V- 10 : Anxiolytiques et médicaments des troubles du sommeil

Question 1

Quelles modifications structurales apporter aux benzodiazépines pour modifier leurs propriétés pharmacologiques?

Answer 1

Cycle A : plus le substituant en R7 est électronégatif, plus la molécule est hypnotique

Cycle B : l’alkylation de l’azote (R1) augmente l’activité

Cyclce C : plus le substituant R2’ est électro-attracteur, plus la molécule est hypnotique

Question 2

Comment doit être la demi-vie d’une benzodiazépine utilisée comme anxiolytique?

Answer 2

Intermédiaire (on veut une action rapide et qui disparait rapidement)

Question 3

Comment doit être la demi-vie d’une benzodiazépine utilisée comme hypnotique?

Answer 3

Longue (on veut un effet durable pour dormir toute la nuit)

Question 4

Quelles sont les principales benzodiazépines anxiolytiques?

Answer 4

Diazepam, Lorazepam, Bromazepam…

Question 5

Quelles sont les principales benzodiazépines hypnotiques?

Answer 5

Flunitrazepam, Estazolam…

Question 6

Quel est le mécanisme d’action pharmacologique des benzodiazépines?

Answer 6

Agonistes du récepteur GABAergique couplé au canal chlore : augmentation de l’entrée de chlore dans le neurone par augmentation de l’affinité pour le GABA ⇒ hyperpolarisation (inhibition) du neurone

Question 7

Quelles sont les 5 propriétés pharmacologiques des benzodiazépines?

Answer 7

1. Anxiolytique
2. Myorelaxante
3. Hypnotique
4. Anti-convulsivante
5. Amnésiante

Question 8

Comment est l’absorption par voie orale des benzodiazépines?

Answer 8

Rapide et complète

Question 9

Comment est la liaison aux protéines plasmatiques des benzodiazépines?

Answer 9

Forte

Question 10

Quel est le métabolisme des benzodiazépines?

Answer 10

Métabolisme hépatique en divers dérivés actifs

Question 11

Comment se fait l’élimination des benzodiazépines?

Answer 11

Elimination urinaire de dérivés inactifs

Question 12

Quelles sont les indications des benzodiazépines?

Answer 12

Anxiété ; troubles du sommeil (troubles d’endormissement = choisir demi-vie courte, si trouble lié à l’anxiété : choisir demi-vie longue) ; épilepsie ; anesthésie ; contractures musculaires

Question 13

Quels sont les effets indésirables des benzodiazépines?

Answer 13

Somnolence résiduelle ; hypotonie ; agressivité ; amnésie antérograde ; adaptation et tolérance avec risque de dépendance et de syndrome de sevrage

Question 14

En cas de surdosage aux benzodiazépines, quel est l’antidote?

Answer 14

Flumazénil

Question 15

Quelles sont les contre-indications absolues des benzodiazépines?

Answer 15

Insuffisance respiratoire sévère, myasthénie, hypersensibilité

Question 16

Quelles sont les contre-indications relatives des benzodiazépines?

Answer 16

Insuffisance hépatique, insuffisance rénale, insuffisance respiratoire modérée, alcoolisme chronique, toxicomanie, grossesse, allaitement

Question 17

Quelles sont les interactions médicamenteuses des benzodiazépines?

Answer 17

Alcool, dépresseurs du SNC, inhibiteurs/inducteurs enzymatiques, curares, myorelaxants, salicylés

Question 18

Il existe deux familles apparentées aux benzodiazépines, utilisées en clinique : lesquelles?

Answer 18

Cyclopyrrolones (zopiclone et buspirone)

Imidazopyridines (zolpidem)

Question 19

Quelles sont les indications des molécules apparentées aux benzodiazépines (zopiclone, buspirone et zolpidem)?

Answer 19

Hypnotiques dans les insomnies d’endormissement

Question 20

Quelle différence faire entre les benzodiazépines vraies et les apparentées?

Answer 20

Elles sont identiques sauf que les apparentées présentent un risque plus faible de syndrome de sevrage en raison d’une quasi-absence d’accoutumance