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PHA1150 > UA1 ET 2 - Les paramètres phamacocinétiques > Flashcards

UA1 ET 2 - Les paramètres phamacocinétiques Flashcards

1
Q

Défintion de la pharmacocinétique et les 4 questions auquelles elles répond

A

Étude du devenir du médicament dans l’organimse
- Absorbé
- Distribué
- Métabolisé
- Éliminé

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Q

C’est quoi le paramètre PK associé à l’absorption

A

Biodisponibilité noté F

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3
Q

C’est quoi le paramètre PK associé à la distribution

A

Volume de distribution noté V ou Vd

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4
Q

Le paramètre PK lié à la distribution permet quoi

A

Permet de quantifier de manière théorique la répartition du médicament dans l’organisme

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Q

Volume de distribution noté V ou Vd est exprimé comment (unité)

A

Volume vituel exprimé en L ou L/kg

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6
Q

C’est quoi le PK associé à l’élimination, exprimé en quelles unités

A

Clairance notée (CL), en ml/min ou L/h

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7
Q

Qu’est-ce que la clairance notée représente

A

Elle représente la capacité globale de l’organisme à éliminer une molécule = volume de plasma totalement épuré par unité de temps

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8
Q

Clairance totale c’est quoi

A

La somme des clairance de chaque organe qui intervient dans l’élimination du médicaments

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9
Q

Autres que les pk associé directement avec l’absorption, la distribution et l’élimination, c’est quoi les 5 autres paramètres PK vu en classe

A

-Concentration maximal notée (Cmax)
-Temps correspondant à la concentration maximale noté Tmax
-Aire sous la courbe notée AUC
- Constante d’élimination notée Ke
- Demi-vie notée T1/2

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10
Q

Explique ce qui est le paramètre PK Cmax et Tmax

A

C’est la concentration maximale selon le temps max après l’adminsitration du médicaments, il faut soit avoir
1- Profil pharmacocinétique du médicaments (ADME)
2- Prise de sang (moins précis, car on prend la prise de sang et on doit prendre le temps en même temps)

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11
Q

C’est quoi les 3 façon qu’on peut noté l’aire sous la courbe

A

AUC, SSC ou ASC

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12
Q

Lorsqu’on administre un med, pourquoi on voudrait mesurer l’aire sous la courbe ?

À quoi correspond-t-elle?

Elle mesure quoi l’AUC ?

A

Afin de connaîte l’exposition totale au médicament

Surface délimitée par les axes et la courbe des concentrations en fonction du temps

La quantité de substance circulante (souvent mg.h/ml, mais peut etre d’autres unité comme gh/l)

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13
Q

Dans l’équation pour calculer l’AUC, que signifie :
- Cn
- Cn+1
- tn
- tn+1

A

Cn : concentration plasmatique du med au prélèvement choisi
Cn+1 : Concentration plasmatique du med lors du prélèvement suivant Cn
tn : Temps écoulé depuis l’administration lors du prélèvement de Cn
tn+1 : Temps écoulé depuis l’administration lors du prélèvement de Cn+1

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14
Q

C’est quoi la différence
1-AUC 0–> t
vs
2- AUC 0–> infini *c’est quoi le désavantage

A

1- Aire de 0 au dernier temps
2- Aire de 0 jusuqua l’administration avec une constante
- désavantage c’est qui on s’arrête tôt dans le prélèvement l’approximation extrapole trop, généralement si la dernière concentration sur la constante d’élémination représente plus de 15 % à 20 % du temps à 0 au dernier temps, l’extrapolation est considéré comme pas bonne

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15
Q

Selon la voie d’administration, la dose du médicament qu’on doit donné au patient pour atteindre l’effet désiré n’est pas nécessairement la même pourquoi ?

A

Les paramètre pharmacocinétiques varie selon la voie d’adminstration

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16
Q

Pour calculé la constante d’élimination, il a 2 formules. Une forumule CL/V, mais l’autre est selon le profil pharmacocinétique (dans un graphique) qu’est-ce que Ln(CN)-Ln(Clast) resprésente et comment on les mesures.

