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Farmacoterapia de DM: Biguanidas, sulfonilureas > Todo > Flashcards

Todo Flashcards

1
Q

Grupos secretagogos

A

Sulfonilureas
Agonistas GLP-1
Inhibidores de DPP4
Meglitinidas

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Q

Clorpropamida
Tolazamida
Tolbutamida

Más en px de edad avanzada

A

Sulfonilureas
1era gene

*terminan en amida

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Q

Glibenclamida
Glipizida
Glimepirida

Mayor SV (1 vez al día)
Mejores que la otra generación
A

Sulfonilureas
2da gene

*terminan en ida

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4
Q
  • Se unen a un sitio específico del complejo SUR del canal K dependiente de ATP de las células beta e inhiben su actividad. Despolarizan canales de Ca y libera granulos de insulina.
  • SV 3-5 horas pero efectos hipoglucémicos de 12 a 14 horas.
  • Tx: Solo para DM2. Fenomeno de falla secundaria.
  • EA: Aumento de peso, hiperinsulinemia, coma hipoglucémico, MENOS FRECUENTE (Nauseas, cefalea, ictericia colestática, agranulocitosis, anemia aplásica o hemolítica.)
  • CI: No dar en embarazadas ni en lactancia, DM1, insuficiencia hepática o renal.
A

Sulfonilureas

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5
Q

*Activan los receptores de incretinas GLP1 en las células B, activan AMPc-PKA, aumenta sintesis de insulina, disminuyen la secreción de glucagón, retrasa el vaciamiento gástrico.
Inactiva en 1-2 min por dipeptidil peptidasa IV (DPP4).
*EA: Náuseas, vómitos, GI, hipoglucemia.
*CI: Insuficiencia renal, carcinoma medular de tiroides.
PARENTERAL

A

Agonistas GLP-1
Incretinas

*terminan en -ida

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6
Q

*La dipeptidil peptidasa 4 es una proteasa que inhibe la GLP1 y GIP. Aumentan la liberación de insulina, disminuye la de glucagon, mejora la hiperglucemia tanto en ayuno como posprandial.
*NO EFECTOS EN SENSIBILIDAD A LA INSULINA.
Retrasa el vaciamiento gástrico, efectos anorexigénicos.
Se absorbe en intestino delgado.
*Tx: Monoterapia en DM2, crónico de hiperglucemia en px tratados con metformina, tiazolidinedionas, sulfonilureas e insulina.
*EA: -
*CI: Insuficiencia renal
VÍA ORAL

A

Inhibidores DPP4

*terminan en -gliptina

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7
Q

Inhibidores de la DPP4 Competitivos

A

Alogliptina
Linagliptina
Sitalgliptina

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8
Q

Inhibidores de la DPP4 Covalentes

A

Saxagliptina

Vildagliptina

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9
Q 
Liraglutida
Exenatida
Albiglutida
Dulaglutida
Lixisenatida (SV 3-4h)
A

Incretinas

Agonistas GLP1

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10
Q

2 DM2 cuando hay riesgo cardiovascular.

  • Cotransportador de glucosa-Na y porción proximal del túbulo.
  • Tx: DM2, disminuye PA y reducen de peso por glucosuria.
  • SV 12 horas
  • No causa hipoglucemia por si solo
  • EA: Infecciones del tracto urinario bajo, cetoacidosis euglucémica, hipotensión, incremento del riesgo de fracturas.
A

Inhibidores de SGLT2

*terminan en -glifozina

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11
Q

Canagliflozina
Dapaglifozina
Empaglifozina (CARDIOPROTECTOR)

A

Inhibidores de SGLT2

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12
Q
  • Inhiben la accion de una enzima en el borde del cepillo intestinal.
  • Disminuyen la absorción de almidón, dextrina y disacáridos, aumenta la liberación de la hormona glucorreguladora GLP1.
  • NO estimula la liberación de insulina, se da antes de comer
  • Tx: Complemento en DM que no alcanza las metas glucémicas, disminuye la A1C post y pre prandial.
  • Dan malabsorción, flatulencias, diarrea, meteorismo, hipoglucemia con otros fármacos
  • CI: Insuficiencia renal en fase 4
A

Inhibidores de la alfa glucosilada

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13
Q

Acarbosa
Voglibose
Miglitol

A

Inhibidores de la alfa glucosilada

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14
Q

Sulfonilurea de primera generación
EA: Hiponatremia al potenciar los efectos de la ADH, tienen mayor riesgo de hipoglucemia.
ES LA QUE TIENE MAS SV

A

Clorpropamida

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15
Q

Sulfonilurea de primera generación

Con absorción más lenta

A

Tolazamida

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16
Q

Sulfonilurea de primera generación
Segura en pacientes ancianos
SV más corta

A

Tolbutamida

17
Q

Sulfonilurea de segunda generación
Segura en px ancianos
EA: Mayor riesgo cardiovascular porque se une al receptor de sulfonilureas en miocardiocitos

A

Glibenclamida (gliburida)

18
Q

Sulfonilurea de segunda generación
Los alimentos retrasan su absorción, se da 30 minutos antes del desayuno.
Es la primera elección
Es de liberación prolongada

A

Glipizida

19
Q

Sulfonilurea de segunda generación

1 vez al día por su larga SV

A

Glimepirida

20
Q

Incretina
Resistente a DPP4, cadena de AG que se une mucho a proteínas
*SV 12-14 H, se da subcutánea una vez al día
*TX: Complementario y perdida de peso, reduce el riesgo cardiovascular o derrame cerebral en DM2. Reduce A1C.

