofffreisetzung
» Bruchfestigkeit
» Erweichungszeit
Zeichnung: Prüfung auf Zerfallszeit
Zeichnung: Prüfung auf Bruchfestigkeit
Zeichnung: Prüfung: Erweichungszeit von lipophilen Suppositorien
Biopharmazeutische Hintergründe
Größe, Form & Konsistenz je nach Applikationsort angepasst
* Kinderzäpfchen: 1 g
* Erwachsenenzäpfchen: 2 g
* Vaginalzäpfchen: 3 g
Formen:
Rektal: Torpedoförmig, Konisch, Zylindrisch
Veginalkugeln: Ovula, Globuli
Weichkapseln: Vaginalkapseln, Rektalkapseln
Anforderungen an Zäpfchengrundmasse
- gute physiolog. Verträglichkeit
- Smp. unterhalb der Köpertemperatur
- gute Löslichkeit im Milieu
- schnelles Schmelzen/Auflösen für hohe Resorptionsrate
- Gute Haltbarkeit u. Lagerungsfähigkeit
- Gute Spreitfähigkeit
VT Kunststoff als Verpackungsmaterial gegenüber Metall
In kunststoffform gießen - gleichzeitig Verpackung!
- Vereinfachte Standardisierung von Rezepturvorschriften
- Guter Schutz gegenüber Sauerstoff und Wasserdampf
- Keine Reinigung der Form nach der Herstellung
- Vereinfachte Abpackung
Lagerung
- Vor Wärme geschützt lagern
- Vaginalkugeln kühl und stoßsicher aufbewahren
Haltbarkeit:
- Rektalsupp.: 1 Jahr
- Vaginalsupp.: 1 Woche (hydrophil) /1 Jahr (lipophil)
Allgemeine Anforderungen an Grundlagen
- keine Modifikationsänderung
- gute Benetzung eingearbeiteter WSt.
- emulgierende u. benetzende Eigenschaften
- ausreichende Kontraktion beim Erstarren
- Formbeständigkeit
- relativ hohe Viskosität beim Ausgießen
- chemisch indifferent → geringes Inkompatibilitätsrisiko
Welche Grundlagen gibt es?
Hilfstoffe– hydrophile Grundlagen (auflösen)
» Smp. kann über Körpertemperatur sein
» Auflösen im wässrigen Milieu des Rektums/Vagina
» Geeignet für wärmere Klimazonen
» Bsp: Macrogol (rektal und vaginal), GlycerolGelatine (nur vaginal)
Hilfsstoffe – lipophile Grundlagen (schmelzen)
» Unlöslich in Rektum/Vagina
» Smp. knapp unterhalb Körpertemperatur
» Glycerol + 1, 2 oder 3 veresterte FS
» Synthetisches Hartfett oder natürliche Kakaobutter
Makrogole
» Mischungen aus festen & flüssigen Macrogolfraktionen
» Hygroskopisch
» Geben Wst. Nach Auflösung frei
» Formstabilität bei Wärme
» Nachteile: Inkompatibilität mit diversen AS
» Macrogolzäpfchen: rektale & vaginale Anwendung möglich
» Verschiedene Gemische zur Variation der Eigenschaften (Schmelzbereich 55-60°C)
» Nachteile:
- Kein Schmelzen sondern Auflösung; wenig Flüssigkeit im Rektum - lange Auflösedauer
- Schleimhautirritation
- Stuhldrang - Ausscheiden der Arzneiform
Glycerolgelatine
» Weiche, elatische Grundlage
» NICHT zur rektalen Verabreichung
» Gelatine: ger. Protein, durch partielle saure/basische/enzym. Hydrolyse von tierischem Kollagen gewonnen
» Mikrobiell anfällig - Konservierung mit 0,15% p-Hydroxybenzoesäureester
» Inkompatibilitäten:
* Metallsalze
* Gerbstoffe
* Säuren
* Alkalien
Hartfett
» Verseifung verschiedener natürlicher Fette
» Anschließende Hydrierung der Doppelbindungen
» Versch. Hartfettarten
» Hohe OHZ: bessere Emulgierfähigkeit, gute Spreitfähigkeit
» Grundlagen kontrahieren beim Erstarren
» Estergemische: kein definierter Schmelzpunkt (Intervall)
» Polymorphie von Hartfett: langsame Umwandlung der beta-Form in STABILE beta-Form (ca. 3 Jahre/20°C)
» OHZ: Hydroxylzahl, freier Anteil der OH-Gruppen - entsprechende Emulgierfähigkeit
Typen:
» Unterschied in Smp., Hydroxylzahl (OHZ), Verseifungszahl
» Handelsname: Witepsol, Novata
» Hartfett mit hohen OHZ bis 50: weich (Witepsol W)
» Hartfett mit niedrigen OHZ bis 15: hart (Witepsol H)
» Witepsol E: Smp. > 36°C
Kakaobutter
» Obsoleter Hilfsstoff
» Neigung zu Autoxidation
* Ranzigwerden
* Reizung am Applikationsort
» Biopharmazeutische Nachteile:
* Fehlen von Mono- & Diglyceriden - kein Emulgiervermögen
* Polymorphie (nicht über bestimmten temperaturbereich hinaus, sonst erstarren sie nicht wieder)
* Fehlende Volumenkontraktion
» Verarbeitung über 36°C ausgeschlossen !!!
nur Cremegießverfahren
Gebenüberstellung Hartfett vs. Kakaobutter
weitere Hilfstoffklassen
Dispergierhilfsmittel
* Aerosil (1-2%)
* Neutralöl (5-7%)
* Cellulosepulver (bis 10%)
* Tenside (0,5-1%)
Konsistenzverändernde Zusätze
* Spezialgrundlagen/höherschmelzende Wachse/Neutralöl
Zur Verminderung des Nachhärtens
* Sojalecithin (0,5-2%)
Zur Resorptionssteigerung
* Campher
Konservierungsmittel
Farbstoffe
Auswahl einer geeigneten Fettgrundlage
» Lagerstabilität sowie Verwendung entscheidend aufgrund OHZ und Schmelzverhalten
» Hartfett: gut verträglich mit vielen WSt. /jedoch problematisch bei sauren WSt. (ASS)
» Hochschmelzende Hartfette: guter Ausgleich für flüssige Stoffe
» Niedrigschmelzende Hartfette: besonders geeignet für Zubereitungen mit hohem Feststoffanteil
Herstellungsverfahren
- Gießverfahren
- Pressverfahren