A

1- On transforme la courbe en échelle logarithmique
2- On prend le dernier point et l’avant-avant dernier points (troisième parant du dernier) (seulement si les 2 points sont bien aligné, sinon on peut prendre le quatrième partant du dernier)
** mais dans UA9 on aura pas besoin de vérifier l’alignement il faudra seulement prendre les derniers points

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17
Q

C’est quoi le paramètre PK de demi-vie (T1/2)

A

Temps nécessaire pour que la concentration diminue de moitié (50%)

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18
Q

C’est quoi le T1/2 et que permet-il de déterminer? (4)

Po

A

Le temps de demi-vie :

  • Temps nécessaire pour que la concentration diminue de moitié
  • Indicateur de la durée de persistance du médicament dans l’organisme (permet d’évaluer le temps qu’il faut pour qu’un médicament soit éliminé de l’organisme
  • Permet d’estimer le temps mis pour atteindre un plateau d’équilibre lors de l’administration répétée de doses
  • Déterminer le rythme de prise (pas trop éloigné, ni trop rapproché = toxicité)
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19
Q

Après combien de demi-vies considère-t-on qu’un médicament est complètement éliminé de l’organisme?

si ambiguité dans la question

A

7 demi-vie

5 à 7 demi-vies

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20
Q

Qu’est-ce qui est considéré comme une demi-vie :
Courte
Moyenne
Longue

A

Courte : < 4h
Moyenne : entre 4 à 12h
Longue : > 12h

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21
Q

C’est quoi la demi-vie associé à l’état d’équilibre (plateau)

A

5 demi-vies (97%)

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22
Q

État d’équilibre du médicament correspond à quoi

A

c’est l’équilibre qui s’est installé entre la quantité de médicament administrée et son élimination

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23
Q

La demi-vie d’un médicament peut varier considérablement d’un sujet à l’autre sous l’influence de divers facteurs (age, grosseuse) affectant quoi, et comment

A

la clairance et le volume de distribution
Si CL du med diminue = Augmentation du temps de demi-vie
Si Vd augmente, alors demie-vie aug

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24
Q

Vrai ou faux? Pour un même médicament, le temps de demi-vie varit d’un patient à un autre. Donnez l’explication

A

Vrai
À cause de facteurs affectant la clairance ou le volume du distribution

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25
Q

À l’échelle individuelle, la modification de la demi-vie aura des conséquences directes sur quoi (3)?

A
  • Délai d’obtention de l’état d’équilibre
  • Intervalle d’administration entre deux prises
  • Temps nécessaire à l’élimination totale du médicament
    (Doit être prise en compte pour l’adaptation de posologie, particulièrement si l’intervalle thérapeutique est étroit)
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26
Q

Quel est l’impact de la fonction rénale sur T1/2

A

On atteint la même concentration maximale, mais on prend beaucoup plus de temps à éliminé les médicaments
- donc exposition plus longue (T1/2 plus longue et AUC augmente )

  • par conséquent on doit ajuster les temps entre les administrations (lorsqu’on connait la cible d’efficacité du med)
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27
Q

Biodisponibilité c’est quoi

A
  • Fraction (ou%) de médicament qui après administration atteint la circulation générale
  • Notée F (compris entre 0 et 1)
    *Lorsque c’est adminsitré en IV F = 1 ou 100%
28
Q

Biodisponibilité absolue
Biodisponibilité relative

A

Absolue : lorsque le med s’administre en comparaent à la voie de référence qui est en IV

Relative : lorsque le med N’A PAS de voie de référence en IV

29
Q

Pourquoi dans la formule de biodisponibilité on tient compte des does

A

Si les doses par la voie de référence et les dose selon l’administration immédiate ne sont pas pareille

30
Q

Pour la biodisponibilité relative, puisque la voie de référence n’est pas en IV il est possible que la référence par la même voie que la forme à tester si (2)

A

1- c’est pour une autre forme galénique (slt aqueuse, suspension)
2- autre formulation d’une forme commercialisée depuis longtemps (cas des génériques)

31
Q

Avant la commercialisation d’un médicament ou le changement de formulation (galéniques, excipient) on doit obligatoirement déterminer la biodispo absolue ou relative ?

