Todo Flashcards
Grupos secretagogos
Sulfonilureas
Agonistas GLP-1
Inhibidores de DPP4
Meglitinidas
Clorpropamida
Tolazamida
Tolbutamida
Más en px de edad avanzada
Sulfonilureas
1era gene
*terminan en amida
Glibenclamida
Glipizida
Glimepirida
Mayor SV (1 vez al día) Mejores que la otra generación
Sulfonilureas
2da gene
*terminan en ida
- Se unen a un sitio específico del complejo SUR del canal K dependiente de ATP de las células beta e inhiben su actividad. Despolarizan canales de Ca y libera granulos de insulina.
- SV 3-5 horas pero efectos hipoglucémicos de 12 a 14 horas.
- Tx: Solo para DM2. Fenomeno de falla secundaria.
- EA: Aumento de peso, hiperinsulinemia, coma hipoglucémico, MENOS FRECUENTE (Nauseas, cefalea, ictericia colestática, agranulocitosis, anemia aplásica o hemolítica.)
- CI: No dar en embarazadas ni en lactancia, DM1, insuficiencia hepática o renal.
Sulfonilureas
*Activan los receptores de incretinas GLP1 en las células B, activan AMPc-PKA, aumenta sintesis de insulina, disminuyen la secreción de glucagón, retrasa el vaciamiento gástrico.
Inactiva en 1-2 min por dipeptidil peptidasa IV (DPP4).
*EA: Náuseas, vómitos, GI, hipoglucemia.
*CI: Insuficiencia renal, carcinoma medular de tiroides.
PARENTERAL
Agonistas GLP-1
Incretinas
*terminan en -ida
*La dipeptidil peptidasa 4 es una proteasa que inhibe la GLP1 y GIP. Aumentan la liberación de insulina, disminuye la de glucagon, mejora la hiperglucemia tanto en ayuno como posprandial.
*NO EFECTOS EN SENSIBILIDAD A LA INSULINA.
Retrasa el vaciamiento gástrico, efectos anorexigénicos.
Se absorbe en intestino delgado.
*Tx: Monoterapia en DM2, crónico de hiperglucemia en px tratados con metformina, tiazolidinedionas, sulfonilureas e insulina.
*EA: -
*CI: Insuficiencia renal
VÍA ORAL
Inhibidores DPP4
*terminan en -gliptina
Inhibidores de la DPP4 Competitivos
Alogliptina
Linagliptina
Sitalgliptina
Inhibidores de la DPP4 Covalentes
Saxagliptina
Vildagliptina
Liraglutida Exenatida Albiglutida Dulaglutida Lixisenatida (SV 3-4h)
Incretinas
Agonistas GLP1
2 DM2 cuando hay riesgo cardiovascular.
- Cotransportador de glucosa-Na y porción proximal del túbulo.
- Tx: DM2, disminuye PA y reducen de peso por glucosuria.
- SV 12 horas
- No causa hipoglucemia por si solo
- EA: Infecciones del tracto urinario bajo, cetoacidosis euglucémica, hipotensión, incremento del riesgo de fracturas.
Inhibidores de SGLT2
*terminan en -glifozina
Canagliflozina
Dapaglifozina
Empaglifozina (CARDIOPROTECTOR)
Inhibidores de SGLT2
- Inhiben la accion de una enzima en el borde del cepillo intestinal.
- Disminuyen la absorción de almidón, dextrina y disacáridos, aumenta la liberación de la hormona glucorreguladora GLP1.
- NO estimula la liberación de insulina, se da antes de comer
- Tx: Complemento en DM que no alcanza las metas glucémicas, disminuye la A1C post y pre prandial.
- Dan malabsorción, flatulencias, diarrea, meteorismo, hipoglucemia con otros fármacos
- CI: Insuficiencia renal en fase 4
Inhibidores de la alfa glucosilada
Acarbosa
Voglibose
Miglitol
Inhibidores de la alfa glucosilada
Sulfonilurea de primera generación
EA: Hiponatremia al potenciar los efectos de la ADH, tienen mayor riesgo de hipoglucemia.
ES LA QUE TIENE MAS SV
Clorpropamida
Sulfonilurea de primera generación
Con absorción más lenta
Tolazamida
Sulfonilurea de primera generación
Segura en pacientes ancianos
SV más corta
Tolbutamida
Sulfonilurea de segunda generación
Segura en px ancianos
EA: Mayor riesgo cardiovascular porque se une al receptor de sulfonilureas en miocardiocitos
Glibenclamida (gliburida)
Sulfonilurea de segunda generación
Los alimentos retrasan su absorción, se da 30 minutos antes del desayuno.
Es la primera elección
Es de liberación prolongada
Glipizida
Sulfonilurea de segunda generación
1 vez al día por su larga SV
Glimepirida
Incretina
Resistente a DPP4, cadena de AG que se une mucho a proteínas
*SV 12-14 H, se da subcutánea una vez al día
*TX: Complementario y perdida de peso, reduce el riesgo cardiovascular o derrame cerebral en DM2. Reduce A1C.
