yleistä

Question 1

Adsorptio

Answer 1

Lääkeaine sitoo muita suolessa olevia aineita itseensä. Esim. lääkehiili absorboi muita lääkeaineita, minkä vuoksi sitä käytetään myrkytystapausten ja yliannostusten ensihoitoon

Question 2

Aihiolääke

Answer 2

lääkeaineen esimuoto (epäaktiivinen/inaktiivinen/vaikuttamaton muoto), joka elimistössä muuttuu vaikuttavaksi/aktiiviseksi lääkeaineeksi. Esim. Levodopa on dopamiinin esimuoto. Se dekarboksyloituu (karboksyyliryhmä poistuu molekyylistä ja sen tilalle tulee vain yksi vetyatomi) elimistössä dopamiiniksi.

Question 3

Alkureitin metabolia/aineenvaihdunta (≈ Ensikierron aineenvaihdunta/metabolia)

Answer 3

Lääkeaineen aineenvaihduntaa (”muuntumista”), joka tapahtuu ennen kuin lääkeaine pääse antopaikastaan systeemiverenkietoon eli tapahtuu ennen kuin lääke on edennyt jakautumisvaiheeseen saakka, tapahtuu pääasiassa suolen seinämässä ja maksassa. Esim. Suun kautta otettu buprenofiinin hyötyosuus on pieni runsaan ensikierron metabolian seurauksena. Lääkeaine metaboloituu ensikierron metabolian takia maksassa ennen pääsyään systeemiverenkiertoon.

Question 4

Antagonistinen (yhteis)vaikutus

Answer 4

Vastakkaissuuntainen yhteisvaikutus. Lääkkeet heikentävät toistensa vaikutusta. Käytetään hyväksi yliannostusten ja myrkytysten hoidossa (ns. antidootti = vastamyrkky). Esim. Opioidien yliannostuksessa annettaan naloksonia, joka on opioidien vasta-aine.

Question 5

Eliminaation puoliintumisaika

Answer 5

Aika, jonka kuluessa muuttumattoman lääkeaineen pitoisuus veressä vähenee puoleen. Vaihtelee paljon lääkeaineittain. Käytännössä lääke poistuu elimistöstä 3-5 puoliintumisajan kuluessa. Esim. adrenaliini puoliintumisaika on alle 1 tunti

Question 6

Enterohepaattinen kierto

Answer 6

Ohutsuoleen päätynyt metaboliitti muuttuu suolessa olevien entsyymien ja suolistomikrobien vaikutuksesta elimistöön imeytyvään muotoon ja palaavat porttilaskimoveren mukana takaisin maksaan –> Hidastaa joidenkin lääkeaineiden poistumista elimistöstä. Esim. Furosemidi tekee kyseistä kiertoa.

Question 7

Erittyminen

Answer 7

lääkeaineen poistaminen, lääkeaineet erittyvät muuttumattomana ja/tai metaboliitteina = aineenvaihdunnan lopputuotteina. Eritysreitit: munuaisten kautta virtsaan (tärkein), sappinesteen kautta ohutsuoleen ja edelleen ulosteeseen (toiseksi tärkein), keuhkojen kautta, sylkeen, hikeen sekä maitorauhasista äidinmaitoon. Esim. Parasetamoli erittyy munuaisten kautta virtsaan.

Question 8

Farmakodynamiikka

Answer 8

“lääkevaikutusoppi” ts. mitä lääkeaine tekee elimistölle? esim. Parasetamoli lievittää kipua ja alentaa kuumetta (vaikutus keskushermoston lämmönsäätelykeskuksiin)

Question 9

Farmakodynaaminen yhteisvaikutus

Answer 9

lääkevaikutus muuttuu ilman, että lääkkeiden pitoisuudessa tapahtuu muutosta. Vaikuttaa samaan asiaan, kuten samaan reseptoriin, säätelyjärjestelmään tai toimintaan samansuuntaisesti (synergistinen) tai vastakkaissuuntaisesti (antagonistinen). Esim. Varfariinin ja ibuprofeenin yhteiskäyttö lisää verenvuotoriskiä (samansuuntainen eli synergistinen vaikutus).