A

Liraglutida

21
Q 
Incretina
Eficaz para dismibuir la HbA1C.
Se da subcutánea 2 veces al día
SV 2-3 hrs
*Tx: complementario DM, no se metaboliza por DPP4
EA: Pancreatitis aguda

*derivado de saliva monstruo de Gila

A

Exenatida

22
Q

Incretina
Proteína de fusión
SV 5-7 días
Tx: DM2 en control subóptimo

A

Albiglutida/dulaglutida

23
Q

Inhibidores de alfa glucosilada
Oligosacárido de origen microbiano.
*Eliminación renal y pobre absorción
*EA: Aumenta transaminasas hepáticas pero no produce enfermedad hepática (falsos positivos en enfermedad hep), disminuye la absorción de digoxina.

A

Acarbosa

24
Q

Inhibidores de alfa glucosilada
Absorción saturable
*EA: Disminuye absorción de propranolol y ranitidina.

A

Miglitol

25
Q

Otros
Activa el reecptor de amilina en cerebelo, causa sensación de saciedad.
*No reduce la glucosa en sangre
*Subcutánea antes de comer, evita hiperglicemias posprandiales
*SV 50 minutos
*Tx: DM1 y 2, complemento, se puede dar en enfermedad renal moderada, se evalua para bajar de peso.
EA: Más comun hipoglucemia y náuseas
CI: Gastroparesia, y embarazo

A

Pramlintida

26
Q

Otros
Resina de unión a acidos biliares.
*Polvo, vía oral
*Tx: DM2 con metformina, sulfonilurea o insulina
*EA: GI constipación y TAGS altos, insuf renal o hep

A

Colesevelam

27
Q

Otros
Dar en la mañana con alimento
Tx: DM2
EA: Nauseas, fatiga, mareo

A

Bromocriptina

28
Q

VO Uso preprandial
Moduladores del canal de potasio ATP no sulfonilurea
Tx: DM2
EA: Hipoglucemia

Evitan hiperglucemia posprandial

A

Meglitinidas o glinidinas

29
Q

Rapaglinida

Nateglinida

A

Meglitinidas o glinidinas

30
Q

Meglitinidas o glinidinas

  • Derivado del ácido benzoico
  • SV 1 hora CYP3A4
  • Tx: DM2 con alergia al azufre o sulfonilurea
  • Disminuye la glucosa circulante y aumenta la formación de glucógeno, proteínas y grasa.
  • CI: Insuf renal o hepática
  • Interacciones: Se potenzia por desplazamiento de proteinas o altera metabolismo
A

Repaglinida

31
Q

Meglitinidas o glinidinas
Derivado de D fenilalanina
Es más rápida, se da 10 minutos antes de comer. CYP2C9
Tx: Reducir aumentos glucémicos posprantiales
*Su efecto se reduce por corticoesteroides, simpaticomiméticos, alcohol, antidepresivos y beta bloqueadores no selectivos

A

Nateglinida

32
Q

Metformina
Fenformina
Buformina

A

Biguanidas

33
Q

Biguanidas

  • Produce una estimulación de la oxidación de los ácidos grasos hepáticos, la captura de glucosa en tejidos periféricos, metabolismo no oxidativo de glucosa y reducción de litogénesis y gluconeogénesis
  • Se absorbe en intestino delgado, SV 4-5 horas
  • Se une a proteínas y se excreta en orina
  • Tx: Sd ovario poliquístico, #1 DM2, eficaz como monoterapia y con otros.
  • EA: Diarrea osmótica, deficiencia de B12, ácidosis láctica
  • CI: Falla renal, hepatopatía, antecedentes de acidosis lactica, neumopatia hipoxica cronica
A

Metformina

34
Q

Biguanidas que se retiraron por producir acidosis láctica

A

Fenformina y buformina

35
Q

Agonistas del receptor gama del activador de proliferacion del peroxisoma (PPARY)

  • Se exige presencia de insulina y disminuye su resistencia en tejidos y gluconeogénesis.
  • Metabolizado en hígado
  • Aumentan captación de ácidos grasos, lipólisis y sensibilidad por insulina y HDL.
  • Inicio lento, efecto maximo al mes o 3 meses.
  • Tx: DM2 px con insuf renal
  • Gemfibrozilo inhibe su metabolismo
  • EA: Aumento de peso y edema macular, retención de liquidos, anemia dilucional por aumento de liquido, riesgo de fracturas en mujeres postmenopáusicas
  • CI: DM1, hepatopatias, disminución de transaminasas séricas, IC3-4 si toma insulina, edea pulmonar, embarazo, lactancia
A

Tiazolidinedionas o glitazonas

36
Q

Tiazolidinedionas o glitazonas

  • disminuye de 1 a 1.5% Hb A1c en DM2
  • Se da una vez al día y se puede combinar con insulina
    • Cardiotóxico y riesgo de EVC
  • SOLO EFECTO SOBRE LDL
  • Aumenta riesgo de cancer vesical
A

Rosiglitazona

37
Q

Tiazolidinedionas o glitazonas

  • Aumenta riesgo de IAM
  • MEJORA EL PERFIL LIPIDICO
  • Reduce TAGS, eleva HDL Y LDL
  • Se comercializa con alogliptina
A

Pioglitazona

38
Q

Tiazolidinedionas o glitazonas

Se retiro por hepatotoxicidad

A

Troglitazona

Farmacoterapia de DM: Biguanidas, sulfonilureas (1 decks)

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