Liraglutida
Incretina Eficaz para dismibuir la HbA1C. Se da subcutánea 2 veces al día SV 2-3 hrs *Tx: complementario DM, no se metaboliza por DPP4 EA: Pancreatitis aguda
*derivado de saliva monstruo de Gila
Exenatida
Incretina
Proteína de fusión
SV 5-7 días
Tx: DM2 en control subóptimo
Albiglutida/dulaglutida
Inhibidores de alfa glucosilada
Oligosacárido de origen microbiano.
*Eliminación renal y pobre absorción
*EA: Aumenta transaminasas hepáticas pero no produce enfermedad hepática (falsos positivos en enfermedad hep), disminuye la absorción de digoxina.
Acarbosa
Inhibidores de alfa glucosilada
Absorción saturable
*EA: Disminuye absorción de propranolol y ranitidina.
Miglitol
Otros
Activa el reecptor de amilina en cerebelo, causa sensación de saciedad.
*No reduce la glucosa en sangre
*Subcutánea antes de comer, evita hiperglicemias posprandiales
*SV 50 minutos
*Tx: DM1 y 2, complemento, se puede dar en enfermedad renal moderada, se evalua para bajar de peso.
EA: Más comun hipoglucemia y náuseas
CI: Gastroparesia, y embarazo
Pramlintida
Otros
Resina de unión a acidos biliares.
*Polvo, vía oral
*Tx: DM2 con metformina, sulfonilurea o insulina
*EA: GI constipación y TAGS altos, insuf renal o hep
Colesevelam
Otros
Dar en la mañana con alimento
Tx: DM2
EA: Nauseas, fatiga, mareo
Bromocriptina
VO Uso preprandial
Moduladores del canal de potasio ATP no sulfonilurea
Tx: DM2
EA: Hipoglucemia
Evitan hiperglucemia posprandial
Meglitinidas o glinidinas
Rapaglinida
Nateglinida
Meglitinidas o glinidinas
Meglitinidas o glinidinas
- Derivado del ácido benzoico
- SV 1 hora CYP3A4
- Tx: DM2 con alergia al azufre o sulfonilurea
- Disminuye la glucosa circulante y aumenta la formación de glucógeno, proteínas y grasa.
- CI: Insuf renal o hepática
- Interacciones: Se potenzia por desplazamiento de proteinas o altera metabolismo
Repaglinida
Meglitinidas o glinidinas
Derivado de D fenilalanina
Es más rápida, se da 10 minutos antes de comer. CYP2C9
Tx: Reducir aumentos glucémicos posprantiales
*Su efecto se reduce por corticoesteroides, simpaticomiméticos, alcohol, antidepresivos y beta bloqueadores no selectivos
Nateglinida
Metformina
Fenformina
Buformina
Biguanidas
Biguanidas
- Produce una estimulación de la oxidación de los ácidos grasos hepáticos, la captura de glucosa en tejidos periféricos, metabolismo no oxidativo de glucosa y reducción de litogénesis y gluconeogénesis
- Se absorbe en intestino delgado, SV 4-5 horas
- Se une a proteínas y se excreta en orina
- Tx: Sd ovario poliquístico, #1 DM2, eficaz como monoterapia y con otros.
- EA: Diarrea osmótica, deficiencia de B12, ácidosis láctica
- CI: Falla renal, hepatopatía, antecedentes de acidosis lactica, neumopatia hipoxica cronica
Metformina
Biguanidas que se retiraron por producir acidosis láctica
Fenformina y buformina
Agonistas del receptor gama del activador de proliferacion del peroxisoma (PPARY)
- Se exige presencia de insulina y disminuye su resistencia en tejidos y gluconeogénesis.
- Metabolizado en hígado
- Aumentan captación de ácidos grasos, lipólisis y sensibilidad por insulina y HDL.
- Inicio lento, efecto maximo al mes o 3 meses.
- Tx: DM2 px con insuf renal
- Gemfibrozilo inhibe su metabolismo
- EA: Aumento de peso y edema macular, retención de liquidos, anemia dilucional por aumento de liquido, riesgo de fracturas en mujeres postmenopáusicas
- CI: DM1, hepatopatias, disminución de transaminasas séricas, IC3-4 si toma insulina, edea pulmonar, embarazo, lactancia
Tiazolidinedionas o glitazonas
Tiazolidinedionas o glitazonas
- disminuye de 1 a 1.5% Hb A1c en DM2
- Se da una vez al día y se puede combinar con insulina
- Cardiotóxico y riesgo de EVC
- SOLO EFECTO SOBRE LDL
- Aumenta riesgo de cancer vesical
Rosiglitazona
Tiazolidinedionas o glitazonas
- Aumenta riesgo de IAM
- MEJORA EL PERFIL LIPIDICO
- Reduce TAGS, eleva HDL Y LDL
- Se comercializa con alogliptina
Pioglitazona
Tiazolidinedionas o glitazonas
Se retiro por hepatotoxicidad
Troglitazona