Question 10

Farmakokinetiikka

Answer 10

Lääkeaineen vaiheet elimistössä ts. mitä elimistö tekee lääkeaineelle. esim. Parasetamoli metaboloituu maksassa, erittyy munuaisten kautta (eliminaatio)

Question 11

Farmakokineettinen yhteisvaikutus

Answer 11

samanaikaisesti käytössä olevat lääkkeet vaikuttavat toistensa kinetiikkaan. Lääkeainepitoisuus kehossa siis muuttuu yhteisvaikutuksen seurauksena. Merkittävämmät interaktiot: lääkeaine häiritsee toisen lääkeaineen imeytymistä tai metaboliaa. Esim. Lääkehiili absorboi muita lääkeaineita.

Question 12

GFR (=engl. glomerular filtration rate)

Answer 12

glomerulusten suodatusnopeus on lukuarvo, jonka perusteella voidaan arvioida munuaisten toimintakykyä. Saadaan selville GFR-laskurin avulla (kaava GFR (mL/min) = 1,15 x (140 – ikä (v)) x paino (kg) x (0,85, jos nainen) / P-Krea (µmol/l). Käytetään turvakokeena, kun käytetään lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa vaurioittaa munuaisissa. Normaalissa munuaistoiminnassa GFR (ml/min) on ≥ 90 ja loppuvaiheen vajaatoiminnossa < 15. Esim. Liian iso parasetamoli annos voi vaurioittaa munuaisia. 80-vuotiaalla Maijalla on vaikea munuaisen vajaatoiminta. Hän käyttää kipulääkkeenä parasetamolia. GFR:ssä ilmeni, että hänellä suodatusnopeus alle 30 ml/min, minkä vuoksi parasetamolin aineenvaihduntatuotteet kertyvät hänen elimistöönsä. Hänelle suositellaan annoksen pienentämistä sekä annosvälin harvennusta.

Question 13

Haittavaikutus

Answer 13

Lääkkeen aiheuttamaan tahatonta tai haitallista vaikutusta. Ilmenee käytettäessä lääkettä tavanomaisin annoksin. Esim. Furosemidin mahdollisia haittavaikutuksia ovat levottomuus, huimaus, päänsärky, tunto- ja näkyhäiriöt

Question 14

Imeytyminen eli absorptio

Answer 14

Lääkeaine siirtyy antopaikasta elimistön kalvojen läpi verenkiertoon ja sieltä haluttuun vaikutuskohtaan. Siihen vaikuttaa lääkkeen muoto, lääkeaineen rasvaliukoisuus, ruuansulatuskanavan motiliteetti (esim. suolen peristaltiikka eli suoliston rytminen supistusliike), sairaudet sekä ruoat, juoma ja muut lääkkeet. Esim. Furosemidi imeytyy parhaiten happamassa ympäristössä eli mahalaukussa ja hitaammin ohutsuolessa. Lääkeaine tekee enterohepaattista kiertoa (maksasta suoleen erittynyt lääke imeytyy uudelleen suolesta).

Question 15

Induktori

Answer 15

tehostaa entsyymin toimintaa, jolloin substraattinen metaboloituminen lisääntyy. Vaikutus alkaa näkyä 1-2 vuorokauden kuluessa. Se kehittyy suurimmilleen 1-3 viikon kuluessa indusoivan (induktiota aiheuttavan) lääkityksen aloittamisesta. Induktio häviää n. 1-4 viikon kuluessa indusoivan aineen lopettamisesta. Esim. Rifampisiini on voimakas CYP3A4- entsyymin induktori. Se kiihdyttää joidenkin lääkeaineiden alkureitin metaboliaa.

Question 16

Inhibiittori

Answer 16

estävät entsyymien toimintaa, jolloin substraattinen metaboiloituminen heikkenee. Inhibiittorin vaikutukset alkavat yleensä heti inhiboivan lääkityksen aloittamisen jälkeen. Esim. Itrakonatsoli on CYP3A4-entsyymin inhibiittori, joka estää sen toiminnan.

Question 17

Interaktio

Answer 17

Lääkkeiden yhteisvaikutus, tilanteita, joissa kehossa olevat aineet vaikuttavat lääkkeen tehoon sitä lisäten tai vähentäen. Pidettävä aina sen mahdollisuutta mielessä, kun käytössä useampi lääke. Usein haitallisia, tehon menetys tai vaikutuksen lisääntyminen, mutta voi olla myös hyödyllisiä. Esim. Tulehduskipulääkkeiden ja varfariinin yhteiskäyttö voi aiheuttaa vakavia verenvuotoja. Yhteiskäytössä ylä-GI-kanavan verenvuodon riski on 2–3-kertainen verrattuna pelkkään varfariiniin.