A

Relative

la bio absolue déterminée lors de l’étude d’un nouveau med si possible

32
Q

c’est quoi les 2 paramètres pharmacocinétique qui évalue la biodisponibilité

A

AUC : concentration sanguine en fonctione du temps
Cmax : concentration sanguine maximale

33
Q

Quelle est la différence maximale en biodisponibilité pour que Santé Canada accepte que 2 med qui sont bioéquivalants ? c’est quoi les 2 concept de biodisponibilité évalué

A

Il ne doit pas avoir une différence de plus de 20% entre un produit générique et un produit de marque déposée pour ce qui est l’ASC et de la Cmax

34
Q

Comment on fait l’étude de bioéquivalence

A

Étude croisée
- les participants sont divisés en 2 groupes et l’étude est menée en deux phases

35
Q

Quel est le Nb de personne minimal, puis recommandé requises pour faire une étude de bioéquivalence ?

A

minimale : 12
recommandé 32-72

36
Q

Explique les 2 phases d’une étude croisée pour étudier la bioéquivalence d’un médicament

A

phase 1 : grp 1 recoit med générique et grp 2 recoit med originale

phase 2 : grp 1 recoit med originale et grp 2 recoit med générique

37
Q

On dit que les pro-drogues ont un biodisponibilité nulle ou très faible pq ?

A

Puisqu’ils ne sont pas retrouvés dans la circulation générale (transformation rapide en molécules responsables de l’activité)

38
Q

c’est quoi les modalités de calcul pour les volumes de distributions

A

3 équations
1- Voie extravasculaire exemple orale : v= Cl/Ke = F x Dose / Auc x Ke
2- Graphiquement pour la voie iv, on fait une extrapolation à l’origine : v= dose/C0
3- À l’état d’équilibre : v= quantité de med/concentration plasm

39
Q

Les 3 points à notés du volume de distributions

A

1- la valeur de volume obtenue est atteint en supposant une répartition homogène de la molécule dans un volume

2- si une substance est fixé au niveau tissulaire, la concentration plasmatique sera faible et le volume de distribution grand et réciproquement

3- le volume de distribution nest pas une représentation anatomique de la réparation de la molécule - des meds peuvent atteinte des valeurs de > 1000L

40
Q

Combien y-t-il d’eau dans le corps

A

40-70 L

41
Q

Si on a des niveau de concentration bas dans le plasma mais un grand dosage ca nous dit quoi ..

A

que cela va au niveau tissulaire

42
Q

c’est quoi la clairance CL
c’est exprimé avec quel unité

clairance total =

A
  • capacité globale à l’organimse à éliminer une molcule = volume de plasma totalement épuré par unité de temps

Cl exprimée en ml/min ou L/h

Clairance totale = somme des CL de chaque organe (qui intervient dans l’élimination du médicament) (pour le rein et le foie, et autre)

43
Q

c’est quoi le coefficient d’extraction E

A

la capacité d’un organe à éliminer un médicament est ainsi exprimée par la fraction du flux sanguin le traversant qui est complètement épurée du médicament par unité de temps. (concentration artérielle et veineuse)

44
Q

Les médicaments peuvent être classé s’ils sont fortement extrait ou faiblement extrait, donne les classement

A

fortement : E > 0,7
moyennement : 0,3 < E < 0,7
faiblement extrait : E < 0,3

45
Q

clairance rénale ou hépatique qui est plus facile a mesuré

A

rénale car on dose dans l’urine la quantité de med éliminé, mais hépatique il faut réaliser des prélévement biliaire

46
Q

pour clairance important lorsqu’on prescrit ?

A

détermine les consquence d’un défaut d’élimination affectant une voie particulière
La clairance (CL) diminue parallèlement à la fonction rénale : moins l’élimination est efficace, plus la fonction rénale est altérée.

