tto parkinson Flashcards
PARKINSON
FARMACOS QUE CAUSAN PARKINSONISMO
Antipsicoticos: Haloperidol, clorpromazina
Antiemeticos: proclorperazina, metoclopramida
*Precursor metabolico de dopamina, agente mas eficaz en tratamiento del parkinson
*Se suele administrar con un inhibidor de L-aminoacido aromático descarboxilasa
*Se da cuando los sintomas causan deterioro funcional y otros tratamientos son inadecuados o mal tolerados debido a que puede ocasionar discinecias
LEVODOPA
Absorción: rápida en intestino (Depende de la tasa de vaciamiento gastrico, el ph, tiempo expuesto a enzimas digestivas)
Administración con proteinas retrasa absorción
Distribución: concentración maxima en plasma a las 0,5-2 horas, t 1/2 corto de 1 a 3 horas, acción de 6 a 8 horas
Metabolismo: Cruza la bhe y se descarboxila a dopamina en el cerebro
LEVODOPA
EFECTOS.
Al principio de la enfermedad elimina casi por completo la rigidez, temblor y bradicinesia
a largo plazo la capacidad de amortiguación se pierde y el estado motor del paciente puede fluctuar
Fenomeno de desgaste: la dosis usual mejora la movilidad por un corto periodo de tiempo, pero la rigidez y la acinesia regresan al final del intervalo de dosificación
Puede mejorar con el aumento de dosis y frecuencia de administración, pero está limitado por aumento de desarrollo de discinesias
Fenomeno activo/inactivo en etapas posteriores, pacientes pueden fluctuar entre inactivos, sin beneficios, y estar activos con discinecias incapacitantes
Otros efectos adversos: alucinaciones y confusion, trastornos del control de impulsos, fatiga somnolencia
LEVODOPA
Reducen sintomas del fenomeno de desgaste
Una es de accion larga e inhibe la COMT de forma central y periferica TOLCAPONA
La tra es de accion corta e inhibe COMT de forma periferica ENTACAPONA
Efectos adversos de nauseas hipotension sueños vividos, confusion y alucinaciones
Una de ellas es hepatotoxica TOLCAPONA
INHIBIDORES DE LA COMT
Duración de acción más larga que la levodopa, 8 a 24 horas
menor probabilidad de efectos secundarios motores
Administrado por VO, con buena absorcion
accion selectiva sobre D2
Muy efectivo en pacientes con fenomeno activo inactivo
Efectos adversos: alucinosis, confusion, nauseas, hipotension, fatiga, somnolencia
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA
ROPINIROL Y PRAMIPEXOL
Administración: inyección subcutanea
Afinidad por D4, moderada por d2, d3 y d5 y baja por d1
afinidad para receptores a adrenergicos
uso: terapia de rescate para el tratamient intermitente agudo de episodios inactivos en pacientes tratados con levodopa
efectos adversos, iguales a los orales pero altamente emetica, prolonga intervalo qt y puede generar patron de abuso
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA
APOMORFINA
MAO-B responsable de la mayor parte del metabolismo oxidativo de dopamina en el cerebro
2 inhibidores IRREVERSIBLES, se usan en el tto del parkinson, selegilina y rasagilina
inhibidores selectivos de mao-b
Uso: tratamiento sintomatico del parkinson leve o temprano en pacientes jovenes
puede acentuar efectos adversos del tratamiento de levodopa en pacientes con parkinson avanzado
metabolitos: anfetamina y metanfetamina: insomnio, ansiedad y otros
SELEGILINA
INHIBIDOR SELECTIVO DE MAO B
Efectiva en parkinson temprano y para reducir sintoma de desgaste en pacientes tratados con levodopa
RASAGILINA
Se cree que actuan a traves de receptores que median la respuesta a la inervacion colinergica intrinseca del neoestriado
se usan: trihexifenidilo, mesilato de benzotropina e hidrocloruro de difenhidramina
efecto leve, solo util en tto ttemprano
antagonistas muscarinicos
Agente antiviral usado para influenza A, que altera liberacion de DA en el cuerpo estriado, iene propiedades anticolinergicas y bloquea receptores de glutamato NMDA
Usos: tto inicial de parkinson leve y complemento de terapia con levodopa
Efectos secundarios: mareos, letargo, efectos anticolinergicos, trastornos del sueño, nauseas y vomitos
AMANTIDINA