Question 18

Jakautuminen

Answer 18

Jakautumisvaiheessa lääkeaine kulkee verenkierron mukana kudoksiin ja vaikutuspaikalle. Jakautumiseen vaikuttaa plasman proteiineihin sitoutuminen (esim. albumiini) sekä verenvirtaus ja verisuonten seinämät. Lääkeaineet jakautuvat nopeasti kudoksiin, joissa verenkierto on runsasta kuten munuaisissa. Näin ollen jakautuminen hidasta esim luustoon. Esim. Parasetamoli jakautuu nopeasti kaikkiin kudoksiin. Pitoisuudet veressä, syljessä ja plasmassa ovat samaa luokkaa. Parasetamolin jakautumistilavuus (pitoisuus pieni –> pysyy verenkierrossa, suuri pitoisuus –> imeytyy kudoksiin esim munuaisiin) on noin 1 l/painokilo. Terapeuttisilla annoksilla (terapeuttinen leveys) sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä.

Question 19

Kattovaikutus

Answer 19

Annostusta nostaessa vaikutus nousee, kunnes lopulta annoksen lisäämien ei lisää enää haluttua vaikutusta. Esim. Parasetamolin kattovaikutus saavutetaan 1g annoksella, jonka jälkeen ei saada enää haluttua vaikutusta.

Question 20

Kelaatio/Kelatoituminen

Answer 20

Imeytymisvaiheen yhteisvaikutus, jossa kaksi suolessa samanaikaisesti olevaa ainetta reagoi keskenään ja muodostuu liukenematon ja imeytymätön yhdiste (=kelaatti) ja tämä johtaa siihen, että lääkehoito epäonnistuu. Esim. kalsium (mm. maitotuotteissa) kelatoi rautaa, ja sen takia kalsiumia sisältävät tuotteet ja rautavalmisteet on otettava vähintään kaksi tuntia eri aikaan.

Question 21

Metabolia

Answer 21

lääkeaineen aineenvaihduntaa/muuntumista – yleensä tehottomaksi ja kehosta helpommin poistettavaksi. Monivaiheinen reaktio. Maksa tärkein metaboliopaikka, joten sen on otettava huomioon potilaalla ollessa maksan vajaatoiminta. esim. Varfariini metaboloituu maksassa CYP2C9:n (S-varfariini) ja CYP1A2:n sekä CYP3A4:n (R-varfariini) katalysoimana inaktiivisiksi aineenvaihduntatuotteiksi, jotka erittyvät virtsaan

Question 22

Metabolinen aktivaatio

Answer 22

Aine muuttuu inaktiivisesta aktiiviseksi aineenvaihdunnan yhteydessä. Esim. Kemiallinen karsinogeeni muuttuu vasta elimistöön päästyään syöpää aiheuttavaan muotoon.

Question 23

Nosebovaikutus

Answer 23

negatiivinen plasebovaikutus. Lumelääkkeen aikaansaama haittavaikutus. Vaikutuksen odotetaan olevan negatiivinen. Esim. Potilas saa ”särkylääkettä”, josta hänelle on aiemmin tullut huono olo. Potilas olettaa tämän aiheuttavan uudelleen huonoa oloa.

Question 24

Placebolääke

Answer 24

lumelääke. Lääkkeen näköinen valmiste, joka ei sisällä farmakologisesti vaikuttavia aineita. Esim. lääketutkimuksessa käytettävä vaikuttavan aineen vertailuaine

Question 25

Placebovaikutus

Answer 25

lumevaikutus, ”näennäisvaikutus”. Aikaansaa parantavan vaikutuksen potilaan odotusten mukaan. Esim. Potilaalle annettu ”särkylääke” auttaa pääkipuun, vaikka lääkkeessä ei ole mitään farmakologisesti vaikuttavaa ainetta.