47
Q

Quels sont les états physiopathologiques qui peuvent influencer la PK ? (6)

A

1- Personnes âgés
2- Grossesse
3- Pédiatrie
4- Soins intensifs
5- Pathologies : IR, IH, obésité

48
Q

Quels sont les intérêts de connaitre la clairance lors de la Px d’un mx ? (3)

A

Permet de déterminer les conséquences d’un défaut d’élimination affectant une voie particulière
Permet d’anticiper les conséquences d’altérations physio-pathologiques chez le patient
Des indices physiologiques peuvent être utilisés pour adapter la posologie s’ils sont reliés à la clairance du médicament

49
Q

Défintion pharmacodynamique

A

étude de l’action du médicament sur l’organimse (l’effet) pas le but du cours

50
Q

c’est quoi les 3 notions principalement importante en pharmacocinétique

A
  • concentration
  • profil pharmacocinétique (concentration selon le temps)
  • marge thérapeutique (index ou fenetre)
50
Q

Administration iv vs orale

A

iv - circulation générale
orale - appareille digestif

50
Q

objectifs de la pharmacocinétique (4)

A

déterminer
- conditions d’utilisation
- précautinos a prendre
- incidences des associations
- adapter la poso d’un pt (suivi)

51
Q

C’est quoi les paramètres PK associé à
Absorption
Distribution
Métabolisme
Élimination

A

Absorption : Biodisponibilité F
Distribution : Volume de distribution V ou Vd
Métabolisme : n’a pas de facteur PK spécifique
Élimination : Clairance totale

52
Q

Un médicament avec une faible biodisponibilité orale nécessitera…

A

Un médicament avec une faible biodisponibilité orale nécessitera une dose plus élevée ou une formulation différente pour être efficace.

53
Q

En quoi la voie d’administration est important en pharmacocinétique

A

selon la voie le profils pk est différents (concentration selon temps)
rapidité
IV > intramuscu > sous cut > orale

54
Q

Volume de distribution V ou Vd permet quoi

A

quantifier de manière théorique la réparatition du médicament dans l’organimse (volume vituel exprimé en L ou L/Kg)

55
Q

C’est quoi le métabolisme d’un médicament et ce fait majoritairement ou

A

Ttransformation par une réaction enzymatique d’un médicament en un ou plusieurs composés, dits métabolites qui peuvent être pharmacologiquement actifs ou inactifs et parfois toxiques

56
Q

c’est quoi les facteurs qui affectent le métabolismes

A
  • génétiques
  • environnement
  • fact physiologiques
  • pathologiques
57
Q

c’est ou qui se produit principalement élimination et cest quoi la condition de passage

A
  • rein, aussi dans la bile
  • hydrosolubilité
58
Q

c’est quoi l’éliminination

A

capacité globale de l’organimse à liminer une molécule = volume de plasma totalement épuré par unité de temps

59
Q

Comment appel-t-on la quantité de Mx qui reste dans la circulation générale après son absorption ?

A

Quantité biodisponible (F)

60
Q

Quelles sont les 4 étapes du développement du Mx ?

A

Recherche fondamentale
Recherche pré-clinique
Recherche clinique (3 phases)
Mise sur le marché

61
Q

Lors de quelle(2) étape(2) du développement du Mx est-ce qu’on fait des études pharmacocinétiques ?

A

Toutes les étapes

62
Q

Sur quels types de sujets est-ce qu’on fait les études pharmacocinétiques lors de ces étapes du développement du Mx :
1. Recherche pré-clinique
2. Recherche clinique phase 1
3. Recherche clinique phase 2-3
4. Mise sur le marché

A

Animaux
Sujets humains volontaires et sains
Sujets humains malades sans comorbidités
Population totale (avec ou sans comorbidités)

63
Q

Sur quoi se base-t-on pour déterminer la dose et la fréquences à laquelle on doit prendre un Mx ?

A

Études pharmacocinétique sur ce Mx

64
Q

Quelle est la principale source de référence des études pharmacocinétiques sur un Mx ?

A

Monographies des produits (RxVigilence, CPS, etc.)

PHA1150 (1 decks)

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