Question 26

Reseptoriagonisti

Answer 26

reseptorivaikuttaja: lääkeaine vaikuttaa reseptoreihin elimistön omien viestimolekyylien tavoin. Yleisin lääkeaineiden vaikutuskohde. esim. insuliini jäljittelee insuliinituotantoa (mimeetti) ja vaikuttaa insuliinireseptoriin aktivoivasti

Question 27

Reseptoriantagonisti

Answer 27

reseptorinvastavaikuttaja: lääkeaine sitoutuu reseptoriin, mutta ilman samaa vaikutusta kuin elimistön omalla aineella –> lääkeaine estää agonistilta pääsyn reseptoriin. Näitä kutsutaan usein ”salpaajiksi”. Esim. Kalsiuminestäjät (kalsiumkanavan salpaajat) vaikuttavat kalsiumkanaviin. Kalsium saa aikaan verisuonten seinämien sileän lihasten supistumisen. Estämisen avulla seinämät rentoutuvat, verisuonet laajenevat.

Question 28

Resistenssi

Answer 28

vastustuskyky, lääke ei tehoa, koska sille ollaan jollain tavalla vastustuskykyisiä Esim. bakteerilla on vastustuskyky antibioottia vastaan, joka on ennen pystynyt parantamaan sen aiheuttaman taudin.

Question 29

Sivuvaikutus

Answer 29

Lääkkeen vaikutus, jota ei tavoitella, voi olla haitallinen tai hyödyllinen. Mikäli kyseessä oleva ei-tavoiteltu vaikutus on selvästi haitallinen –> haittavaikutus. Esim. Silmäpainetaudin hoitoon käytettävät lääkkeet saavat aikaan ripsien kasvut.

Question 30

Synergistinen (yhteis)vaikutus

Answer 30

samansuuntainen yhteisvaikutus. Voidaan hyödyntää käyttämällä lääkeyhdistelmä esimerkiksi yhdistämällä verenpainelääkkeitä, jolloin saadaan parempi vaikutus ja vähemmän haittoja. Myös haittapuoli. Esim. varfariinin ja ibuprofeenin yhteisvaikutuksen verenvuotoriski lisääntyy

Question 31

Teho

Answer 31

kuvaa saavutettavissa olevaa maksimivasteen suuruuta. Mitä tehokkaampi lääke sitä suurempi vaste. Esim. Morfiini teho on suurempi mitä ibuprofeenin, minkä vuoksi sillä saadaan suurempi reaktio kipuun.

Question 32

Terapeuttinen leveys eli terapeuttinen ikkuna

Answer 32

suurimman turvallisen ja pienimmän tehoavan hoitoannoksen välinen ero. Suuri terapeuttinen leveys: turvallisuusmarginaali on suuri ja terapeuttinen annos vaihtelee melko paljon ilman merkittäviä haittoja. Kapea terapeuttinen leveys: pienikin hoitoannoksen ylittäminen johtaa herkästi vakaviin sivuvaikutuksiin Esim. Alkoholia säännöllisesti käyttävät saavat muita herkemmin parasetamolin haittavaikutuksia, koska heidän terapeuttinen leveys on pienempi kuin muilla.

Question 33

Toleranssi

Answer 33

sietokyky, lääketoleranssi kehittyy/muodostuu, kun lääkettä käytetään säännöllisesti. Lääkkeen käytön alkaessa lääke vaikuttaa, mutta kun käyttöä jatkaa, vaikutus vähitellen heikkenee. Annosta kasvatettava, jotta vaikutus säilyy. Esim. Opioidien käyttöä on jatkettu pitkään, jolloin sen vaikutus vähenee. Annostusten tarve suurenee vaikutuksen, jotta vaikutus säilyy.

Question 34

Vakaa tila

Answer 34

Lääkettä kertyy vähitellen elimistöön, kun lääkettä annostellaan säännöllisesti ja tiheästi suhteessa sen puoliintumisaikaan. Lopulta saavutetaan tasapainotilanne, jossa elimistöön tuleva ja sieltä poistuva lääkemäärä on tasapainotilassa (= vakaa tila). Karkea arvio on että tähän kuluu 3-5 puoliintumisaikaa. Esim. Digoksiinin puoliintumisaika on noin 40 tuntia ja sen vakaa tila saavutetaan vasta yli viikon kuluttua hoidon aloittamisesti (silloin on järkevä tutkia mille tasolle lääkeainepitoisuus asettuu veressä).

Question 35

Voimakkuus

Answer 35

millä annoksella tietyn suuruinen vaste saavutetaan. Mitä pienempi annostus tietynsuuruiseen vasteen saavuttamiseen riittää, sitä voimakkaampi lääke on kyseessä. Esim. Morfiini voimakkuus on suurempi mitä ibuprofeenin, jolloin sen annostus on pienempi saman vasteen saavuttamiseen.